Производитель: IPSEN Pharma


Диферелин (Диферелін, Diphereline)

  

Действующее вещество:

трипторелин.

  

Фармакологическое действие:

активное вещество препарата относится к гормонам и их производным. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Содержимое флакона — лиофилизированный порошок белого цвета. Гомогенная молочноподобная суспензия.

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Диферелин – синтетический пептид, аналог природного GnRH (гормон-рилизинг гонадотропина). В результате исследований было показано, что длительное применение препарата Диферелин ингибирует секрецию гонадотропина, и приводит к супресии как мужского, так и женского стероидогенеза.

Дальнейшие исследования предполагают другой механизм действия: трипторелиннепосредственно влияет на яичники и семенники путем снижения сенсибилизации их периферических рецепторов к воздействию рилизинг-фактора к гонадотропину.

В результате приема препарата возможно первичное повышение уровня ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона) в крови и, таким образом, уменьшение уровня естрадиола (женщины) и тестостерона (мужчины). При длительном лечении препаратом Диферелин, уровни ФСГ и ЛГ снижаются до определенной концентрации, в результате наблюдается кастрационный уровень тестостерона в течение 20 дней после первой инъекции. Эта концентрация тестостерона не изменяется в течение всего периода приема препарата.

Фармакокинетика. Микросферическая структура депонирования активного вещества препарата обеспечивает пролонгированое высвобождение в организме, и эффективную концентрацию препарата Диферелин в сыворотке крови в течение 28 суток.

У женщин после инъекции, Сmax(максимальная концентрация) активного вещества препарата в крови наблюдается в течение 2-6 часав после приема (Сmax=11 нг / мл). На сегодня, нет достаточно данных о накопления препарата в организме после полугодичного применения препарата. Сmin(минимальная концентрация) в крови составляет 0,1-0,2 нг / мл. Биодоступность высвобождения составляет 50%.

У пациентов мужского пола, после внутримышечной инъекции пролонгированной формы препарата Диферелин наблюдается первичная стадия рилизинга, далее – обычное высвобождение (Cm = 0,32 ± 0,12 нг / мл), во время которого средний показатель высвобождения трипторелин составляет 46,6 ± 7,1 мг / сут. Биодоступность препарата через месяц составляет 53%.

  

Показания к применению:

  • Эндометриоз генитальный и экстрагенитальной: I — IV стадии;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Эндометриоидные кисты;
  • Бесплодие: лечение препаратом Диферелин одновременно с гонадотропинами для оплодотворения in vitro и трансплантации эмбриона, а также для искусственного создания условий овуляции;
  • Опухоль предстательной железы(если в этом случаи показано ингибирование секреции тестостерона);
  • Миома матки;
  • Преждевременное наступления репродуктивного периода у детей (заболевания у мальчиков в возрасте до десяти лет и у девочек в возрасте до восьми лет);
  • Опухоль молочной железы, при лечении гормонами.

  

Способ применения:

  • Женское бесплодие: при обычной схеме терапии применять 1 инъекцию на 2-й день цикла. Одновременно прием гонадотропинов рекомендуется начинать после достижения гипофизарной нечувствительности (уровень плазменного эстрогена не превышает 50 пкг / мл), обычно на 15-й день после применения Диферелина.
  • Рак предстательной железы и его осложнения: препарат следует вводить по одной инъекции( 3,75 мг) каждые четыре недели. Длительность курса терапии корректируется врачом для каждого случая индивидуально.
  • Гиперпластические процессы эндометрия, эндометриоидные кисты, эндометриоз: препарат следует вводить по одной инъекции(3,75 мг) каждые четыре недели. Терапию рекомендуется начинать в первые пять дней менструального цикла. Сроки курса терапии зависит от характера и степени тяжести эндометриоза, а также динамики клинического состояния в процессе лечения. Курс терапии не должен превышать 6 месяцев. Начинать последующий курс терапии аналогом гонадотропин-рилизинг гормона, в том числе трипторелином, не рекомендуется.
  • Пациентки с миомой матки: лечение начинать в течение первых 5 дней менструального цикла. Инъекции препаратом следует проводить каждые четыре недели. Курса лечения составляет до шести месяцев — для пациенток, которым противопоказаны операции и три месяца для пациенток, готовящихся оперативному лечению.
  • Преждевременное наступления репродуктивного периода: вводить одну инъекцию 50 мкг /кг каждые четыре недели.
  • Опухоль молочной железы: вводить 1 инъекция Диферелин (3,75 мг) каждые четыре недели. Сроки курса терапии корректируется врачом для каждого случая индивидуально.

Порошк с растворителем следует смешивать непосредственно перед процедурой инъекции. Следует использовать т тот растворитель, который есть в упаковке препарата Диферелин.

  

Побочные действия:

По данным клинических испытаний установленовозникновения побочных реакций в следствии гипогонадотропного гипогонадизма или изредка — первичной гипофизарно-гонадной стимуляцией. Их проявления напрямую связанно с фармакологической активностью трипторелин.

— Общая переносимость у взрослых : возможно возникновения повышенной потливость и приливов. Эти симптомы обычно не требуют прекращения лечения.

У взрослых могут проявляться такие побочные эффекты: диарея, рвота, запор, лихорадка, депрессия, слабость, периферические отеки, нарушений зрения, случаи затуманивание, анорексия, головокружение, парестезии у мужчин, тахикардия, повышение артериального давления, диспноэ, крапивница, сыпь, зуд, алопеция, отек Квинке, мышечная слабость, артралгия, боли в костях, риск возникновения остеопороза и миалгия.

