Производитель: ЭГИС ОАО


КОРДАФЛЕКС РД
(CORDAFLEX RD)

Nifedipine
Представительство ЭГИС ОАО
Владелец регистрационного
удостоверения
EGIS PHARMACEUTICALS, Ltd.
Произведено SIEGFRIED,
Ltd.
код ATX: C08CA05

  

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением,
покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые,
двояковыпуклые, с фаской, без запаха.

1 таб.
нифедипин
40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза, целлюлоза
микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000, магния
стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза 15, макрогол 6000,
макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид
(Е171), тальк.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор
кальциевых каналов  

Регистрационные №№

  • таб. с контролир. высвобождением, покр.
    оболочкой, 40 мг: 10 или 30 шт. — ЛС-001219,
    03.02.06


Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов,
производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает
антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин
уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь
кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и
периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует
трансмембранный ток ионов Са, нарушенный при ряде
патологических состояний, прежде всего, при артериальной
гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и
периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает
постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом
улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без
развития синдрома «обкрадывания», а также увеличивает
количество функционирующих коллатералей. Нифедипин
практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не
оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не
влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток,
вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует
высвобождение ионов Са из внутриклеточных депо. Уменьшает
количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая
при этом воздействия на время их активации, инактивации и
восстановления.

После однократного приема препарата Кордафлекс РД
длительность эффекта превышает 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и почти полностью
(90%) всасывается из ЖКТ. При разработке лекарственной
формы препарата Кордафлекс РД выбрана кинетика
высвобождения «нулевого» порядка с целью обеспечения
постоянной скорости высвобождения активного вещества.
Относительная биодоступность препарата Кордафлекс РД
составляет около 60%. Cmax в плазме крови
составляет 29.4±12.0 мг/мл. Концентрация препарата в плазме
достигает плато через 7.4±6.4 ч после приема каждой дозы.
Cmax нифедипина в плазме крови достигаются при
сочетании приема препарата Кордафлекс РД с пищей.

После приема Кордафлекса РД через 24 ч концентрация
нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня
12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию,
достигаемую после приема таблеток Кордафлекса 20 мг
(обычная лекарственная форма) 2 раза/сут.

РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови (альбуминами)
составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у
животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется
во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация
нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах.
Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм. Нифедипин в основном метаболизируется в печени с
образованием неактивных метаболитов.

Выведение. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой
в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью
и калом.T1/2 нифедипина из плазмы крови
составляет около 2 ч. Однако выведение нифедипина
происходит более продолжительно — до 14.9±6.0 ч в
равновесном состоянии.

Кумулятивный эффект отсутствует.

Фармакокинетика в особых клинических
условиях

При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина
не изменяется. При значительном снижении функции печени
снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется
превышать суточную дозу..

  

Показания

  • артериальная гипертензия различной этиологии
    (первичная или вторичная);
  • стабильная стенокардия (стенокардия напряжения),
    постинфарктная стенокардия (после стабилизации
    гемодинамических параметров), ангиоспастическая стенокардия
    (стенокардия Принцметала).

  

Режим дозирования

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от
тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

При артериальной гипертензии Кордафлекс РД
назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости
дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1-2 приема).
Увеличение дозы более 80 мг не рекомендуется.

При ишемической болезни сердца назначают по 40 мг
(1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить
до 80 мг (2 таб. в 1 или 2 приема). Дозы более 80 мг можно
давать в исключительных случаях под медицинским контролем.
Суточная доза не должна превышать 120 мг.

Таблетки Кордафлекса РД следует принимать во время еды
(например, завтрака), проглатывать целиком и запивать
достаточным количеством воды.

При нарушениях функции почек или печени препарат
рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что
и при нормальной функции почек или печени. Возможно
развитие толерантности. При значительном нарушении функции
печени не следует превышать дозу 40 мг/сут.

  

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале
лечения — гиперемия кожи лица, выраженное снижение АД,
тахикардия; претибиальные отеки; редко — учащение приступов
стенокардии (что характерно для других вазоактивных
препаратов), усиление проявлений сердечной
недостаточности, синкопе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
в начале лечения — головная боль, головокружение,
повышенная утомляемость, сонливость; при длительном
применении в высоких дозах — парестезии в конечностях,
тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
изжога, диарея или запор; редко — внутрипеченочный
холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз
(проходят после отмены препарата); в отдельных случаях —
гиперплазия десен.

Со стороны системы кроветворения: редко —
тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
в отдельных случаях — анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение
суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек у
больных с хронической почечной недостаточностью.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии;
очень редко — артрит, артралгии.

Аллергические реакции: редко — крапивница,
экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.

Прочие: в отдельных случаях — нарушения зрения,
гинекомастия, гипергликемия (полностью проходят после
отмены препарата).

В подавляющем большинстве случаев Кордафлекс РД хорошо
переносится больными.

