Лекарства

Катафаст

Производитель: Novartis Pharma

  

Состав и форма выпуска:

пор. д/п р-ра д/внутр. прим. 50 мг саше, № 3, № 9, № 21

 Диклофенак калий50 мг

№ UA/4180/01/01 от 07.02.2006 до 07.02.2011

  

Фармакологические свойства:

Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.Катафаст характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно показан для лечения при остром болевом и воспалительном синдромах. Основным механизмом действия, установленным экспериментально, предполагают торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.Фармакодинамика. Установленно, что Катафаст оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.Фармакокинетика.
Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л.При приеме препарата во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от дозы препарата.Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC в случае приема препарата внутрь или ректально почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.После повторного приема показатели фармакокинетики не меняются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится 12 ч.Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3?-гидрокси-, 4?-гидрокси-, 5?-гидрокси-, 4?, 5-дигидрокси- и 3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенака), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньшe, чем диклофенак.Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин). Конечный период полураспада в плазме крови составляет 1–2 ч. Период полураспада в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активные, также непродолжительный и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенак — имеет период полураспада несколько длиннее, однако этот метаболит полностью неактивен.Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.У пациентов с нарушением функции почек, получающих препарат в терапевтических дозах, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате все метаболиты выводились с желчью.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

  

Показания:

кратковременное лечение при таких острых заболеваниях:•посттравматическая боль, воспаление и отек, например вследствие растяжения;•послеоперационная боль, воспаление и отек, например после стоматологических или ортопедических операций;•боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичная дисменорея или аднексит;•приступы мигрени;•болевые синдромы со стороны позвоночника;•ревматические заболевания внесуставных тканей;•как вспомогательное средство при инфекции уха, горла и носа, например при фаринготонзиллите, отите, которые сопровождаются выраженной болью и воспалением. Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применение этиотропных средств. Изолированное повышение температуры тела не является показанием для применения препарата.

  

Применение:

следует применять минимально эффективную дозу и, по возможности, на протяжении минимального срока. Для взрослых рекомендованная начальная доза препарата составляет 100–150 мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов обычно бывает достаточно применения препарата по 50–100 мг/сут. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема.При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; она составляет обычно 50–150 мг. Сначала назначают 50–100 мг, а потом, при необходимости, на протяжении следующих нескольких менструальных циклов дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых болевых ощущений, лечение продолжать на протяжении нескольких дней, в зависимости от симптоматики.При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах начинающегося приступа. В случае, когда в пределах 2 ч после приема первой дозы достаточного уменьшения выраженности боли не наступает, можно принять следующую дозу 50 мг. Если необходимо, следующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 4–6 ч, не превышая общую дозу 200 мг/сут.Содержимое пакетика следует растворить в стакане негазированной воды. Р-р может быть немного мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Р-р желательно принимать до еды.Дети. Катафаст не рекомендуется назначать детям в возрасте до 14 лет. Для лечения детей в возрасте до 14 лет применяют капли и суппозитории диклофенака 12,5 и 25 мг.Для детей в возрасте старше 14 лет, как правило, достаточно применения дозы 50–100 мг в 1–2 приема ежедневно.Исследование применения Катафаста при приступах мигрени у детей не проводилось.

  

Противопоказания:

•язва желудка или кишечника в активной фазе;•повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;•последний (III) триместр беременности;•тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность;Катафаст, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых приступы БА, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать простагландинсинтетазу.

  

Побочные эффекты:

включая взаимодействия, наблюдающиеся при приеме других форм диклофенака калия и диклофенака натрия при кратковременном или продолжительном применении.При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использованы такие критерии: часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко(?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластичная анемия, агранулоцитоз.Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок), очень редко — ангионеврический отек (включая отек лица).Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, очень редко — парестезии, снижение памяти, судороги, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт.Расстройства психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, кошмарные сновидения, психотические нарушения.Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, а также очень редко — гипертензия, васкулит.Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота — мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.Со стороны дыхательной системы: редко — астма, очень редко — пневмонит.Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит (с желтухой или без нее); очень редко — молниеносный гепатит.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — булезная сыпь, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

  

Особые указания:

