Лекарства

Тромбонет

Производитель: Фармак

  

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 0,075 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 30

 Клопидогрел0,075 г

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол 6000, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), железа оксид красный (Е 172).

Содержит клопидогрел в форме гидросульфата.

№ UA/4315/01/01 от 20.03.2006 до 20.03.2011

  

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антиагрегантное средство. Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением связывания АДФ с рецепторами тромбоцитов и блокадой АДФ-индуцируемого связывания фибриногена с комплексом гликопротеин IIb/IIIa. Препарат угнетает также агрегацию, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов высвобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Угнетая агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность ФДЭ.Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2 ч после однократного приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе 50–100 мг АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3–7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40–60%. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5–7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7–10 дней).Фармакокинетика. После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема антацидных средств и пищи. Является предшественником активного вещества. Интенсивно метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит путем окисления и последующего гидролиза (при первом прохождении через печень). Активный метаболит — тиольное производное — до настоящего времени не идентифицирован, поэтому фармакокинетический профиль препарата описывается кинетикой его основного циркулирующего метаболита — фармакологически неактивного карбоксильного производного, концентрация которого в плазме крови составляет 85% исходного соединения. Максимальный уровень в плазме крови составляет около 3 мг/л, время его достижения — около 1 ч. Период полувыведения — 8 ч, выводится с мочой (50%) и калом (46%).

  

Показания:

профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт), тромбоз периферических артерий у больных атеросклерозом; острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

  

Применение:

взрослым назначают внутрь по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.Для больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST начальная доза составляет 4 таблетки (300 мг клопидогрела) однократно, затем — по 1 таблетке (75 мг клопидогрела) в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75–325 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

  

Противопоказания:

острое кровотечение (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии и др.), повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  

Побочные эффекты:

со стороны системы свертывания крови: кровотечения (желудочно-кишечные, носовые, в конъюнктиву), пурпура, гематомы, редко (0,35%) — геморрагический инсульт;со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, редко — апластическая анемия.со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, гастрит, запор, редко — пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке.Редко — нарушение функции почек и повышение уровня креатинина.

  

Особые указания:

у больных с острым инфарктом миокарда лечение следует начинать через несколько суток. Не следует применять препарат при остром ишемическом инсульте давностью менее 7 дней.С осторожностью следует применять при повышенном риске кровотечений вследствие травмы или оперативных вмешательств, при нарушениях системы гемостаза, при нарушенной функции почек и печени.При планируемых хирургических вмешательствах (когда антиагрегационное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.При появлении симптомов повышенной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) рекомендуется лабораторный контроль системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).Опыт применения клопидогрела для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (с риском геморрагического диатеза) ограничен. Тромбонет необходимо применять с осторожностью при лечении этих пациентов.Применение в период беременности или кормления грудью. Нет доказательств влияния клопидогрела на частоту врожденных аномалий или повреждающего действия на плод. Опыт применения препарата для лечения беременных недостаточный, поэтому препарат следует применять только в случае крайней необходимости.При необходимости назначения Тромбонета в период кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментах на животных установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.Дети. Не исследованы эффективность и безопасность применения клопидогрела для лечения детей.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не установлено.

  

Взаимодействия:

при одновременном применении с варфарином антиагрегантное действие усиливается и увеличивается длительность кровотечения, поэтому такая комбинация нежелательна. Назначать клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой следует с осторожностью, под контролем показателей свертывающей системы крови, поскольку безопасность их длительного одновременного применения на данный момент не установлена.Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела с НПВП, гепарином, тромболитическими средствами, поскольку такие комбинации повышают риск возникновения кровотечений.Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела сочетанно с фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, диуретиками, блокаторами ?-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, гиполипидемическими, гипогликемизирующими, противоэпилептическими препаратами.

  

Передозировка:

Симптомы: при превышении рекомендованных доз возможно увеличение выраженности симптомов, которые описаны в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.Лечение: отмена препарата, при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения — переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

  

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Аналоги Тромбонет:

Торговое название Производитель
Плавикс Sanofi-Aventis
Клопидогрель
Атерокард Киевский витаминный завод
Атрогрел Борщаговский ХФЗ
Зилт KRKA
Кардогрель Sandoz
Клопидогрел-ратиофарм ratiopharm
Клопикс Cipla
Пингель Sanofi-Aventis
Реомакс Maxpharma Baltija