— Мужчины. На первых этапах лечения наблюдается обострения болезненных симптомов пациента со стороны мочеиспускательной системы (гематурии и дизурии), усиление боль в костях метастатического происхождения, ухудшения состояния в результате с компрессии метастазов спинного мозга (парестезия верхних конечностей, боль в спине, слабость) когда концентрация тестостерона увеличивается в плазме крови. Как правило, эта симптоматика исчезает спустя одну или две недели.

Во время терапии часто наблюдаются побочные эффекты, такие как импотенция, снижение либидо, уменьшение объема яичек, редко — гинекомастия. Это связано с пониженным уровнем гормона тестостерона в плазме крови, что является фармакологическим действием активного вещества.

— Женщины. На первых этапах терапии могут обостряться симптомы, связанные с эндометриозом (дисменорея, боль в области таза), что есть результатом повышения уровня естрадиолу в плазме. Эта симптоматика, как правило, исчезает в течение одной-двух недель. Месяц спустя, после первой инъекции, могут возникать генитальные кровоизлияния (кровянистые выделения меноррагия или метроррагия).

При лечении бесплодия, применения Диферелина одновременно с гонадотропинами может гиперстимулировать яичники. Как результат — боль в области живота и таза, гипертрофия яичников.

В процессе лечения могут возникать головная боль, нарушения сна, сухость во влагалище и диспареуния, изменения настроения, снижение либидо (связанные с гипофизарно-овариальной блокадой). В некоторых случаях могут возникать тошнота, астении, боли в суставах, боли в груди, судороги, увеличение массы тела, боли или дискомфорта в области живота.

Репродуктивная система: у пациенток после прекращения курса лечения может нарушиться менструальный цикл: метроррагия, аменорея или меноррагия.

— Дети. Есть данные о возникновении головной боли, аллергических реакций, приливов во время приема препарата. Под влиянием первичной стимуляции яичников, у девочек может наблюдаться незначительные генитальные кровоизлияния. Изредка могут наблюдаться местное воспаление в месте введения, временная боль и покраснение.

Есть данные о следующих редких проявлениях у детей: аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, сыпь), артериальная гипертензия, носовое кровотечение, увеличение массы тела, дискомфорт ЖКТ, нарушение зрения, нервозность, болью в абдоминальной области, рвота, слабость, миалгия и эмоциональная лабильность.

  

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

  

Беременность:

препарата Диферелин противопоказано в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Не сообщалось о клинически значимых случаях взаимодействий с другими лекарственными препаратами.

  

Передозировка:

нет данных.

  

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций пролонгированного действия 3,75 мг во флаконах № 1 в комплекте с растворителем по 2 мл в ампулах № 1, одноразовым шприцом и двумя иглами.

  

Условия хранения:

Хранить при температуре ? 25 °С. Беречь от детей. Срок годности. 3 года.

  

Состав:

действующее вещество: трипторелин;1 флакон содержит 3,75 мг трипторелина;

вспомогательные вещества: полисорбат 80, маннит (Е 421), D, Lлактид когликолид полимер, натрия кармеллоза;

состав растворителя: вода для инъекций, маннит (Е 421).

Дополнительно: У взрослых длительное применение аналогов гормона высвобождающего гонадотропин может спровоцировать деминерализацию костей и возникновения остеопороза.

При антигипертензивной терапии пациентам, которые принимают Диферелин, может понадобиться коррекция доз. Пациенткам, перед началом курса приема Диферелина необходимо убедиться в отсутствии беременности.

У мужчин рак предстательной железы: в редких случаях возможное временное обострения симптомов (например, боли в костях). Также пациентам с метастазами в спинном мозге, начальными проявлениями медуллярной компрессии, обструкцией мочевыводящих путей необходимо находиться под чутким контролем врача. Также, в период лечения возможно временное повышение уровня фосфатазы в крови. Необходим периодически контролировать уровень тестостерона в крови (<1 нг / мл).

Женское бесплодие: пациенткам с синдромом поликистоза яичников, при проведении схем стимуляции овуляции, необходимо с осторожностью применять препарат, так как в процессе лечения у небольшого числа больных женщин может возрастать количество индуцированных фолликулов. Реакция яичников на введение одинаковых доз трипторелина-гонадотропина может варьировать у разных пациенток. Необходимо тщательно следить за уровнем стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников (частота и степень проявления синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина). Следует отменить инъекции гонадотропина, при подозрении на стимуляцию овуляции.

Миома матки и эндометриоз: применение Диферелина (3,75 мг) при этих заболеваниях провоцирует гипогонадотропную аменорею. После окончания 1- ого месяца лечения появление метроррагии является аномальным, и требует проверки уровня естрадиолу в крови (<50 пг / мл).

После окончания курса терапии активность яичников восстанавливается, овуляция происходит, как правило, на 58-й, а первая менструация — на 70 день после последней инъекции препарата. Таким образом, противозачаточные средства могут применять на 15-й день после отмены препарата (через 1,5 месяца после последней инъекции).

Опухоль молочной железы: у больных на рак молочной железы лечение препаратом Диферелин может быть полезным, когда другие средства оказались неэффективными.

Не наблюдалась способность препарата влиять на скорость реакции при управлении авто- или другими транспортными средствами. Препарат может помешать выполнению работы, которая требует повышенного внимания, так как в результате приема возникают ухудшения зрения, головокружение.

  

Производитель:

Ипсен Фарма Биотек, Франция.

Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Диферелин переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Аналоги Диферелин:

Торговое название Производитель
Декапептил Ferring International Center
Декапептил депо Ferring International Center

Добавить комментарий