Эролин

5 мл
лоратадин
5 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза,
пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная,
ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00, вода
дистиллированная.

120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной
ложкой — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор
гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический
препарат  

Регистрационные №№

• таб. 10 мг: 5, 7, 10 или 30 шт. — П №013881/01-2002,
  29.03.02ППР
• сироп 5 мг/5 мл: фл. 120 мл — П №013881/02-2002,
  29.03.02ППР

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
Оказывает противоаллергическое, противозудное и
антиэкссудативное действие. Характеризуется отсутствием
седативного действия и холиноблокирующей активности.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических
реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает
развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из
тучных клеток.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и обладает слабым
сродством к гистаминовым рецепторам головного мозга.

При длительном применении лоратадин не вызывает
изменений лабораторных показателей, психического статуса и
ЭЭГ.

При длительном изучении прямого токсического влияния или
специфических эффектов, связанных с применением препарата
не выявлено.

Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный
эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия
после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48
ч.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из
ЖКТ.

При приеме препарата после еды AUC и время достижения
Сmax для лоратадина и его активного метаболита
увеличиваются.

При приеме препарата 1 раз/сут Css
достигается на 5 день.

При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут
фармакокинетические параметры лоратадина и его активного
метаболита независимы от дозы.

Распределение. Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет
97%, а его активного метаболита — 73-77%. Лоратадин более
интенсивно связывается с гистаминовыми
Н1-рецепторами периферической локализации, чем с
рецепторами ЦНС.

Метаболизм. Лоратадин практически полностью метаболизируется в
печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии
ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может
метаболизироваться изоферментом CYP2D6. В результате
интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через
печень образуется более активный, чем исходное соединение,
метаболит — дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется
в последующем с помощью конъюгации.

Выведение. T1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24
ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с
мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в
течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества
выводится с мочой и калом соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

Более продолжительный T1/2 отмечен у пожилых
пациентов, а также у больных с хроническими заболеваниями
печени.

Показания

Для взрослых

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• идиопатическая хроническая крапивница;
• зудящие дерматозы.

Для детей старше 2 лет

• cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
• аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая
  крапивница).

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают
в дозе 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.

При нарушении функции печени или почек (КК менее 30
мл/мин) дозу обычно снижают до 5 мг (1/2 таб. или 5 мл
сиропа)/сут либо препарат назначают по 10 мг (1 таб. или 10
мл сиропа)/сут через день.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет Эролин назначают
в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30
кг — 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут, при массе
тела более 30 кг — 10 мг (1 таб. или 10 мл
сиропа)/сут.

Продолжительность лечения зависит от клинической картины
заболевания.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко (у лиц с индивидуальной
чувствительностью) — головная боль, сонливость, повышенная
усталость.

Со стороны пищеварительной системы: редко —
сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит,
неприятные ощущения в области желудка; в отдельных случаях
— нарушения функции печени.

У детей возможно также беспокойство, удушье, чувство усталости, гиперкинезии, боли в животе,
дисфония, общее недомогание.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам
  препарата.

С осторожностью следует применять препарат при
тяжелых нарушениях функции печени.

Беременность и лактация

Эролин противопоказан к применению при беременности и в
период лактации.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через
плацентарный барьер, выделяются с грудным
молоком.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Эролин пациентам
старше 60 лет в дозах, рекомендуемых для взрослых с
нормальной функцией почек, т.к. в данном случае больше
вероятность развития побочных эффектов.

Эролин не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и работе с механизмами

В случае развития сонливости, особенно при первом приеме
Эролина, пациенты должны воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности до исчезновения
этого побочного эффекта. В дальнейшем при применении
Эролина (как и других антигистаминных препаратов) пациенты
должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: после приема 40-180 мг лоратадина
наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют.
Необходимо как можно быстрее промыть желудок. Больным,
находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства.
Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том
случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения
желудка следует назначить адсорбенты и большое
количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны
или есть противопоказания, следует промывать желудок через
зонд. После этого следует начинать поддерживающую и
симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Эролина с эритромицином,
циметидином или кетоконазолом возможно повышение
концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови.
Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при
этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина
уменьшается на 15%.

Отсутствует достаточное количество наблюдений о
безопасности применения Эролина с ингибиторами
микросомальных ферментов печени (флуконазол,
флуоксетин).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол,
барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) могут снижать эффективность
Эролина.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном
для детей месте при температуре от 15° до 25°С, в форме
сиропа — от 2° до 25°С.

Срок годности таблеток — 4 года. Срок годности сиропа —
2 года.

После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в
течение 6 мес.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства
безрецептурного отпуска.