ГИПОТИАЗИД
(HYPOTHIAZID)
hydrochlorothiazide
Представительство:САНОФИ-АВЕНТИС
Владелец регистрационного
удостоверения:CHINOIN,
код ATX: C03AA03
  

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого
цвета, плоские, с маркировкой «Н» на одной стороне и
делительной линией — на другой.

1 таб.
гидрохлоротиазид
25 мг
-«-
100 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат,
желатин, тальк, крахмал, лактоза.

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Диуретик  

Регистрационные №№:

  • таб. 25 мг: 20 шт. — П №013510/01-2001,
    22.11.01ППР
  • таб. 100 мг: 20 шт. — П №013510/01-2001,
    22.11.01ППР

Фармакологическое действие

Диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора,
калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона.
Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает
максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Обладает
антигипертензивными свойствами, возможно применение
препарата при артериальной гипертензии как в качестве
монотерапии, так и для усиления антигипертензивного
действия других препаратов. Гипотензивный эффект
развивается за счет расширения артериол. Тиазиды не влияют
на нормальное АД.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но
для достижения оптимального терапевтического эффекта может
потребоваться 3-4 недели. Гипотензивное действие
сохраняется в течение недели после отмены препарата.

Тиазидные диуретики снижают выведение кальция с мочой и
тем самым уменьшают образование почечных камней.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется из
ЖКТ быстро, но неполностью (60-80%). Cmax
составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками составляет 40%,
Vd — 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в
эритроцитах в отношении 3.5:1 к содержанию в плазме.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и
выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не подвергается существенному
метаболизму. Первичным путем его выведения является
почечная экскреция (фильтрация и секреция) в неизмененном
виде. Выведение гидрохлоротиазида с мочой сопровождается
падением концентрации в плазме. После приема внутрь 70% от
принятой дозы выделялось с мочой в течение 4 дней, в
основном (примерно около половины) в течение первых 12 ч.
При приеме внутрь около 11.4%-24.5% выводится с калом, при
в/в введении свыше 90% — с мочой и только 1-4.3% — с калом.
Таким образом, выведение с желчью незначительно. Почечный
клиренс гидрохлоротиазида составляет около 335 мл/мин
(после приема внутрь препарата в дозе 12.5-75 мг).
T1/2 в начальной фазе составляет около 3-4 ч,
T1/2 в терминальной фазе около 12 ч (от 2 до 15
ч).

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

При нарушении функции почек T1/2
увеличивается и при КК менее 30 мл/мин составляет 20.7
ч.

  

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в
качестве вспомогательного средства в составе комплексной
антигипертензивной терапии);

— отечный синдром различного генеза (в т.ч. при
хронической сердечной недостаточности, нефротическом
синдроме, при почечной недостаточности, задержке жидкости
при ожирении);

— несахарный диабет;

— профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у
предрасположенных пациентов.

  

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально.

Взрослым при отечном синдроме препарат
назначают в дозе 25-75 мг/сут. Максимальная суточная доза
составляет 100 мг. Возможно ежедневное применение
препарата, однако чаще его назначают через 1-2 дня.

Для профилактики образования камней назначают по
50 мг 2 раза/сут.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза
варьирует от 25 до 100 мг/сут, кратность приема 1-2
раза/сут в виде монотерапии или в составе комбинированной
антигипертензивной терапии. В отдельных случаях эффективно
применение препарата в начальной дозе 12.5 мг, при
необходимости возможно повышение дозы. Препарат следует
использовать в минимальной эффективной дозе. Максимальная
суточная доза — 100 мг.

При нефрогенном сахарном диабете рекомендуемая
начальная доза препарата составляет 50-100 мг/сут,
разделенных на 2-4 приема, в дальнейшем ее можно
снизить.

При назначении препарата лицам пожилого возраста
следует учитывать, что пациенты этой возрастной категории
могут быть более чувствительны к диуретику, применяемому в
средней рекомендованной дозе.

Средняя суточная доза для детей определяется из
расчета 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2
поверхности тела; кратность приема 1-2 раза/сут. Детям в
возрасте до 2 лет препарат назначают в дозе 12.5-25
мг/сут, детям в возрасте от 2 до 12 лет — 25-100
мг/сут.

  

Побочное действие

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного
баланса: возможно развитие гипокалиемии и
гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление
жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и
психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота,
необычная усталость и слабость; при гипохлоремическом
алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или
печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания,
судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость,
раздражительность), гипомагнемии (аритмии).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз,
тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия,
лейкоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия,
ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: холецистит,
панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия,
боли в эпигастрии.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия,
глюкозурия, гиперурикемия, обострение подагры.

