Лекарства

Альфа-липон

Производитель: Киевский витаминный завод

  

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 0,3 г контурн. ячейк. уп., № 30

Кислота тиоктовая
0,3 г

№ UA/4766/01/01 от 04.12.2007 до 20.07.2011

  

Фармакологические свойства:

?-липоевая (тиоктовая) кислота синтезируется в организме и выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании ?-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование ?-кетокислот (пирувата в ацетилСоА и кетоглютората в сукцинилСоА) в цикле Кребса. Дефицит или нарушение обмена ?-липоевой кислоты в результате интоксикации или накопления некоторых метаболитов (например кетоновых тел) обусловливает нарушение аэробного гликолиза. ?-Липоевая кислота может существовать в двух биологически активных формах (окисленной и восстановленной) — дисульфидной (липоевая кислота) и дитиоловой (дигидролипоевая кислота). В ходе окислительно-восстановительных реакций обе формы быстро превращаются друг в друга. Обе формы липоевой кислоты перехватывают гидроксильные и пероксильные радикалы, а также хлорноватистую кислоту, связывают ионы железа и меди. По своему обновительному потенциалу, составляющему 0,32 В, дигидролипоевая кислота является мощным редуцирующим агентом: возобновляет глютатион, дигидроаскорбат в аскорбат, ?-токоферил-радикал в ?-токоферол (прямо или через аскорбат). Обеим формам присущи антитоксичные и антиоксидантные свойства. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. ?-Липоевая кислота влияет на обмен ХС, принимает участие в регуляции липидного и углеводородного обмена, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Устраняет ряд проявлений гипо- и авитаминоза U у мышей, задерживает образование катаракты у мышей после действия ингибитора синтеза глютатиона бутионин-сульфосимина. Содержание как свободной ?-липоевой кислоты, так и дигидролипоевой кислоты в тканях и жидкостях очень низкое и недостаточное для выявления антиоксидантного действия. Но при введении в организм в форме терапевтического средства способна возобновлять другие антиоксиданты, в частности при сахарном диабете. У этих больных ?-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.
При пероральном приеме ?-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. При пероральном одноразовом введении здоровым людям 600 мг ?-липоевой кислоты максимальная концентрация составляла 4,45 мкг/мл. Средний уровень препарата в сыворотке крови — 15,8 нг/мл. Период полувыведения — 10–20 мин.In vitro ?-липоевая кислота быстро захватывалась клетками и восстанавливалась до дигидролипоевой кислоты. Поглощение ?-липоевой кислоты в физиологических условиях осуществляется с помощью специфического носителя. Только при значительных концентрациях преобладает пассивная диффузия. Препарат выводится почками (93–97%), в основном в форме метаболитов; ?-липоевая кислота метаболизируется путем окисления боковых цепей и конъюгации.

  

Показания:

с профилактической и лечебной целью в составе комплексной терапии диабетической полинейропатии, заболеваний печени (гепатиты, цирроз), отравлений солями тяжелых металлов, грибами.

  

Применение:

препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 600 мг (2 таблетки) (в тяжелых случаях — 1,2 г) 1 раз в сутки. Таблетки принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, во время или после приема пищи. Лечение препаратами ?-липоевой кислоты проводят в два этапа. На первом этапе рекомендовано начинать с в/в введения препаратов ?-липоевой кислоты в дозе 600 мг на протяжении 10–20 дней. На втором этапе больных переводят на пероральный прием Альфа-липона в дозе 600 мг (в тяжелых случаях — 1,2 г). Рекомендовано принимать препарат 1 раз в сутки утром. Лечение длится 2–4 мес. В случае необходимости курсы лечения препаратом можно проводить дважды в год.

  

Противопоказания:

препарат противопоказан больным с известной повышенной чувствительностью к ?-липоевой кислоте или к какому-либо из компонентов лекарственного средства.
В связи с отсутствием опыта применения назначение препарата детям и подросткам, а также в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

  

Побочные эффекты:

иногда — ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания. Возможны аллергические реакции. Редко — развитие анафилактического шока. Очень редко — судороги, диплопия, пурпура и тромбофлебиты. Возможна гипогликемия в результате улучшения утилизации глюкозы.

  

Особые указания:

при лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предупреждения гипогликемии. Пациентам, принимающим препараты ?-липоевой кислоты, следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку он снижает терапевтическую активность препарата.

  

Взаимодействия:

?-липоевая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. ?-Липоевая кислота с сахарами образует плохорастворимые комплексные соединения. Возможное усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств. В связи с этим необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, особенно на начальной стадии применения ?-липоевой кислоты. В некоторых случаях необходимым является снижение дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.

  

Передозировка:

симптомы: тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или развитии тяжелого побочноего действия необходимо немедленно прекратить прием препарата.Лечение симптоматическое.

  

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Аналоги Альфа-липон:

Торговое название Производитель
Липоевая кислота
Берлитион 300 капсулы Menarini Group
Берлитион 300 ораль Menarini Group
Берлитион 600 капсулы Menarini Group
Диалипон Фармак
Тиогамма Woerwag Pharma
Эспа-липон 200 esparma
Эспа-липон 600 esparma
Эспа-липон инъекц. 300 esparma
Эспа-липон инъекц. 600 esparma