Кетоконазол (Ketoconazole, Кетоконазол)

  

Действующее вещество:

кетоконазол;

  

Фармакологическое действие:

Кетоконазолявлчется противогрибковым средством широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, фосфолипидов и триглицеридов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и приводит к микостатичному эффекту. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое активность в отношении дерматофитов, дрожжей, диморфных и высших грибов. Менее чувствительны: Sporothrix schenckii, Aspergillus ssp., некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.

Тормозя биосинтез эргостерола грибов, Кетоконазол приводит к изменению состава других липидных компонентов в их мембранах. Грибковый менингит пероральным кетоконазолом лечить не следует. Причиной является незначительное попадание кетоконазола в ЦНС.

  

Показания к применению:

Кетоконазолприменяется при инфекции волос, кожи, вызванные дрожжами и / или дерматофитами (отрубевидный лишай, дерматофитозов, фолликулит, вызванный Pityrosporum), хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи, кандидоз кожи, кандидоз пищевода и ротоглотки, хронический вагинальный кандидоз, имеющий рецидивы. При отсутствии эффекта от проведенного ранее местного лечения и в случаях, когда эти инфекции нельзя лечить средствами для местного применения.

Для лечения системных грибковых инфекций, кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, гистоплазмоза, бластомикоза.

В ЦНС Кетоконазол проникает плохо. Поэтому лечение пероральным кетоконазолом грибкового менингита нецелесообразно.

  

Способ применения:

Для максимального всасывания Кетоконазол следует принимать во время еды.

При инфекции волос, кожи, слизистых оболочек, вызванные дрожжами и / или дерматофитами и системных инфекциях 1 раз в сутки вместе с пищейпринимается 1 таблетка (200 мг). Если это не приводит к улучшению состояния, дозу следует увеличить до 2 таблеток (400 мг).

При вагинальном кандидозе один раз в день во время еды принимается 2 таблетки (400 мг).

Дети весом от 15 до 30 кг препарат принимают один раз в день во время еды100 мг *.

Дети с весом более 30 кг принимают такие же дозы, что и взрослые.
* В случае необходимости применения дозы 100 мг, следует применять кетоконазол в соответствующей дозировке.
Средний курс лечения.

При вагинальный кандидоз — 5 дней подряд.

При микозах кожи, вызванных дерматофитами — около 4 недели.

Отрубевидный лишай требует 10 дней лечения;

инфекции волосистой части головы — 1-2 месяца;

кандидоз ротовой полости и кожи — 2-3 недели;

При гистоплазмозе, паракокцидиомикозе, кокцидиоидомикозе средняя продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
Лечение по указанным схемам нужно проводить без перерыва и до тех пор, пока не пройдет 1 неделя после исчезновения всех симптомов и будут получены отрицательные результаты лабораторных исследований.
Быстротечное лечение может привести к рецидиву активной инфекции. Вместе с тем, в случае появления симптомов гепатита, как: тошнота, усталость, анорексия, рвота, боли в животе, желтуха, и темное окрашивание мочи лечение необходимо немедленно прервать и провести функциональные печеночные тесты

  

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе и диарея.
Аллергические реакции. Анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангио невротический отек, кропил Каменка.

Со стороны центральной нервной системы.

Редко — головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, тремор, обратимое повышение внутренне черепного давления. Например, отек диска зрительного нерва, выпуклость темечка у новорожденных.

Со стороны системы крови. Редко — тромбоцит опения.

Со стороны кожи. Сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны печени. Редко — гепатит, обратимое повышение печеночных ферментов, проявления тяжелой гепатотоксичности, включая желтуху, подтвержден биопсией некроз печени, цирроз, печеночная недостаточность, включая летальные случаи и случаи, требующие трансплантации органа.

Редко со стороны эндокринной системы — коры надпочечников.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко — обратимая олигоспермия и гинекомастия, менструальные расстройства, эректильная дисфункция, импотенция.

