Лекарства

Октрестатин

Производитель: Фарм-Синтез

  

Состав и форма выпуска:

р-р д/ин. 0,05 мг/мл амп. 1 мл, № 5

 Октреотид0,05 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№  UA/9414/01/02 от 25.02.2009 до 25.02.2014

р-р д/ин. 0,1 мг/мл амп. 1 мл, № 5

 Октреотид0,1 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№  UA/9414/01/01 от 25.02.2009 до 25.02.2014

  

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Октреотид представляет собой синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ними фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Октрестатина в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, снижению объема трансфузии и повышению 5-дневной выживаемости. Хотя механизм действия Октрестатина точно не установлен, полагают, что препарат уменьшает кровообращение в органах путем угнетения таких вазоактивных гормонов, как вазоактивный интестинальный пептид и глюкагон.Фармакокинетика. После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 мин.Степень связывания с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг массы тела. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выделяется в неизмененном виде почками. T1/2 после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 и 90 мин соответственно. У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается, а период полувыведения увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс снижается вдвое.

  

Показания:

профилактика острого панкреатита и его осложнений после оперативных вмешательств на органах брюшной полости; остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическим лечением, например эндоскопической склерозирующей терапией); лечение острого панкреатита; в комплексной терапии эрозии и острой язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненных кровотечением.

  

Применение:

Для профилактики острого панкреатита и его осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе и органах брюшной полости препарат вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последующих дней, начиная со дня операции (в крайнем случае — за 1 ч до лапаротомии).При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25 мкг/ч в виде беспрерывной в/в инфузии в течение 5 дней. Для разведения Октрестатина можно использовать 0,9% р-р натрия хлорида. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы октреотида.Для лечения острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Возможно применение до 1200 мкг/сут с в/в введением.В комплексной терапии эрозий и острой язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненной кровотечением, препарат вводят в/в в виде инфузии в дозе 25 мкг/ч в течение 5 дней.Приготовление р-ра для инфузии. Перед применением 0,1 мг/мл р-ра октреотида растворяют в стерильном 0,9% р-ре натрия хлорида, который вводят в течение 2–4 ч, что обеспечивает необходимую скорость инфузии 25–50 мкг/ч. Соответственно 0,05 мг/мл р-ра октреотида растворяют в стерильном 0,9% р-ре натрия хлорида, который вводят в течение 1–2 ч, что обеспечивает необходимую скорость инфузии 25–50 мкг/ч. Р-р остается стабильным при температуре до 25 °C на протяжении 24 ч. Поскольку октреотид влияет на обмен углеводов, приготовление р-ра на основе 5% р-ра глюкозы нежелательно.

  

Противопоказания:

повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

  

Побочные эффекты:

к наиболее частым побочным реакциям при лечении октреотидом относят нарушения со стороны ЖКТ, нервной системы, гепатобилиарной системы, метаболизма и трофики.Хотя выведение жира с калом может увеличиваться, отсутствуют данные о том, что продолжительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушения всасывания. У некоторых пациентов, получающих лечение октреотидом, наблюдали снижение уровня витамина В12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии октреотидом. В единичных случаях могут отмечать явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.Побочные реакции, приведенные ниже, выявляли при клинических испытаниях октреотида.Для описания частоты побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000) очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе побочные эффекты расположены в порядке снижения степени тяжести.Со стороны ЖКТ: очень часто — метеоризм, запор, диарея, боль в животе, тошнота; часто — диспепсия, стеаторея, рвота, вздутие живота, обесцвечивание каловых масс. Проявления побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение.Со стороны эндокринной системы: редко — дисфункция щитовидной железы (снижение уровня ТТГ, общего Т4, свободного Т4). У пациентов, получающих продолжительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы.Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — холелитиаз; часто — холецистит, образование желчных конкрементов, гипербилирубинемия. Рекомендуют УЗИ желчного пузыря до начала терапии октреотидом и каждые 6 мес во время лечения. В случае возникновения желчных конкрементов применяют препараты, растворяющие камни или хирургические методы.Со стороны метаболизма и трофики: очень часто — гипергликемия; часто — гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия; нечасто — дегидратация. При сахарном диабете І типа октреотид может уменьшать потребность в инсулине. У пациентов с сахарным диабетом II типа и без сахарного диабета с частично нарушенным запасом инсулина п/к введение октреотида может привести к более выраженной гипергликемии после приема пищи. В связи с этим рекомендуется мониторинг толерантности к глюкозе и противодиабетическое лечение.Общие нарушения и местные реакции: очень часто — боль в месте инъекции. Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуют довести р-р препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем. Не следует делать несколько инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.Лабораторные показатели: часто — повышение уровней трансаминаз.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, высыпания, алопеция.Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, может понадобиться коррекция дозы таких препаратов, как блокаторы ?-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, влияющих на баланс жидкости или электролитов; нечасто — тахикардия.Постмаркетинговые исследования
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница.Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, холестатическая желтуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия.Лабораторные показатели: повышение уровня ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы.

  

Особые указания:

Октрестатин необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с желчнокаменной болезнью, сахарным диабетом.У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.Если до начала лечения выявлено наличие конкрементов в желчном пузыре, вопрос о применении октреотида решается индивидуально в зависимости от соотношения потенциального терапевтического эффекта препарата и возможного риска, связанного с наличием конкрементов в желчном пузыре.Выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ может быть уменьшена, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.Для уменьшения выраженности явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить р-р препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы.Период беременности и кормления грудью. Адекватных и контролируемых исследований у человека не проводили. Применение в период беременности и кормления грудью возможно только с учетом соотношения риск/польза, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает предполагаемый риск для плода.Дети. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. В настоящее время данных нет.

  

Взаимодействия:

октреотид снижает всасывание циметидина, циклоспорина.Необходима коррекция доз одновременно применяемых мочегонных средств, блокаторов ?-адренорецепторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемизирующих средств.При сочетанном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450, и с узким терапевтическим диапазоном доз следует назначать с осторожностью.

  

Передозировка:

каких-либо опасных для жизни симптомов при острой передозировке октреотида не отмечали. При передозировке возможны следующие симптомы: брадикардия, прилив крови к лицу, боль в животе спастического характера, диарея, тошнота, ощущение дискомфорта в желудке.Лечение симптоматическое.

  

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C.

Аналоги Октрестатин:

Торговое название Производитель
Октрин Биофарма
Сандостатин Novartis Pharma
Сандостатин лар Novartis Pharma