Лекарства

Бипролол

Производитель: Борщаговский ХФЗ

  

Состав и форма выпуска:

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30

Бизопролола фумарат
5 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, железа оксид желтый.

№ UA/3800/01/01 от 09.11.2005 до 09.11.2010

табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 30

Бизопролола фумарат
10 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный, лактозы моногидрат.

№ UA/3800/01/02 от 09.11.2005 до 09.11.2010

  

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бисопролол (INN — Bisoprololum) является селективным блокатором ?-адренорецепторов, действующим преимущественно на ?1-адренорецепторы. Кардиоселективность бисопролола составляет 1:75. Гемодинамическое действие состоит в снижении ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшении сердечного выброса и незначительном увеличении ОПСС. Замедляется AV-проведение и увеличивается рефрактерный период AV-узла.Фармакокинетика. Биcопролол относится к липофильным блокаторам ?-адренорецепторов. Основными определяющими показателями фармакокинетики являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте (>90%), не зависящим от приема пищи; практическое отсутствие эффекта первого прохождения через печень (<10%); длительный T1/2 (10–12 ч); а главное — сбалансированный клиренс (50% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а 50% — метаболизируется в печени). Максимальный эффект достигается через 1–3 ч после приема препарата внутрь и продолжается на протяжении 24 ч. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки как до, так и после еды и назначать его пациентам с умеренной печеночной и/или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 30%) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость в различных возрастных группах. В организме человека активные метаболиты не образуются.

  

Показания:

АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

  

Применение:

препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза Бипролола — 20 мг. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина — ниже 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.АГ и ИБС. Начальная доза Бипролола составляет 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза составляет 5–10 мг/сут. Дозу подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения, АД и ЧСС, которые контролируются в среднем каждые 2 нед.Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза Бипролола составляет 1,25 мг/сут. В течение 4 ч после начала лечения пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован (АД, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Каждые 2 нед суточную дозу повышают на 1,25 мг до достижения максимальной суточной дозы — 10 мг (при условии удовлетворительной переносимости) и обследуют (АД, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Возникновение побочных эффектов требует немедленной коррекции дозы. При необходимости достигнутая доза может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если требуется, и потом возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или прогрессирования симптомов сердечной недостаточности во время повышения дозы рекомендуют в первую очередь снизить дозу Бипролола или немедленно прекратить прием препарата (при выраженной гипотензии, прогрессировании симптомов сердечной недостаточности, сопровождающейся острым отеком легких).

  

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (<50 уд./мин), выраженная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, при одновременном приеме ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение Бипролола, если ЧСС <60 уд./мин и/или систолическое АД <100 мм рт. ст.
Не следует применять Бипролол в период беременности и кормления грудью, а также для лечения детей в возрасте до 12 лет.

  

Побочные эффекты:

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, приступы вазоспастической стенокардии, как правило, в начале лечения. Иногда возможны симптомы нарушения периферического кровообращения (парестезии). У пациентов с перемежающейся хромотой, синдромом Рейно возможно усиление основных проявлений заболевания.Нервная система: в начале курса лечения возможны временные расстройства — повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна. Возможно снижение скорости двигательных и психических реакций, возникновение депрессии, очень редко — галлюцинации.Дыхательная система: заложенность носа, ринит. У больных, предрасположенных к бронхоспазму (при астматическом бронхите, БА), может возникнуть одышка.ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе. Описаны единичные случаи гепатотоксичности бизопролола.Опорно-двигательный аппарат: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги.Дерматологические реакции: иногда — зуд. Редко — покраснение кожи, потливость, сыпь аллергического генеза. У пациентов с псориазом возможно обострение заболевания.Органы зрения: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), редко — нарушение зрения, конъюнктивит.Мочеполовые органы: редко — нарушение потенции.
При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться (очень редко) толерантность к глюкозе.

  

Особые указания:

лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно с постепенным снижением дозы. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены. Это следует особенно учитывать при лечении пациентов с заболеванием коронарных сосудов, а также с хронической сердечной недостаточностью (у этих больных дозу следует снижать в 2 раза еженедельно).
Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями глюкозы в крови; лечении больных с метаболическим ацидозом; при проведении десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала); при соблюдении строгой диеты. Перед хирургическим вмешательством врач должен быть проинформирован о применении пациентом Бипролола. Назначение Бипролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема блокаторов ?-адренорецепторов. Не рекомендуют применение Бипролола при обострении хронической сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующих в/в введения инотропных препаратов. При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников псориаза применять препарат можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Максимальная суточная доза Бипролола в 10 раз ниже дозы, влияющей на ?2-адренорецепторы. Но независимо от этого целесообразно осторожно относиться к применению Бипролола у больных со склонностью к бронхоспазму (при астматическом бронхите, БА). Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле, может также повышать чувствительность к аллергенам и влиять на выраженность аллергических реакций.
За счет индивидуального характера психических реакций при приеме препарата может быть снижена способность управлять транспортными средствами.

  

Взаимодействия:

Ингибиторы МАО. При одновременном применении Бипролола с ингибиторами МАО возрастает риск развития нарушений проводимости, коллапса или АГ. Поэтому применение Бипролола допустимо только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО.Нитраты: Бипролол потенцирует антиангинальное действие нитратов, при этом снижается побочное действие каждого из препаратов (ощущение сердцебиения и головная боль — нитраты; брадикардия и ощущение холода в конечностях — Бипролол).Клонидин: при одновременном применении клонидина потенцируется влияние Бипролола на проводимость и ЧСС (негативное хроно- и дромотропное действие). При сочетанном лечении Бипрололом и клонидином нельзя отменять оба препарата одновременно из-за риска развития гипертонического криза: в таких случаях клонидин отменяют через несколько дней после отмены Бипролола.Теофиллин: при сочетанном применении Бипролола и теофиллина возможно снижение бронходилатирующего эффекта последнего.Рифампицин, циметидин практически не влияют на фармакокинетику Бипролола.Баклофен: применение баклофена на фоне лечения Бипрололом может усилить гипотензивный эффект последнего.ГКС: при одновременном применении Бипролола и кортикостероидов возможно снижение гипотензивного эффекта Бипролола.НПВП: на фоне лечения Бипрололом применение НПВП (очень редко) может незначительно снижать гипотензивный эффект Бипролола.Контрастные препараты, содержащие йод; аллергены, используемые для иммунотерапии/ диагностики. Целесообразно более осторожно относиться к одновременному применению Бипролола и контрастов/аллергенов из-за неисключенной возможности усиления аллергического эффекта применяемых препаратов, особенно у предрасположенных пациентов.Анестетики: при проведении общей анестезии на фоне лечения Бипрололом возможно усиление гипотензивного эффекта.

  

Передозировка:

брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, акроцианоз, судороги, гипогликемия. В этом случае прием Бипролола следует немедленно прекратить, в тяжелых случаях провести промывание желудка, ввести сорбенты (активированный уголь). Необходимо также обеспечить мониторинг дыхания, при наличии показаний перевести на искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые осложнения лечатся симптоматически. При выраженной брадикардии возможно введение атропина. Действию блокаторов ?-адренорецепторов противодействует введение изопреналина, который можно комбинировать с допамином.

  

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Аналоги Бипролол:

Торговое название Производитель
Бисокард Валеант Фармасьютикалс Швейцария ГмбХ
Конкор Merck & Co
Конкор кор Merck & Co
Бисопрол Фармак
Бисопролол-ратиофарм ratiopharm
Бисостад Stada
Бидоп
Бикард
Бисопрофар