Лекарства

Ретарпен

Производитель: Sandoz

  

Состав и форма выпуска:

пор. д/п ин. р-ра 2400000 МЕ фл., № 50

 Бензатина бензилпенициллин2400000 МЕ

№  UA/4005/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011

  

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Безатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет угнетения синтеза мукопептидов клеточной стенки. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам:Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующим), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrix rhusiopathiae, анаэробным спорообразующим палочкам, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelli; грамотрицательным микроорганизмам: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.Фармакокинетика. При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие.Сmax в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Продолжительный T1/2 обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию препарата в крови: на 14-е сутки после введения 2 400 000 МЕ препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Степень связывания с белками плазмы составляет 40–60%.Бензатина бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация препарата незначительна. Выделяется преимущественно почками в неизмененном виде; за 8 сут выводится до 33% введенной дозы.

  

Показания:

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
•сифилис и прочие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, пинта);•острый тонзиллит;•скарлатина;•рожа, эризипелоид;•инфицированные раны и раны от укусов.Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
•ревматическая лихорадка (хорея, ревматические заболевания сердца);•постстрептококковый гломерулонефрит;•сифилис (после контакта с больным);•скарлатина (после контакта с больным);•рецидивы рожи;•инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.

  

Применение:

только в/м! Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую следует взболтать в течение 20 с и ввести немедленно, используя иглу толщиной не менее 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний наружный квадрант седалищной мышцы или в вентроглютеальный участок по Хохштеттеру. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносный сосуд.Ретарпен 2 400 000 МЕ предназначен для лечения взрослых и детей старше 12 лет.Лечение сифилиса
Превентивное лечение — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно.Первичный сифилис — 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис — 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно.Лечение других инфекций (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждую неделю.Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 3–4 нед.Продолжительность профилактики устанавливается индивидуально.Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 4 нед в течение 3–4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 3–4 нед в течение 2–3 лет.Профилактика скарлатины у лиц, которые имели контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждую неделю.Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждые 7–14 сут до полного выздоровления.

  

Противопоказания:

повышенная чувствительность к ?-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Дети до 12 лет (с массой тела до 40 кг).

  

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия.При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.Со стороны системы кроветворения: преходящая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны системы пищеварения: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита при применении бензатина бензилпенициллина.В единичных случаях отмечают другие побочные эффекты: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.При продолжительной терапии антибиотиками необходимо обратить внимание на возможность развития суперинфекции стойкими микроорганизмами и грибами.Применение ?-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения, судороги).

  

Особые указания:

при назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо принимать во внимание продолжительное всасывание Ретарпена из мышечного депо.Следует с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозному колиту, печеночной недостаточности.При проявлениях аллергических реакций терапию необходимо прекратить. В этих случаях больным назначают адреналин, антигистаминные препараты и ГКС.При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена могут отмечать ощущение угнетения, тревоги и нарушения зрения (синдром Hoigne). При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а потом в течение 4 мес необходимо проводить микроскопические и серологические исследования.Период беременности и кормления грудью. Нет данных об эмбриотоксическом, тератогенном и мутагенном эффектах Ретарпена. Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.

  

Взаимодействия:

возможно развитие конкурентного ингибирования выведения из организма при одновременном применении Ретарпена с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами (индометацином, фенилбутазоном и салицилатами).Пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна тогда, когда возможно синергическое действие или любой дополнительный эффект. Отдельные компоненты терапевтической комбинации должны назначаться в полной дозе (доза более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое действие).Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, угнетает микрофлору кишечника, снижает протромбиновый индекс; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

  

Передозировка:

нет сообщений. Вероятно, при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса. Не существует специфического антидота. Терапия интоксикации проводится путем гемодиализа или симптоматических средств.

  

Условия хранения:

при температуре до 25 °С.

Аналоги Ретарпен:

Торговое название Производитель
Бициллин 1