в период лечения препаратом в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или появиться язва ЖКТ, которая иногда осложняется перфорацией. Этим осложнениям не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие амнестических сведений о язвенном поражении. Серьезнейшие последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях при развитии у пациентов, получающих препарат, указанных осложнений, препарат необходимо отменить. С целью снижения риска развития желудочно-кишечной токсичности лечение необходимо начинать и поддерживать применением препарата в минимально эффективной дозе.Для пациентов, получающих сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов, следует рассмотреть вопрос относительно комбинированной терапии защитными средствами (например ингибиторами протонного насоса). Пациентам, получающим сопутствующую терапию системными ГКС, антикоагулянтами, противотромбоцитарными средствами, рекомендовано быть осторожными.В связи с тем, что нет доказательств относительно синергических преимуществ и возможности усиления побочных эффектов, необходимо воздержаться от сочетанного применения Катафаста с другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2.У пациентов, ранее не получавших препарат, в период лечения им, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. У пациентов с БА, аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (аденоидные вегетации), ХОБЛ, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие как провоцирование приступа БА, отек Квинке или крапивница, развиваются чаще. Поэтому таким пациентам рекомендовано соблюдать осторожность при приеме препарата.Катафаст, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.Во время применения препарата требуется тщательное медицинское наблюдение больных с жалобами со стороны ЖКТ или имеющих в анамнезе указания на перенесенную язву желудка или двенадцатиперстной кишки; пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона (в прошлом или настоящем), а также пациентам с нарушением функции печени.Во время применения этого препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень печеночных ферментов. Поэтому при продолжительной терапии Катафастом в качестве предупредительной меры показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если появляются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например эозинофилия, кожная сыпь и т.п.), Катафаст необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.Осторожность необходима при назначении Катафаста больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции сердца или почек, лиц пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Катафаста рекомендуется в качестве предупредительной меры проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.Применение Катафаста в соответствии со всеми вышеуказанными показаниями обычно ограничивается несколькими днями. Однако в том случае, когда, несмотря на рекомендации относительно применения, Катафаст применяется на протяжении продолжительного времени, рекомендуется, как и при приеме других НПВП, контролировать состав периферической крови.Катафаст, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении препарата необходима для пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, ослабленных или имеющих недостаточную массу тела; им рекомендуется назначать препарат в минимально эффективной дозе.Катафаст содержит источник фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурей.Период беременности и кормления грудью. В период беременности Катафаст можно назначать только в исключительных случаях и только в минимальной эффективной дозе. Как и в случае применения других ингибиторов простагландинсинтетазы, эти рекомендации особенно важны в последний (ІІІ) триместр беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).При применении препарата в дозе 50 мг каждые 8 ч активное вещество проникает в грудное молоко, однако в таком незначительном количестве, что нет оснований для нежелательного влияния на новорожденного и ребенка, находящегося на грудном вскармливании.Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Пациентам, у которых возникают во время применения препарата головокружение или другие побочные реакции со стороны ЦНС, включая нарушение зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

  

Взаимодействия:

(включая взаимодействия, наблюдающиеся с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия).Литий, дигоксин. Катафаст может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови.Диуретические и гипотензивные средства. Катафаст, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (блокаторы ?-адренорецепторов, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилого возраста, эту комбинацию необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать АД. Пациенты должны быть адекватно гидратированы; после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек. Сочетанное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель необходимо регулярно контролировать).НПВП и ГКС. Одновременное системное применение НПВП и ГКС может повышать частоту побочных реакций.Антикоагулянты и противотромбоцитарные средства. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется строгое регулярное наблюдение пациентов.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее введение НПВП и СИОЗС может повышать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что диклофенак можно применять сочетанно с пероральными противодиабетическими средствами и не менять их лечебного действия. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемизирующих препаратов во время применения диклофенака.Метотрексат. Необходимо соблюдать осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.Хинолоновые антибактериальные средства. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получающих одновременно производные хинолона и НПВП.

  

Передозировка:

типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует.   

Передозировка

может вызвать рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах и судороги. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии.Терапевтические меры, применяемые при передозировке: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения ЖКТ, угнетение дыхания. После приема препарата в потенциально токсической дозе можно применять активированный уголь, после приема потенциально опасной для жизни дозы надо вызвать рвоту или промыть желудок.Маловероятно, что такие специфические лечебные меры, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся эффективными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

  

Условия хранения:

хранить в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Аналоги Катафаст:

Торговое название Производитель
Наклоф
Вольтарен Novartis Pharma
Дикло-ф ПРОМЕД ЭКСПОРТС Пвт. Лтд.
Дикловит
Вольтарен акти
Диклоран
Вольтарен рапид
Диклофенак
Алмирал
Диклофенак натрия