Производитель: Pfizer Inc.


  

Состав и форма выпуска:

табл. 1 мг, № 10, № 30

 Доксазозин1 мг

Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

№ UA/5972/01/01 от 19.02.2007 до 19.02.2012

табл. 2 мг, № 10, № 30

 Доксазозин2 мг

Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

№ UA/5972/01/02 от 19.02.2007 до 19.02.2012

табл. 4 мг, № 10, № 30

 Доксазозин4 мг

Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

№ UA/5972/01/03 от 19.02.2007 до 19.02.2012

  

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.
АГ
Применение доксазозина у больных АГ приводит к клинически значимому снижению АД вследствие снижения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой ?1-адренорецепторов, которые находятся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч. Обычно максимальное снижение АД наблюдается на протяжении 2–6 ч после приема однократной дозы препарата. У больных АГ АД во время лечения доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.В отличие от неселективных блокаторов ?1-адренорецепторов при продолжительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.При продолжительном применении препарата изредка наблюдалось повышение активности ренина в плазме крови и тахикардия.Доксазозин оказывает положительное влияние на липиды крови, со значительным повышением отношения ЛПВП к общему уровню и существенному снижению суммарного количества ТГ и общего уровня ХС. Это дает ему преимущества над диуретиками и блокаторами ?-адренорецепторов, которые оказывают отрицательное влияние на эти параметры.Учитывая установленную связь АГ и нарушений липидного обмена с ИБС благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень атерогенных липидов вызывает снижение риска развития ИБС.В результате лечения с применением доксазозина, как было показано в исследованиях, достигнуто уменьшение левожелудочковой гипертрофии, ингибирование агрегации тромбоцитов и повышение активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов со снижением толерантности к инсулину.Было показано, что для доксазозина практически отсутствуют побочные метаболические эффекты и его можно применять у пациентов с БА, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, подагрой.Исследования in vitro подтвердили наличие антиоксидантных свойств в 6- и 7-гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль.В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с АГ было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной функции. Дополнительно сообщали, что у пациентов, которые принимали доксазозин, зарегистрированно меньшее количество новых случаев эректильной дисфункции, по сравнению с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЗ)
Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЗ приводит к значительному улучшению уродинамики, снижению проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой ?1-адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.Доказано, что доксазозин является сильным блокатором ?1-адренорецепторов подтипа IА, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов, имеющихся в предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЗ.Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время продолжительного лечения пациентов с ДГПЗ (вплоть до 48 мес).Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах Кардура хорошо всасывается; концентрация препарата в крови достигает пика приблизительно через 2 ч после приема.Биотрансформация/выведение. Выведение из плазмы является двуфазным, с конечным T1/2 22 ч, что дает возможность назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; менее 5% дозы выводится в неизмененном состоянии.Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушением функции печени и относительно влияния препаратов, которые способны менять печеночный метаболизм (например циметидин). Во время клинических исследований у 12 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью однократное назначение доксазозина привело к повышению AUC на 43% и снижению допустимого клиренса на 40% при пероральном применении.В связи с тем, что лекарственное средство метаболизируется преимущественно в печени, использование доксазозина у пациентов с нарушением функции печени должно проводиться с осторожностью.Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.Доксазозин в основном метаболизируется путем В-деметилирования и гидроксилирования.

  

Показания:

АГ
Препарат показан для лечения больных с АГ и может применяться как средство первого ряда для контроля АД. В случае неэффективности монотерапии доксазозин можно назначать в составе комбинированной терапии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, блокаторы ?-адренорецепторов, антагонисты ионов кальция, ингибиторы АПФ.ДГПЖ
Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, обусловленных ДГПЖ. Больным с ДГПЖ можно назначать Кардуру как при наличии АГ, так и при нормальном уровне АД. В случае применения препарата у больных с ДГПЖ и нормальным АД изменения последнего незначительны. У больных с АГ и ДГПЖ может быть эффективной монотерапия Кардурой.

  

Применение:

доксазозин можно принимать как утром, так и вечером.АГ
Диапазон доз для доксазозина составляет 1–16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с назначения в дозе 1 мг 1 раз в сутки; этот режим используется в течение 1–2 нед с целью минимизации риска потенциальной постуральной гипертензии и/или синкопе. Через 1–2 нед дозу можно повысить до 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу через равные промежутки времени постепенно повышают до 4; 8 и 16 мг; при этом необходимо контролировать терапевтический ответ пациента с целью достижения желаемого снижения АД. Как правило, доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.ДГПЖ
Рекомендованная начальная доза доксазозина — 1 мг 1 раз в сутки; этот дозовий режим используется с целью минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ доза может быть повышена до 2 мг и далее до 4 мг, максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг/сут. Рекомендованный интервал повышения дозы составляет 1–2 нед. Как правило, эффективная рекомендованная доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.Применение у пациентов пожилого возраста: обычная доза для взрослых.Применение при почечной недостаточности: учитывая, что фармакокинетические параметры практически не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и отсутствуют сообщения об ухудшении исходной почечной функции при применении доксазозина, у большинства пациентов может быть использован обычный режим дозирования.Печеночная недостаточность: нужно соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.

