Производитель: Лек фармацевтическая компания д. д.


Абактал (Абактал, Abaktal)

  

Действующее вещество:

пефлоксацин в форме метансульфонат (месилату).

  

Фармакологическое действие:

Системное противомикробное средство.

Фармакодинамика. Препарат Абактал – синтетическое противомикробное средство, которое принадлежит к группе фторхинолонов. Имеет бактерицидное свойство, обладает широким спектром антибактериального действия. Пефлоксацин подавляет репликацию ДНК, влияет на РНК и процесс трансляции бактериальных клеток.

Грамотрицательные бактерии сенсибельны к препарату, как в фазе покоя, так и в режиме деления. Грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин действует на аэробные микроорганизмы. Проявляет активность в отношении бактерий, резистентных к действию других противомикробных средств. К активному веществу препарата чувствительны такие виды микроорганизмов: Enterobacterspp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Citrobacterspp., Haemophilusducreyi, Klebsiellaspp., Neisseriameningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis, Salmonellaspp., Indolepositiveproteus, ShigellasppStaphylococcusspp., Serratiaspp.. Умеренно чувствительны: Pneumococcusspp., Streptococcusspp., Pseudomonasspp., Clostridiumperfringns, Acinetobacterspp., Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma. К пефлоксацину также резистентны грамотрицательные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулеза.

Препарат Абактал эффективен в отношении инфекций различной локализации, особенно мочеполовой системы.

Фармакокинетика. При многократном введении 400 мг пефлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальная концентрация в сыворотке крови достигается сразу после инфузии и составляют 5,8 мкг / мл, а уровень в сыворотке крови, хранящейся в следующей дозы, в среднем составляет 1,49 мкг / мл. После введения 10-й дозы эти показатели, в среднем, равны 9,55 мкг / мл и 4,22 мкг / мл соответственно.

Примерно 20-30% пефлоксацина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 1,7 л / кг после однократной дозы 400 мг. После внутривенного введения активного вещества, быстро распределяется по всем жидкостям и органам организма.

Метаболизм. Пефлоксацин метаболизируется в печени. Идентифицированы два основных метаболита — N-диметил-пефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая подобна на активность пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выведение неизмененного пефлоксацина и его основных метаболитов почками составляет 59% от принятой дозы, при этом 60% выводится с мочой и 40% — с калом. 20-30% активного вещества препарата и его метаболитов выводятся с желчью. Период полувыведения составляет 10,5 часа после приема однократной дозы и повышается до 12,3 часа после многократного применения.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови. Период полувыведения не зависит от степени поражения почек.

У пациентов с дисфункциями печени клиренс значительно снижен, и поэтому период полувыведения удлиняется. Большая часть пефлоксацина выводится с мочой в неизмененном виде.

  

Показания к применению:

Препарат Абактал показан при инфекциях:

— дыхательных путей (госпитальная пневмония, обострение хронического бронхита и цистофиброза);

— мочевыводящих путей (включая простатит);

— костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными бактериями);

— ЛОР-органов (тяжелый наружный отит, хронический синусит);

— гепатобилиарные и абдоминальные инфекции;

— бактериальные инфекции пищеварительного тракта;

— сальмонеллезное носительство;

— кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, который резистентный к пенициллину;

— Гонорея;

— Сепсис и эндокардит;

— Менингит (если возбудитель чувствителен к пефлоксацина)

— Профилактика пост операционных инфекций в хирургии.

Препарат эффективен при монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

  

Способ применения:

Препарат Абактал вводят медленной 1-часовой внутренне венной инфузии, по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое 1 ампулы препарата (эквивалентно 400 мг пефлоксацина) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы.