Аллергические реакции: кожная сыпь, пурпура,
некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона,
респираторный дистресс (пневомнит, некардиогенный отек
легкого) фотосенсибилизация, анафилактические реакции
(вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).

Прочие: снижение потенции.

  

Противопоказания

— анурия;

— тяжелые формы подагры;

— сахарный диабет тяжелого течения;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату и другим
производным сульфонамидов.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности,
т.к. повышается риск развития желтухи новорожденных и
тромбоцитопении. Гидрохлоротиазид ухудшает кровоснабжение
плаценты и проникает через плацентарный барьер. При
необходимости назначения препарата в период лактации
следует прекратить грудное вскармливание.

  

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при выраженных
нарушениях функции почек. У этой категории пациентов
возможно развитие кумулятивного эффекта препарата и
возникновение азотемии. Если прогрессирование заболеваний
почек не вызывает сомнений, следует приостановить или
прервать терапию диуретиками. При КК менее 30 мл/мин
тиазидные диуретики теряют свою терапевтическую
эффективность, в этих случаях препаратами выбора являются
«петлевые» диуретики.

Тиазиды следует с осторожностью применять у пациентов с
нарушениями функции печени или с прогрессирующими
заболеваниями печени, т.к. небольшие изменения
водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную
кому.

Аллергические реакции более вероятны у пациентов с
аллергическими реакциями или бронхиальной астмой в
анамнезе.

На фоне применения препарата возможно обострение течения
заболеваний соединительной ткани (в т.ч. системной красной
волчанки).

В период применения препарата пациентам следует
рекомендовать соблюдение диеты, обогащенной калием. При
появлении признаков дефицита калия, а также при
одновременном применении сердечных гликозидов, ГКС и АКТГ
показано назначение препаратов калия или калийсберегающих
диуретиков.

Антигипертензивное действие препарата может быть усилено
после симпатэктомии.

Показано, что тиазиды усиливают выведение магния с
мочой; что может вызывать гипомагниемию.

Выведение кальция снижается тиазидами. У некоторых
больных при длительном лечении тиазидами наблюдались
патологические изменения околощитовидной железы с
гиперкальциемией и гипофосфатемией. Общие осложнения
гипертиреоза (такие как нефролитиаз, костная резорбция и
пептическая язва) до сих пор не наблюдались.

Применение препарата следует прекратить перед
проведением анализа функции паращитовидной железы.

При применении Гипотиазида концентрация билирубина в
сыворотке может повышаться (из-за вытеснения из мест
связывания с альбумином), а также возможно повышение уровня
холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата необходимо регулярно
контролировать уровень электролитов крови и клиренс
креатинина.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата способность к занятиям
видами деятельности, требующими повышенного внимания, может
нарушаться.

  

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, слабость, сонливость,
артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием
активированного угля; при необходимости проводят
симптоматическую терапию. Специфического антидота
нет.

  

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гликозидов наперстянки с
тиазидными диуретиками увеличивается вероятность проявления
токсических эффектов гликозидов (в т.ч. повышенная
возбудимость желудочков) из-за вероятного развития
гипокалиемии и гипомагниемии.

При одновременном применении гидрохлоротиазид усиливает
действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает
чувствительность к тубокурарину.

При совместном применении амиодарона и тиазидных
диуретиков повышается риск развития аритмий, связанных с
гипокалиемией.

При совместном применении c ГКС , АКТГ или кальцитонином
повышается вероятность развития гипокалиемии.

При одновременном применении НПВС (особенно индометацин)
снижают антигипертензивный эффект тиазидов.

При одновременном применении гидрохлоротиазид уменьшает
эффективность гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с дифлунизалом повышается
концентрация гидрохлоротиазида в плазме и уменьшается его
гиперурикемическое действие.

При совместном применении тиазидные диуретики уменьшают
влияние норэпинефрина на АД.

При совместном применении тиазидные диуретики могут
повышать чувствительность к тубокурарину.

При совместном применении этанол, фенобарбитал и
диазепам могут усиливать антигипертензивное действие
тиазидных диуретиков.

При одновременном приеме колестирамин снижает абсорбцию
тиазидных диуретиков на 85%.

При совместном применении гидрохлоротиазид может
повысить концентрацию солей лития в плазме до токсического
уровня (такая комбинация не рекомендуется).

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и
недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности — 5 лет.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Гипотиазид:

Торговое название Производитель
Апо-триазид АПОТЕКС Инк.
Гидрохлортиазид

Добавить комментарий