Лекарства

Фунготербин

ФУНГОТЕРБИН®
(FUNGOTERBINE)
terbinafine
Представительство:НИЖФАРМ ОАО
14 шт. — блистеры.  

Клинико-фармакологическая группа:

Противогрибковый
препарат  

Регистрационные №№:

  • таб. 250 мг: 10 или 14 шт. — Р
    №002270/01-2003, 13.03.03

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, представляет собой аллиламин.
Обладает широким спектром противогрибкового действия.
Активен в отношении таких дерматофитов, как
Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton
mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton
verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis,
Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях тербинафин
оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов,
плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis
brevicaulis) и некоторых диморфных грибов. Действие на
дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может
быть фунгицидной или фунгистатической в зависимости от вида
гриба.

Тербинафин активен также в отношении Pityrosporum ovale,
возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis
versicolor.

Тербинафин нарушает происходящий в грибах синтез
эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы,
расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к
дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению
сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тербинафин хорошо (около 70%)
абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 40%. Прием
вместе с пищей не влияет на биодоступность. После
однократного приема препарата в дозе 250 мг Cmax
достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Быстро
проникает в дермальный слой кожи и накапливается в роговом
слое кожи и ногтевых пластинах (обеспечивая тем самым
фунгицидное действие). Быстро проникает в секрет сальных
желез, что приводит к созданию высокой концентрации
тербинафина в волосяных фолликулах, в волосах, в коже и в
подкожной жировой клетчатке. Не кумулирует.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных
метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой.
T1/2 составляет около 17 ч, T1/2 в
терминальной фазе — 200-400 ч.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

Не выявлено изменений величины Css
тербинафина в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов
с циррозом печени скорость выведения тербинафина может быть
замедлена, что приводит к более высоким концентрациям в
плазме крови.

  

Показания

— онихомикозы;

— грибковые инфекции гладкой кожи — лечение
распространенных дерматомикозов туловища и конечностей;

— микозы волосистой части головы (трихофития,
микроспория);

— кандидозы кожи и слизистых оболочек, вызванные грибами
рода Candida, в тех случаях, когда локализация или
распространенность процесса обуславливает целесообразность
пероральной терапии.

  

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от
локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым назначают по 250 мг (1 таб.) 1
раз/сут.

Пациентам с почечной и печеночной
недостаточностью препарат назначают в сниженной дозе по
125 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.

Рекомендуемая продолжительность лечения при
дерматомикозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по
типу носков) — 2-6 недель; при дерматомикозах
туловища и конечностей — 2-4 недели; при кандидозе
кожи и слизистых оболочек — 2-4 недели. Полное
исчезновение клинических проявлений заболевания
наблюдается, как правило, через несколько недель после
микологического излечения.

При микозах волосистой части головы (наблюдается
преимущественно у детей) рекомендуемая продолжительность
терапии составляет около 4 недель.

При онихомикозах продолжительность терапии
составляет 6-12 недель; при онихомикозах кистей —
обычно 6 недель; при онихомикозе стоп — 12 недель.
Некоторым пациентам, у которых скорость роста ногтей
снижена, может потребоваться более длительная терапия.
Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько
месяцев после микологического излечения и прекращения
терапии, что определяется периодом времени, необходимым для
отрастания здорового ногтя.

Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы
тела ребенка и составляет для детей с массой тела до 20
кг — 62.5 мг/сут (1/4 таб.); от 20 кг до 40 кг —
125 мг/сут (1/2 таб.), более 40 кг — 250 мг/сут ( 1
таб.). Данных о применении препарата у детей в возрасте до
2 лет и с массой тела менее 12 кг не имеется.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: явления
диспепсии, боли в животе, тошнота, потеря аппетита, диарея;
иногда — нарушение вкусовых ощущений вплоть до утраты
(восстанавливаются через несколько дней после отмены
препарата).

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии,
артралгии.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения,
агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко — лимфопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч.
макуло-папулезная); редко — токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона,
анафилактоидные реакции.

Фунготербин в целом хорошо переносится. Побочные эффекты
обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий
характер.

  

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тербинафину или к любому
другому компоненту препарата.

С осторожностью назначают при хроническом
алкоголизме, опухолях, заболеваниях обмена веществ,
патологии периферических сосудов конечностей и детям в
возрасте до 2 лет.

Беременность и лактация

Препарат не следует применять при беременности, т.к.
клинический опыт применения тербинафина ограничен. При
необходимости применения Фунготербина в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания,
т.к. тербинафин выделяется с грудным молоком.

  

Особые указания

При применении препарата следует учитывать, что
нерегулярный прием или досрочное окончание лечения повышает
вероятность развития рецидива.

Если через 2 недели терапии улучшения состояния не
наблюдается, следует повторно определить возбудителя и его
чувствительность к тербинафину.

При появлении на фоне приема препарата симптомов,
позволяющих предположить нарушение функции печени
(отсутствие аппетита, усталость, стойкая тошнота, желтуха,
темный цвет мочи), необходимо отменить препарат.

Пациентам с хроническими нарушениями функции печени или
почек в анамнезе препарат назначают с осторожностью и под
регулярным контролем функции печени и почек в процессе
лечения.

Фунготербин для приема внутрь не эффективен при
разноцветном лишае (в отличие от Фунготербина для наружного
применения).

В процессе терапии и по окончании курса применения
препарата следует проводить противогрибковую обработку
обуви, носков и чулок.

  

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки Фунготербина
при приеме внутрь в рекомендуемых дозах не описано.

Симптомы: при острой передозировке — тошнота,
рвота, боли в эпигастрии.

Лечение: промывание желудка, назначение
активированного угля; при необходимости проводят
симптоматическую терапию.

  

Лекарственное взаимодействие

Тербинафин in vitro обладает очень малой способностью
изменять клиренс большинства лекарственных средств,
метаболизирующихся с участием изоферментов системы
цитохрома P450 (например, циклоспорин,
терфенадин, толбутамид, триазолам или пероральные
контрацептивы).

При одновременном применении тербинафина и пероральных
контрацептивов возможно развитие нарушений менструального
цикла.

Общий клиренс тербинафина может увеличиваться при
одновременном применении лекарственных средств индукторов
изоферментов системы цитохрома P450 (например,
рифампицин) и уменьшаться — при применении ингибиторов
изоферментов системы цитохрома P450 (например,
циметидин). При необходимости применения таких комбинаций
может потребоваться коррекция режима дозирования.

При одновременном применении тербинафин снижает клиренс
кофеина на 20%.

При совместном применении тербинафин не влияет на
клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

При совместном применении тербинафина и других
гепатотоксических лекарственных средств (включая этанол)
повышается риск развития реакций со стороны
печени.

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном
от света и недоступном для детей месте при температуре не
выше 20°С. Срок годности — 2 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Фунготербин:

Торговое название Производитель
Тербинокс
Экзифин
Тербизил
Ламизил Novartis Consumer Health S.A.
Бинафин ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ Пвт.Лтд.
Ламизил дермгель Novartis Consumer Health S.A.
Ламизил уно Novartis Consumer Health S.A.
Ламикон Фармак
Ламифен Фитофарм
Миконорм ratiopharm