Препарат Абактал нельзя разводить 0,9% раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Содержимое ампулы (эквивалентно 400 мг пефлоксацина) следует растворять в 250 мл 5% раствора глюкозы. Для быстрого создания эффективной концентрации пефлоксацина в плазме крови, в начале лечения можно ввести нагрузочную дозу препарата Абактал, составляющую 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется вводить 400-800 мг пефлоксацина за 1 час до операции. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

Специальные группы пациентов. Для пациентов пожилого возраста: рекомендуется снижение дозы пефлоксацина — в первый день лечения назначают по 400 мг 2 раза в сутки (нагрузочная доза), в последующие дни — по 200 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью: у больных со сниженной функцией почек выведение пефлоксацина практически не меняется, поскольку основной путь экскреции происходит через печеночный клиренс. Поэтому снижение дозы у таких больных не требуется.

Пефлоксацин не удаляется при гемодиализе, поэтому нет необходимости в дополнительной дозировке после окончания диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у больных с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется. Рекомендуемая доза — 8 мг на 1 кг массы тела (1-часовая инфузия):

1 раз в сутки (желтуха);

каждые 36 часов (асцит);

каждые 48 часов (желтуха, асцит).

  

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом:

очень редко (<1/10000);

редко (? 1/10000 , <1/1000) ;

нечасто (? 1/1000, <1/100) ;

часто (? 1/100, <1/10) ;

очень часто (? 1/10).

-ЖКТ: часто — диспепсия, потеря аппетита, диарея, изменение вкуса, тошнота, рвота. Очень редко – псевдо мембранозный энтероколит.

— Кожа: нечасто — повышенная чувствительность к свету и УФ-облучению, кожные высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко — фотоонихолизис.

-Нервная системы: часто — головная боль, головокружение, иногда — возбуждение, повышенная раздражительность, депрессия, бессонница, кошмары, нарушение зрительного восприятия. Редко -галлюцинации, судороги, эпилептические припадки, психоз, тремор, дезориентация, спутанность сознания, внутричерепная гипертензия, парестезия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия.

— Кроветворная система: нечасто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, панцитопения, анемия.

— Гепатобилиарная системы: часто — транзиторное повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и содержания билирубина.

— Мочевыделительная системы: нечасто — кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

— Опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, артралгия, артропатия, очень редко — тендинит, в единичных случаях может наблюдаться разрыв ахиллова сухожилия; возможно ухудшение течения миастении.

Прочие: ангиоэдема, бронхоспазм, тахикардия, кандидоз, флебит, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция может отмечаться при определении глюкозы в моче с применением сульфата меди, поэтому пациентам, принимающим хинолоны, для определения содержания глюкозы следует использовать ферментативные тесты.

При повышенной чувствительности к препарату, или при подозрении на развитие тендинита, терапию препаратом Абактал следует немедленно прекратить.

  

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пефлоксацину или к вспомогательным веществам препарата Абактал. Тяжелые аллергические реакции на препараты группы хинолонов в анамнезе, эпилепсия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, повреждения сухожилий, вызванных применением фторхинолонов в анамнезе. Период беременности и кормления грудью. Из-за возможности развития артралгий детям назначать препарат не рекомендуется.

  

Беременность:

Применение препарата Абактал в период беременности и кормления грудью противопоказано из-за возможного риска эрозии хрящевой ткани у плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Хинолоны снижают клиренс теофиллина, кофеина и нестероидных противовоспалительных средств из плазмы крови, повышают их концентрацию в сыворотке крови, поэтому их одновременное применение может повысить риск развития судорог.

Применение пефлоксацина вместе с нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином или кофеином могут снизить их печеночный метаболизм и повысить концентрации этих препаратов в сыворотке крови.

Хинолоны могут усилить действие пероральных антикоагулянтов.

С осторожностью следует применять пефлоксацин вместе с циклоспорином и изониазидом. Не рекомендуется применение пефлоксацин с кортикостероидами (особенно больным старше 60 лет, больным с ослабленной функцией почек и пациентов с дислипидемией) из-за возможных побочных реакциях (тендинит и редкие случаи разрыва ахиллова сухожилия).