Прочие: фотофобия, алопеция, снижение уровня тестостерона в плазме крови. (после прекращения лечения препаратом нормализуется через 24 часа).

  

Противопоказания:

Гипер чувствительность к кетоконазола и к другим компонентам препарата или к другим имидазольных противогрибковых препаратов, острые или хронические заболевания печени; одновременный прием кетоконазола и препаратов, которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой ферментов CYP3A4; терфенадин, астемизол, сертиндол, цизаприд, пимозид, хинидин , бепридил, дизопирамид, галофантрин, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, триазолам, мидазолам, симвастатин, ловля астатин, алкадоиды спорыньи (например, дигидроэрготамин), низолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус и сиролимус (рапамицин) дети с весом до 15 кг.

  

Беременность:

Применение не изучалось. Кетоконазол не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышают возможный риск для будущего ребенка. Применение препарата в период лактации не рекомендуется, так как Кетоконазол может попадать в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Средства, влияющие на абсорбцию кетоконазола.

Абсорбция кетоконазола снижается с уменьшением кислотности желудочного сока, поэтому следует избегать параллельного приема препаратов, которые снижают кислотность желудочного сока. (антацидные, антихолинергические средства, блокаторы Н2-рецепторов).

2. Средства, влияющие на метаболизм кетоконазола.

Кетоконазол главным образом метаболизируется системой цитохрома CYP3A4.

Энзим-индуцирующих препараты, такие как рифабутин, рифампицин, карбамазепин, изониазид, фенитоин и невирапин значительно снижают биодоступность препарата. Не рекомендуется комбинация кетоконазола с мощными индукторами этой ферментной системы.

Ритонавир повышает биодоступность кетоконазола.

3. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Кетоконазол является мощным ингибитором ферментной системы цитохрома Р 450 3А 4.

Совместное назначение кетоконазола и препаратов, которые метаболизируются этой ферментной системой, может привести к повышению плазменных концентраций этих препаратов и, как результат, к росту и / или пролонгации ее эффектов, включая нежелательные эффекты. Поэтому может потребоваться соответствующая корректировка доз.
Одновременное назначение кетоконазола и домперидона не рекомендуется, поскольку эта комбинация может привести к повышению концентрации домперидона в плазме крови и удлинение интервала QT.

Препараты, применение которых противопоказано при лечении кетоконазолом:

терфенадин, астемизол, сертиндол, хинидин, цизаприд, пимозид, дофетилид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин. Их комбинация с кетоконазолом может привести к повышению плазменных концентраций этих препаратов и в пролонгации эффекта QT и к аритмий типа «torsades de pointes» (редкие случаи);

одновременный прием триазолама, орального мидазолама противопоказан из-за чрезмерной и длительную фармакодинамическое ответ;

симвастатин, ловля астатин, которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой цитохрома CYP3A4: повышается риск диффузной миалгии и рабдомиолиза;

алкадоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (ергоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилергоновин)

низолдипин;

эплеренон;

иринотекан;

эверолимус и сиролимус (рапамицин).

Препараты, которые необходимо применять с осторожностью в комбинации с кетоконазолом, обязательные контролируя уровень этих препаратов в плазме крови, отслеживая их эффекты, в том числе и нежелательные и, при необходимости, уменьшать их дозу:

пероральные антикоагулянты;

ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир, саквинавир);

некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бисульфана, доцетаксел, ерлотинаб, иматиниб)

блокаторы кальциевых каналов, которые метаболизируются фермен CYP3A4 (дигидропиридины и, возможно, верапамил);

некоторые иммуносупрессивные препараты (циклоспорин, такролимус);

некоторые ингибиторы HMG-GoA редуктазы, такие как аторвастатин;

некоторые глюкокортикоиды (будесонид, флютиказон, дексаметазон, метил преднизолон);

дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина);

прочие цилостазол, буспирон, альфентанилом, фентанил, силденафил, солифенацин, алпразолам, бротизолам, внутренне венный мидазолам, кветиапин, репаглинид, толдеродин, триметрексат, эбастин, Элетриптан, ребоксетин.

