Производитель: American Norton Corporation


  

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 500 мг блистер, № 3

Азитромицин
500 мг

№ UA/10680/01/01 от 06.05.2010 до 31.03.2013

пор. лиофил. д/п р-ра д/инф. 500 мг фл., № 1

Азитромицин
500 мг

№ UA/5216/01/01 от 10.11.2009 до 10.11.2014

  

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. При соединении с 50S-субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, угнетает синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен относительно грамположительных кокков: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Leionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdofei. Неактивен относительно грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.Фармакокинетика. В/в введение азитромицина создает высокие концентрации в плазме крови. При инфузии 500 мг антибиотика на протяжении 1 ч (концентрация р-ра 2 мг/мл) Сmax в плазме достигает 3,6 мг/л. Остаточная концентрация до конца 24-го часа составляет 0,2 мг/л. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективен при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в очаге воспаления (на 24–34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях, коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях на протяжении 5–7 дней после применения последней дозы.

  

Показания:

лечение заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
•негоспитальных пневмоний, вызванных Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella cattarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, у пациентов, которым показана начальная инфузионная терапия;
•воспаления тазовых органов, вызванных Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, у пациентов, которым показана начальная инфузионная терапия.

  

Применение:

Азинорт в виде инъекций нельзя применять болюсно или в/м. Препарат применяется после кожной пробы на чувствительность только в/в капельно, в виде инфузий!Негоспитальная пневмония: 500 мг 1 раз в сутки в/в не менее 2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 500 мг 1 раз в сутки до 7–10-дневного курса.Воспаление тазовых органов: 500 мг 1 раз в сутки в/в на протяжении 1–2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения до 7 дней.
Время перехода на пероральный прием определяет врач в зависимости от клинического эффекта.
При назначении препарата больным пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Безопасность и эффективность в/в применения азитромицина у детей в возрасте до 16 лет не установлены.
Приготовление р-ра для в/в инфузий осуществляется в 2 этапа:1-й этап — первичный р-р Азинорта для инфузий готовится путем введения 4,8 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг азитромицина и встряхивания флакона до полного растворения порошка. Каждый 1 мл полученного таким образом р-ра содержит 100 мг азитромицина.
Первичный р-р Азинорта для инфузий может храниться 24 ч при температуре до 25 ?С. При наличии в р-ре видимых взвешенных частиц р-р считается непригодным для применения.2-й этап — полученный первичный р-р Азинорта для инфузий (100 мг/мл) добавляется к 0,9% р-ру натрия хлорида, 5% р-ру декстрозы или р-ру Рингера до получения концентрации 2,0–1,0 мг/мл, как указано в таблице:

Концентрация азитромицина в р-ре для инфузий, мг/мл
Количество р-ра, мл
1,0
500
2,0
250

Готовый р-р Азинорта для инфузий вводится в/в капельно.Продолжительность инфузии р-ра 500 мг азитромицина должна составлять не меньше 60 мин.
Р-р для инфузий, приготовленный согласно инструкции, может храниться 24 ч при температуре до 25 ?С и до 7 сут при 5 ?С.

  

Противопоказания:

гиперчувствительность к азитромицину или другим макролидным антибиотикам. Печеночная и/или почечная недостаточность. Дети в возрасте до 16 лет. Одновременное применение с препаратами спорыньи.

  

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: тромбоцитопения, сообщалось о периодах транзиторной, слабовыраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.Со стороны психики: редко — агрессивность, беспокойство, тревожность и нервозность.Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, сонливость, головная боль, беспокойство, невроз, судороги (было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), извращение вкуса и обоняния; синкопе, редко — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность.Со стороны органа слуха: редко — макролидные антибиотики вызывают нарушение слуха. У некоторых пациентов, которые применяли азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, глухоте и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в высоких дозах на протяжении продолжительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем были обратимыми.Со стороны сердечной-сосудистой системы: редко — выраженное сердцебиение, аритмии, желудочковая тахикардия (было выявлено, что данные симптомы также вызывают другие макролидные антибиотики), боль в грудной клетке, гипотензия. Были единичные сообщения об удлинении интервала Q–T и трепетании-фибрилляции желудочков.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто — жидкие испражнения, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозном колите.Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит и холестатическая желтуха, включая изменение показателей функциональных проб печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени.Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и кожную сыпь; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; тяжелые кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия.Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и ОПН.Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек, бронхоспазм, кандидоз.Местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции.Прочие: повышенная утомляемость, одышка, конъюнктивит.

  

Особые указания:

Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает тяжелые аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций рецидивировали и требовали более продолжительного наблюдения и лечения.Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-фибрилляции желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненения сердечной реполяризации.Стрептококковые инфекции: пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азинорт в целом эффективен в лечении стрептококковых инфекций ротоглотки, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например возникновение микоза).Почечная недостаточность
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости менять дозирование.Печеночная недостаточность
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.Несовместимость. Препарат несовместим с гепарином.Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности Азинорт нужно назначать только тогда, когда ожидаемый эффект применения препарата превышает возможный риск для плода или грудного ребенка. При необходимости введения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.Дети. Не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина у детей в возрасте до 16 лет, поэтому препарат не применяют у детей этой возрастной группы.Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Некоторые побочные реакции со стороны нервной системы могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

  

Взаимодействия:

нужно с осторожностью назначать азитромицин пациентам параллельно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T.Карбамазепин: при исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на плазменный уровень карбамазепина или на его активные метаболиты.Циклоспорин: некоторые из макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном применении азитромицина и циклоспорина, нужно тщательно оценить терапевтическую ситуацию при назначении одновременно этих лекарственных средств. Если комбинированное лечение предполагается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозирование.Антикоагулянты кумаринового типа: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариновых пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.Эрготамин: одновременное применение эрготамина и азитромицина может теоретически вызвать эрготизм, и соответственно их одновременное применение не рекомендуется.Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.Зидовудин: 1000 мг (однократная доза) и 1200 или 600 мг (многократная доза) азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако применение азитромицина повышало концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах крови. Клиническая значимость этих данных неясна.Диданозин: при одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином у шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые применяли одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным применением азитромицина не была установлена.

  

Передозировка:

могут отмечаться симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея. Необходимо промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

  

Условия хранения:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Готовый р-р можно хранить на протяжении 24 ч после разведения при комнатной температуре не выше 25 °С.

Аналоги Азинорт:

Торговое название Производитель
Сумамед Teva
Азивок ВОКХАРД ЛИМИТЕД
Зитролид ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВА ОАО
Азитрокс
Азитромицин ООО «Астрафарм»
Азакс Nobel
Азимед Артериум Корпорация
Азитрал Alembic Ltd
Азитрал 250 Alembic Ltd
Азитрал 500 Alembic Ltd