Пефлоксацин может действовать синергично с бета-лактамными антибиотиками. Препарат может также применяться в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

Одновременное применение пефлоксацина с рифампицином может привести к синергическому действию против стафилококков, однако этот эффект требует лабораторного подтверждения. Рифампицин значительно повышает клиренс пефлоксацина в плазме крови, поэтому может понадобиться контроль уровня пефлоксацина в плазме крови при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Аминогликозиды, пиперациллин, цефтазидим усиливают антибактериальную активность препарата (включая инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa).

Одновременно применение с непрямыми антикоагулянтами, препарат Абактал приводит к снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с тетрациклином и хлором фениколом, пефлоксацин действует как антагонист этих препаратов.

Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают период полу выведения и уменьшают общий клиренс пефлоксацина, но не влияют на объем его распределения и почечный клиренс.

Следует с осторожностью назначать пефлоксацин при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT(антиаритмичные препараты, трициклические антидепрессанты, макролиты). Были сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, принимающих пероральные гипогликемизирующие средства или инсулином (как и при применении всех других фторхинолонов).

Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний), средства, содержащие железо или цинк и сурфактанты, снижают всасывание хинолонов, поэтому их необходимо применять с 2-часовыми интервалами.

Для препарата характерна фармацевтическая несовместимость с гепарином.

При определении глюкозы в моче во время лечения следует применять ферментативные методы анализа, поскольку при применении как реагента сульфата меди возможен ложный положительный результат.

  

Передозировка:

Симптомы передозировки: тошнота, возбуждение, психотические реакции, ажитация, рвота, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания.

При этом следует промыть желудок, принять большое количество активированного угля и сорбентов. Больной должен находиться под медицинским наблюдением. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолона из организма. Специфического антидота не существует.

  

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

  

Условия хранения:

Хранить при температуре ?25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.

  

Состав:

действующее вещество:пефлоксацин;

5 мл раствора (1 ампула) содержат 400 мг пефлоксацина в форме метансульфонат (месилату) безводного;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия цель бисульфит (Е 223), динатрия эдетат, спирт бензиловый, вода для инъекций, натрия гидрокарбонат.

Дополнительно: При первых симптомах или подозрении на тендинит необходимо прекратить терапию пефлоксацином и снизить нагрузку на пораженную конечность.

Лечение также необходимо прекратить в случае развития реакций гиперчувствительности, судом или тяжелых психотических реакций.

С осторожностью следует применять препарат больным порфирией и миастенией.

Следует особо осторожно (оценивая соотношение риск / польза) применять препарат у пациентов, страдающих атеросклерозом мозговых сосудов, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром неизвестной этиологии, а также имеющим в анамнезе реакции повышенной чувствительности к фторхинолонам. Пациентам с печеночной недостаточностью терапия фторхинолонами противопоказана.

При применении фторхинолонов, были сообщения о случаях удлинение интервала QT, поэтому следует с осторожностью назначать препарат Абактал при наличии у пациентов неоткорректированного дисбаланса электролитов, врожденного синдрома удлинения интервала QT, сердечных заболеваний (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). С осторожностью назначать препарат Абактал лицам пожилого возраста, при одновременном применении препаратов, удлиняющих интервал QT(антиаритмичных препаратов, трициклических антидепрессантов, макролиты). Как и при применении всех других фторхинолонов, имеются сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, принимавших пероральные гипогликемизирующие средства или инсулин. У некоторых пациентов препарат Абактал может вызывать сонливость, во время лечения следует воздерживаться от вождения транспортом или работы с другими механизмами.

  

Производитель:

Лек фармацевтическая компания д.д., Словения.

Внимание! Для простоты восприятия информации данная инструкция по применению препарата Абактал переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагаемой непосредственно к медицинскому препарату.

Аналоги Абактал:

Торговое название Производитель
Юникпеф
Пелокс-400 ВОКХАРД ЛИМИТЕД
Пефлоксацин
Показать материалы по тегам: