Лекарства

Бупренорфина гидрохлорид

Бупренорфина гидрохлорид

(Buprenorphine hydrochloride, Бупренорфину гідрохлорид ).

  

Действующее вещество:

buрrеnоrphinе;

  

Фармакологическое действие:

По механизму действия бупренорфина гидрохлорид относится к группе агонистов / антагонистов опиатных рецепторов головного мозга (мю-и каппа-рецепторов).
Бупренорфин связывается с мю-рецепторами, что через определенный промежуток времени минимизирует патологическое влечение больного к наркотикам. В связи с определенной активностью бупренорфина как агониста опиатных рецепторов препарат обеспечивает большую безопасность по развитию дыхательной и сердечной недостаточности по сравнению с морфином. Латентный период до начала действия бупренорфина гидрохлорида после сублингвального применения составляет приблизительно 30 мин. Продолжительность анальгезирующего действия длиннее, чем у морфина.  

Показания к применению:

Бупренорфина гидрохлорид применяют для лечения опиоидной зависимости.  

Способ применения:

Препарат назначают только в специальных центрах и клиниках для лечения больных под наблюдением врача.
Препарат применяется сублингвально и удерживается в полости рта до полного растворения таблетки. Таблетки следует принять при возникновении у пациента объективных симптомов абстиненции или минимум 6 часов после последнего приема опиоидов.
Для лечения опиоидной зависимости рекомендуемая начальная доза составляет 4-8 мг, в дальнейшем титруется зависимости от состояния пациента до 2-4 мг в сутки. Интервал между приемом препарата составляет 6-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 32 мг.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного.

  

Побочные действия:

Начало проявления побочных эффектов зависит от величины порога толерантности; у наркозависимых лиц этот показатель значительно выше, чем у пациентов, которые не применяют наркотики.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, обморок, головокружение.
Сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Респираторные, торакальной и медиастинальные нарушения: угнетение дыхательного центра.
Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота.
Общие нарушения: слабость, сонливость, повышенная потливость.
Со стороны иммунной системы: реакции гипер чувствительности (например, сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм), болезнь Квинке (ангио невротический отек), анафилактический шок.
Гепатобилиарной системы: при правильных условиях применения в единичных случаях — повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением.
У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первый сублингвального введения бупренорфина гидрохлорида могут вызвать парадоксальную реакцию с развитием синдрома отмены, подобного налоксонового.  

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бупренорфина или к любому другому компоненту препарата; острая дыхательная недостаточность; острая печеночная и почечная недостаточность; острая алкогольная интоксикация; алкогольный абстинентный синдром;
острая сердечная недостаточность; черепно-мозговые травмы;
беременность и период кормления грудью; возраст до 12 лет.  

Беременность:

Бупренорфин противопоказан в период беременности. Длительное применение препарата матерью более трех первые месяцы беременности, независимо от дозы, может стать причиной развития синдрома отмены, а высокие дозы бупренорфина, если их принимают в последние месяцы беременности, даже в течение короткого срока, способны вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Итак, за новорожденным должно быть установлено наблюдение для исключения риска угнетения дыхания или развития опийного абстинентного синдрома.
Поскольку бупренорфин и его метаболиты попадают в грудное молоко, нельзя кормить ребенка грудью в течение всего периода применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Не рекомендуется одновременное применение следующих психотропных средств и веществ.

Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина. Снижение бдительности (внимания) повышает опасность при вождении автомобиля и работе с механизмами. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.
Применение сопутствующих лекарственных средств, что необходимо учитывать.
Бензодиазепиновые транквилизаторы
Одновременное применение с бензодиазепинами связано с риском смерти от дыхательной недостаточности, ассоциированной с нарушениями функционирования центральной нервной системы.
Другие депрессанты центральной нервной системы
Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, противогистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, транквилизаторы, клонидин при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.
Ингибиторы моноаминов оксидазы (МАО)
Возможно усиление действия опиоидов при одновременном применении с бупренорфином.
Ингибиторы СYРЗА 4
Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазолом (мощный ингибитор СYРЗА 4) показало увеличение показателей максимальной концентрации и АUС бупренорфина (на 70% и 50% соответственно), в меньшей степени — норбупренорфину. Таким образом, пациентов, принимающих бупренорфин, должен быть установлен постоянный контроль, если они параллельно принимают такие ингибиторы СУРЗА 4, как ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол). В таких случаях оправданным может оказаться снижение дозы бупренорфина.
Индукторы СYРЗА 4
Взаимодействие между бупренорфином и индукторами СYРЗА 4 не исследована, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают параллельно индукторы СYРЗА 4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин). До настоящего времени еще не выявлено значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.

  

Передозировка:

Симптомы.В случае случайной передозировки следует применять обычную симптоматическую терапию, включая тщательный мониторинг жизненно важных функций организма. Основной симптом, требующий интенсивной терапии, — это угнетение дыхательного центра, которое может повлечь остановку дыхания и смерть. При возникновении рвоты необходимо принять меры для предупреждения попадания рвотной массы в дыхательные пути.
Лечения. Нужно принять меры интенсивной терапии и начать симптоматическую терапию дыхательной недостаточности. Верхние дыхательные пути должны быть свободны для проведения принудительного или контролируемой вентиляции легких. Рекомендуется ввести опиоидный антагонист (налоксон), который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина. При необходимости назначают кислород и дыхательные аналептики. При выполнении вышеуказанных мероприятий пациент должен находиться в палате интенсивной терапии.  

Форма выпуска:

Таблеткипо 2 мг — № 25 в блистере, по 4, по 10 или по 50 блистеров в коробке;
таблетки по 4 мг — № 10 в блистере; по 1, по 5 или 10 блистеров в коробке.

  

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковкепри температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.  

Состав:

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 2 или 4 мг;
вспомогательные вещества: целактоза 80, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, кросповидон, кислота лимонная, аспартам (Е 951), магния стеарат.Дополнительно: Опыт применения у детей ограничен. Допустимо применение препарата детям старше 12 лет.

Это лекарственное средство предназначено исключительно для лечения зависимости от опиоидов. Желательно, чтобы назначение препарата было сделано врачом, который обеспечивает общий медицинский надзор за наркозависимым пациентом.
Риск ошибочного применения и процесс адаптации дозы нуждаются в начальном периоде терапии назначение препарата на короткие сроки и, если это возможно, контролируемого введения, также способствует соблюдению лечебного режима. Отмена препарата может сопровождаться абстинент ним синдромом, иногда с задержкой. Бупренорфин способен ослаблять болевые симптомы при некоторых патологиях. Исследования на животных и имеющийся клинический опыт убеждают, что бупренорфин также способен вызвать фармакозалежнисть, хотя и в меньшей степени, чем морфин. Итак, во время лечения очень важно учитывать все окружающие условия, вести контроль и соблюдать назначенных доз.
Спортсменам необходимо сообщить, что бупренорфин включены в перечень допинговых соединений (стимуляторов).
Из-за присутствия лактозы препарат противопоказан при врожденной галактоземии, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или при недостатке фермента лактазы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.
При применении препарата возможно развитие сонливости и головокружения (особенно в тех случаях, когда бупренорфин принимают одновременно с алкоголем, препаратами, содержащими алкоголь, или депрессантами центральной нервной системы). Поэтому во время применения препарата следует воздержаться от вождения транспортом и работы с другими механизмами, требующими повышенного внимания.

  

Производитель:

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие» Здоровье народа »
Украина, г. Харьков,

Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Бупренорфина гидрохлорид переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Аналоги Бупренорфина гидрохлорид:

Торговое название Производитель
Транстек