  

Противопоказания

  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда с левожелудочковой
    недостаточностью;
  • тяжелая артериальная гипотензия с риском коллапса при
    сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;
  • повышенная чувствительность к нифедипину, другим
    компонентам препарата, другим производным
    1,4-дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при
остром инфаркте миокарда в течение первых 4 недель,
выраженном аортальном стенозе, выраженном стенозе
митрального клапана, гипертрофической обструктивной
кардиомиопатии, выраженной брадикардии или тахикардии,
СССУ, при хронической сердечной недостаточности, тяжелых
нарушениях мозгового кровообращения, почечной или
печеночной недостаточности (особенно у пациентов,
находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного
и непрогнозируемого снижения АД), у пациентов в возрасте до
18 лет (т.к. безопасность и эффективность не установлены),
у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация

Назначение препарата Кордафлекс РД при беременности
может быть рекомендовано при невозможности использования
других лекарственных средств, не имеющих ограничения по
применению.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком,
следует воздержаться от назначения препарата в период
лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время
лечения.

  

Особые указания

Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30
дней после него не следует использовать блокаторы
кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина
короткого действия. При назначении таким больным блокаторов
кальциевых каналов — производных 1,4-дигидропиридина с
контролируемым высвобождением необходимо тщательное
наблюдение. Эти препараты более целесообразно назначать при
отсутствии склонности к тахикардии, а также пациентам, у
которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются
противопоказания к их применению.

В случаях недостаточной эффективности монотерапии
Кордафлексом РД целесообразно продолжать лечение с
использованием эффективных комбинаций с другими
лекарственными средствами.

Больным с сердечной недостаточностью перед началом
лечения Кордафлексом РД рекомендуют проведение надлежащей
терапии препаратами наперстянки.

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое
вмешательство под общей анестезией, необходимо
проинформировать врача-анестезиолога о проводимой
терапии.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя
из-за риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения
необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов
деятельности, требующих быстрой психической и двигательной
реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений
определяется в зависимости от индивидуальной переносимости
препарата.

  

Передозировка

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия,
а также (как и под влиянием других сосудорасширяющих
средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда
(приступ стенокардии).

Лечение: сразу после передозировки нужно промыть желудок и назначить адсорбенты.

Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с
белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может
оказаться эффективным.

Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно
устранять введением ?-симпатомиметиков. При угрожающей
жизни брадикардии следует использовать временные водители
ритма.

При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия
норадреналина в стандартных дозах. При развитии симптомов
сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение
быстродействующих гликозидов наперстянки.

В связи с отсутствием специфического антидота показана
симптоматическая терапия. Можно
использовать допамин, изопреналин и 10% кальция глюконат
(10 -20 мл в/в).

  

Лекарственное взаимодействие

Кордафлекс РД можно успешно применять в составе
комбинированной терапии.

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и
антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса
РД с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ,
нитратами.

Комбинированное применение Кордафлекса РД с
бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций
безопасно и высокоэффективно, т.к. приводит к суммации и
потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях
существует риск развития артериальной гипотензии и усиления
сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при
комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и
трициклическими антидепрессантами.

На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность
Кордафлекса РД не снижается.

Кордафлекс РД повышает концентрацию дигоксина и
теофиллина, в связи с этим следует контролировать
клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина
в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином и
препаратами кальция действие Кордафлекса РД
ослабляется.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства,
вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный
инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT.
Под влиянием Кордафлекса РД концентрация хинидина в
сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому,
обусловлено уменьшением его биодоступности, а также
индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина.
При отмене Кордафлекса РД наблюдается транзиторное
повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза),
которое достигает максимального уровня на 3-4 день, а также
удлинение интервала QT на ЭКГ. Применение такой комбинации
требует осторожности, особенно у больных с угнетением
функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты,
характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч.
непрямые антикоагулянты — производные кумарина и инданоина,
противосудорожные препараты, НПВС), вследствие чего могут
повышаться их концентрации в плазме крови.

Т.к. было показано, что карбамазепин и фенобарбитал,
активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме
крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя
исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в
плазме крови.

Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов,
приводила к увеличению концентрации в плазме крови других
блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при
одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и
может вызывать усиление его побочных действий (при
необходимости дозу винкристина снижают).

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме. При назначении такой комбинации необходимо тщательное наблюдение; при необходимости снижают
дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в
организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с
нифедипином.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в
защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для
детей месте. Срок годности — 4 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Кордафлекс РД:

Торговое название Производитель
Кордипин
Адалат
Нифедипин Балканфарма-Дупница АД
Кордафлекс ЭГИС ОАО
Коринфар Уно ПЛИВА ХРВАТСКА д.о.о.
Осмо-адалат
Фенигидин
Кордипин xl KRKA
Кордипин ретард KRKA
Коринфар уно 40 Teva

Добавить комментарий