  

Противопоказания:

повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому другому компоненту препарата.

  

Побочные эффекты:

АГ
В клинических исследованиях в контрольных группах наиболее распространенные побочные реакции, связанные с доксазозином, были постурального типа (очень редко встречалось синкопе) или были неспецифическими и включали:орган слуха, включая вестибулярные расстройства: головокружение;ЖКТ: тошнота;организм в целом: астения, отеки, ощущения усталости, недомогание;ЦНС: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, потеря сознания, сонливость;дыхательная система: ринит.ДГПЖ
Опыт применения доксазозина в контролируемых клинических исследованиях по ДГПЖ показал практически такие же побочные эффекты, как и во время применения при АГ.Послерегистрационный опыт свидетельствует, что возможно возникновение следующих дополнительных типов побочных реакций:Система крови и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения.Орган слуха: шум в ушах.Нарушение зрения: нарушение четкости зрения, интраоперационный синдром атонической радужки.ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.Организм в целом: боль.Гепатобилиарная система: холестаз, гепатит, желтуха.Иммунная система: аллергические реакции.Другие исследования: нарушение показателей печеночных ферментов, увеличение массы тела.Метаболизм и обмен веществ: анорексия.Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: aртралгия, боль в спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия.ЦНС: гипестезия, парестезия, тремор.Психические расстройства: ажитация, повышенная тревожность, депрессия, бессонница, нервозность.Мочевыводящая система: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия, импотенция, приапизм, задержка эякуляции.Дыхательная система: усиление бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение.Кожа и ее придатки: алопеция, зуд, пурпура, сыпь на коже, крапивница.Сосудистые нарушения: приливы крови с ощущением жара, постуральная гипотензия.Ниже перечислены другие побочные реакции, которые встречались в процессе пострегистрационных исследований препарата у больных с АГ (такие симптомы наблюдали и при отсутствии лечения Кардурой): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, сердечные аритмии.

  

Особые указания:

Постуральна гипотензия/синкопе
Как и для всех блокаторов ?-адренорецепторов, у весьма незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью, в очень редких случаях может наблюдаться потеря сознания (синкопе), которая возникла в результате начатой терапии.Назначая терапию любым эффективным блокатором ?-адренорецепторов, врач должен дать пациенту рекомендации о мерах по предупреждению и устранению симптомов постуральной гипотензии.Пациента следует предупредить, что в начале лечения доксазозином возможны головокружение и слабость.Печеночная недостаточность
Нужно соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.Интраоперационный синдром атонической радужки
Во время оперативного вмешательства по поводу катаракты у пациентов, которые принимают или принимали блокаторы ?1-адренорецепторов наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome — IFIS — вариант синдрома малого зрачка). Поскольку IFIS может вызвать технические трудности во время выполнения оперативного вмешательства, необходимо предупредить хирурга-офтальмолога о приеме блокаторов ?1-адренорецепторов в настоящее время или в прошлом.Применение в период беременности и кормления грудью. Хотя в опытах на животных препарат не проявлял тератогенного действия, при применении его в чрезвычайно высоких дозах наблюдалось снижение степени выживаемости плода. Общие дозы приблизительно в 300 раз превышали максимальные рекомендованные дозы для человека. Опыты на животных показали, что доксазозин накапливается в грудном молоке.Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований у женщин в период беременности и кормления грудью, безопасность доксазозина у этой категории пациентов не установлена. В связи с этим применять препарат в период беременности и кормления грудью можно лишь тогда, когда потенциальная польза превышает возможный риск.Дети. Опыта применения препарата Кардура у детей нет.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.

  

Взаимодействия:

Применение с ингибиторами ФДЭ-5
Назначение доксазозина на фоне приема ингибиторов ФДЭ-5 должно осуществляться с осторожностью, так как у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы гипотензии.ПрочееБольшее количество доксазозина в плазме (98%) связывается с белками. Исследование плазмы in vitro свидетельствует, что доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие отрицательного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов ?-адренорецепторов, НПВП, антибиотиков, гипогликемизирующих препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов.

  

Передозировка:

если передозировка вызывает артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину с опущенной вниз головой. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания Кардуры с белками плазмы крови, диализ не показан.

  

Условия хранения:

при температуре до 30 °C.

Аналоги Кардура:

Торговое название Производитель
Доксазозин
Доксазозин-лугал Луганский ХФЗ
Доксонекс sr Polpharma
Камирен KRKA
Доксазозин-лугал
Дженокард
Доксасандоз
Показать материалы по тегам: