Лекарства

Азицин

Производитель: Дарница

Азицин (Азицин, Azicin)

  

Действующее вещество:

азитромицин.

  

Фармакологическое действие:

Макролиды. Противомикробные препаратысистемного применения.

Фармакодинамика. Азицин — полусинтетический антибиотик, относится к подклассу азалидов (отличаются структурой от классических макролидов). Относится к группе 15-членных макролидов. Активное вещество связывается с 50S субъединицей рибосомы чувствительных микроорганизмов, ингибируя РНК-зависимый процесс трансляции, угнетая рост и размножение бактерий. При высоких концентрациях возможна бактерицидная активность препарата.

Имеет широкий спектр антибактериального действия. К препарату восприимчивы граммположительные коки — Staphylococcus aureus; Streptococcus pyogenes, S.agalactiae, S. pneumoniae, стрептококки групп F, С, и G, S.viridans, резимстентные к азитромицину стафилококки и к эритромицину стрептококки. Препарат Азицин практически не влияет на большинство штаммов энтерококков. К препарату имеют чувствительность такие грамотрицательные бактерии как: Haemophilus parainfluenzae, Н. influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella parapertussis, B. pertussis, Neisseria gonorrhoeae, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila. Препарат Азицин более активный против Bartonella spp., чем антибиотик кларитромицин. Bartonella spp играет этиологическую роль при бациллярном ангиоматозе и болезни «кошачьи царапины». К препарату также сенсибельнынекоторые анаеробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Bacteroides bivius, Peptostreptococcusspp, а также Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdoferi, Treponema pallidum. Препарат не влияет на грамотрицательные микроорганизмы, резистентный к эритромицину.

Фармакокинетика. После попадания в организм Азицин быстро и легко всасывается из пищеварительного тракта. Препарат не подвергается деструктивному действию HCl. После приема натощак 1 таблетки (500 мг) препарата Азицин, биодоступность составляет 37%. Пища может спровоцировать уменьшения в 2 раза скорости и объема всасывания препарата примерно. Сmax (максимальной концентрации) в крови наблюдается через 2,5-3 часа после приема, и составляет 0,3-0,45 мг / л. При 3-5 дневном курсе приема возможны колебания максимальной концентрации активного вещества, что отображается на всасывание препарата тканями и его последующего рилизинга. Связывание с белками крови составляет от 37 до 50%. Препарат Азицин не накапливается в высоких концентраций в крови пациентов. Поскольку препарат Азицин липофилен, активное вещество препарата аккумулируется во многих тканях и органах в концентрациях, которые в 10 и 100 раз превышают сывороточные. Объем распределения препарата составляет 31 л / кг.

Наиболее значимые концентрации препарата аккумулируются в бронхиальном секрете и в слизистой бронхов, миндалинах, в жидкости, покрывающей эпителий альвеол, слизистой придатков носа, в экссудате среднего уха. После приема 1 таблетки (500 мг) Азицина, через 24-96 часов в слизистой бронхов наблюдается увеличения концентрации препарата в 200 раз, по сравнению с концентрацией препарата в сыворотке. Азицин в высоких концентрациях накапливается в тканях репродуктивных органов, в органах малого таза. Препарат также аккумулируется в лизосомах клеток (лизосомы моноцитов и фибробластов, альвеолярных макрофагов, нейтрофилов). Эти клетки составляют наиболее стабильное и объемное депо активного вещества. Благодаря накапливанию активного вещества в фагоцитах, интерстициальной жидкости и фибробластах, препарат селективно распределяется в очаги инфекционного воспаления. Активное вещество препарата подвергается изменению в основном в печени, в результате процессу деметилирования (детектировано около десяти фармакологически активных метаболитов). Препарат Азицин секретируется с желчью, через почки экскретируется только около 6% препарата.

Т1 /2(период полу выведения) составляет в среднем от 35 до 50 часов, а в некоторых случаях — до 80 часов. У больных с дисфункцией почек и печени Т1/2 продлевается.

  

Показания к применению:

-Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: фарингит, ангина, тонзиллит, средний отит, синусит, бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмонии, хронический бронхитна стадии обострения;

— Заболевания ЖКТ, ассоциированные с Helicobacterpylori.

-Инфекции кожи имягких тканей (импетиго, рожа, повторно инфицированные дерматиты);

— Болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythemamigrans);

— Инфекции, передающейся половым путем (острый гонококковый или неспецифический (хламидийный) уретрит, кольпит,цервицит).

  

Способ применения:

Взрослым рекомендуется приниматьпрепарат Азицин один раз в сутки, за один час до или через 2 часа после еды. Курс лечения составляет от 3 до 5 дней.

Взрослым при инфекциях кожи, мягких тканей, дыхательных путей принимать по 500г в первый день, затем по 250г со второго по пятый день или по 500г на протяжении 3-х дней. Доза курса лечения составляет 1,5 г.

— Половые инфекции – принимать 2 таблетки однократно;

— Болезнь Лайма (для терапии первичных стадий) — в 1-ый день принимать 2 таблетки (1 г), с 2-ого- 5-ый день – принимать по одной таблетке. Суммарная доза курс терапии- 6 таблеток (3 г).

— Заболевания ЖКТ, связано с Helicobacter pylori, — по две таблетки в сутки в течение 3-х дней при комбинированной терапии.

Доза детям при болезни Лайма: в первый день 20 мг / кг, второй — пятый день по 10 мг / кг 1 раз в сутки.

Детям после 3 лет препарат принимать в зависимости от массы тела: 1-й день — 10 мг / кг, в следующие четыре дня — по 5 мг / кг один раз в сутки. Доза курса терапии составляет 30 мг / кг массы тела.

  

Побочные действия:

В редких случаях препарат может вызвать побочные эффекты.

— ЖКТ: рвота, вздутия живота, тошноты, диареи, боли в животе. Частота диспептических расстройств наблюдается в 6-9%. Нежелательные эффекты слабо выражены и отмены препарата не требуют. Иногда возможны транзиторные повышение активности ферментов печени, нефрит, головная боль, псевдо мембранозный колит, нейтропения, вагинит, аллергические реакции. Через 2-3 недели после прекращения терапии показатели возвращаются к норме. Редко могут возникнуть кожные реакции (сыпь). У детей возможно развитие гипокинезии, иногда – конъюнктивит, возбуждение, бессонница.

  

Противопоказания:

препарат противопоказан в таких случаях:

— при гиперчувствительности к макролидным антибиотикам;

— до 3-х лет включительно;

— при тяжелых формах дисфункции печени.

  

Беременность:

В результате немногочисленности клинических данных препарат противопоказаны в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Антациды замедляют всасывание препарата Азицина, поэтому интервал между приемами должен бить не менее 2 часов.

Не наблюдается взаимодействие препарата с пероральными антикоагулянтами, теофиллином, карбамазепином, триазоламом, фенитоином, дигоксином, циклоспорином, эрготамином.

  

Передозировка:

При остром отравлении или чрезмерном употреблении Азицином могут возникнуть боли в эпигастральной области, диарея, тошнота, рвота. Желтушность склер, боль в правом подреберье, заторможенность, повышение активности ферментов печени, снижение слуха, головная боль – признаки передозировки. Кожные реакции: мультиформная эритема, сыпь.

При этом нужно промыть желудок для извлечения лекарственной формы, принять солевое слабительное, использовать очистительную клизму. Далее терапия симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение экстракорпоральной гемосорбции.

  

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой.

  

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25о С. Беречь от детей. Срок годности — 2 года.

  

Состав:

одна таблетка содержит азитромицина 0,5 г;

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон Kollidon 25 или Plasdone К-25, натрия тальк, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 102), сепифилм 752 белый, магния стеарат.

Дополнительно: Нет необходимости продлевать курс терапии, указанный в инструкции.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции доз препарата.

Следует с осторожностью назначать препарат Азицин пациентам при сердечных аритмиях (могут наблюдаться удлинение интервала QT, желудочковые аритмии), а также больным с тяжелыми дисфункциями почек и печени. После прекращения приема препарата Азицин, реакция повышенной чувствительности некоторых пациентов может сохраняться. При этом терапия индивидуальная.

Нет необходимости корректировать дозы при незначительной дисфункции почек (клиренс креатинина более 40мл/хв)

  

Производитель:

ЗАО «Фармацевтическая фирма» Дарница «, г.Киев, Украина

Внимание! Для простоты восприятия информации данная инструкция по применению препарата Азицин переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагаемой непосредственно к медицинскому препарату.

Аналоги Азицин:

Торговое название Производитель
Сумамед Teva
Азивок ВОКХАРД ЛИМИТЕД
Зитролид ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВА ОАО
Азитрокс
Азитромицин ООО «Астрафарм»
Азакс Nobel
Азимед Артериум Корпорация
Азинорт American Norton Corporation
Азитрал Alembic Ltd
Азитрал 250 Alembic Ltd