Редкие случаи дисульфирамоподобной реакции на алкоголь характеризуются покраснением лица, высыпаниями, периферическими отеками, тошнотой, головной болью. Эти симптомы проходят, как правило, в течение нескольких часов.

  

Передозировка:

При передозировке указанные выше побочные реакции могут усилиться.

В случае передозировки необходимое лечение сводится к применению поддерживающих мероприятий. В течение первого часа можно сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

  

Форма выпуска:

Таблетки по 0,2 г № 10х1, № 30 в блистерах. По 1 или 3 блистера в пачке. В блистере по 10 таблеток.
Действующие вещества: 1 таблетка содержит 200 мг (0,2 г) кетоконазола
Вспомогательные вещества: Крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.

  

Условия хранения:

В темном месте при температуре не выше + 25 ° С. Беречт от детей!

  

Состав:

В 1 таблетке содержится 200 мг (0,2 г) кетоконазола;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, повидон.

Дополнительно: Пациентам с ахлоргидрией, которые больны СПИДом, пациентам с пониженной секрецией в связи с применением ингибиторов Н2-антагонистов протонной помпы рекомендовано принимать и Кетоконазол с колой.

Иногда наблюдается а симптоматическое повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы. Эта а симптоматическая реакция безопасна и не требует прекращения лечения, но таким пациентам следует находиться под наблюдением врача.

Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или эпизодами проявлений гепатотоксичности на другие препараты в анамнезе лечения кетоконазолом назначается в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает риск поражения печени; показатели функции печени при этом необходимо контролировать чаще.

Учитывая наличие других эффективных противогрибковых лекарственных средств и гепатотоксичность кетоконазола, препарат следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.

При лечении препаратом Кетоконазол более двух недель функцию печени необходимо контролировать: перед началом лечения, после 2 недель лечения и далее ежемесячно.

С увеличением продолжительности лечения, более 10 дней, риск серьезных поражений печени возрастает. Необходим тщательный анализ соотношения польза / риск и оценки эффективности препарата.

Больных, которые длительно лечатся препаратом Кетоконазол, нужно ознакомить с симптомах заболевания печени, такими как повышенная утомляемость, лихорадка, окрашивание мочи в темный цвет, обесцвечивание кала и желтуха. в следующих случаях: У женщин старше 50 лет, при заболевании печени в анамнезе, известных аллергических реакциях на лекарственные средства, длительном лечение кетоконазолом с одновременным применением гепатотоксических лекарственных средств, повышается риск заболевания гепатитом.

Необходимо срочно прекратить лечение при наличии симптомов гепатита или при подтверждении болезни печени.

Кетоконазол понижает (в дозе 400 мг в сутки и выше) кортизолову ответ на АКТГ-стимуляцию, поэтому необходимо контроля ваты функцию надпочечников у больных с недостаточностью функции этих желез (например, болезнью Аддисона), а также у пациентов, которые испытывают долгосрочного стресса ( сложные хирургические вмешательства, интенсивная терапия), получают длительную терапию кетоконазолом и обнаруживают признаки надпочечниковой дисфункции, у детей пре пубертатного возраста.

Пациентам с наследственными состояниями галактозной непереносимости, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции этот препарат не назначают.

Детям с весом до 15 кг назначать препарат не рекомендуется.

На время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих повышенных психомоторных реакций, учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение и т.п.).

  

Производитель:

Украина, г. Харьков. ЗАО «Лекхим-Харьков».

Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Кетоконазол переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Аналоги Кетоконазол:

Торговое название Производитель
Ливарол Нижфарм
Дермазол
Кеназол Pharma International
Низорал McNeil
Кетозорал дарница
Показать материалы по тегам: