Лекарства

Ксефокам рапид

Производитель: Nycomed

  

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 8 мг, № 6

 Лорноксикам8 мг

№ UA/2593/03/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012

  

Фармакологические свойства:

лорноксикам — НПВП с обезболивающим и противовоспалительным действием, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ). Ингибирование ЦОГ не вызывает повышения образования лейкотриенов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиоидоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не обусловливает развитие лекарственной зависимости.Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата. Максимальная концентрация препарата Ксефокам Рапид выше, чем максимальная концентрация препарата Ксефокам таблетки, и эквивалентна максимальной концентрации для лекарственных форм лорноксикама для парентерального введения.Абсолютная биодоступность (рассчитана по AUC) препарата Ксефокам Рапид таблетки составляет 90–100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффект первого прохождения у препарата отсутствует. Средний период полувыведения составляет 3–4 ч.В плазме крови лорноксикам присутствует в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови — 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется; около 2/3 лорноксикама выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что выражается в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом.При исследованиях на животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических испытаний не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз.Данные исследований по применению препарата Ксефокам Рапид таблеток показали, что прием лорноксикама с пищей снижал максимальную концентрацию препарата до 30%, время достижения максимальной концентрации увеличивалось с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Одновременный прием с антацидами не влияет на фармакокинетику лорноксикама.У пациентов с нарушением функции печени или почек не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.

  

Показания:

непродолжительное лечение острого болевого синдрома.Умеренно или значительно выраженный болевой синдром (например боль в позвоночнике, боль, связанная с острым приступом люмбаго/ишиалгии, послеоперационная боль, миалгия); симптоматическое лечение боли и воспалительных изменений при дегенеративно-воспалительных ревматических заболеваниях.

  

Применение:

Ксефокам Рапид таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.  

Режим дозирования

должен быть индивидуальным. Обычно препарат назначают в дозе 8 мг, суточная доза — не более 16 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

  

Противопоказания:

гиперчувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (симптомы, подобные астме, ринит, ангионевротический отек или уртикарная сыпь); желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мозговых сосудов или другие гематологические нарушения; активная пептическая язва или ее рецидивы в анамнезе; тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л); выраженная тромбоцитопения; тяжелая сердечная недостаточность; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

  

Побочные эффекты:

около 16% пациентов (при длительном лечении — 20–25%), могут отмечать побочные реакции со стороны ЖКТ; у 5% — реакции, связанные с общими нарушениями и/или с нарушениями ЦНС и в 2% случаев — кожные реакции.Побочные эффекты являются общими для всех НПВП и других противоревматических средств, а именно:•язвы ЖКТ с развитием перфорации кишечника, иногда тяжелые;•язва двенадцатиперстной кишки, рвота с кровью, мелена;•развитие тяжелых кожных реакций и реакций повышенной чувствительности, угрожающих жизни;•редко — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром,•патологические изменения картины периферической крови, лейкопения.При приеме таблеток Ксефокам Рапид могут возникать следующие побочные эффекты.Со стороны ЖКТ:
часто (>1% и <10%): боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;редко (<1%): запоры, дисфагия, метеоризм, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептическая язва и/или кровотечение из ЖКТ, стоматит, геморроидальное кровотечение.Общие:
часто: головокружение, головная боль;редко: нарушение сна, сонливость, недомогание, слабость, приливы.Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко: алопеция, дерматит, зуд, усиление потоотделения, уртикарная сыпь, пурпура, экхимоз.Со стороны системы кровообразования:
нарушение формулы крови, патологические изменения картины периферической крови, лейкоцитопения;редко: тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: отек легких, гипертензия, сердцебиение, тахикардия, гипотензия.Неврологические нарушения:
редко: сонливость, головокружение, вертиго, парестезии, тремор, нарушение вкуса.Респираторные нарушения:
редко: одышка, бронхоспазм, кашель, ринит.Со стороны почек и мочевыводящей системы:
редко: повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение оттока мочи.Со стороны ЦНС:
редко: возбуждение или депрессия.Со стороны гепатобилиарной системы:
повышение уровня печеночных трансминаз, ЩФ;редко: нарушение функции печени.Со стороны костно-мышечной ткани:
редко: миалгия, судороги конечностей.Со стороны органов зрения:
редко: конъюнктивит, нарушение зрения.Со стороны органов слуха:
редко: звон в ушах.Со стороны иммунной системы:
редко: аллергические реакции.Со стороны метаболизма и питания:
редко: ухудшение аппетита, изменение массы тела.

  

Особые указания:

препарат Ксефокам Рапид не следует назначать детям и подросткам в возрасте младше 18 лет. Нет необходимости корригировать дозу пациентам пожилого возраста. При нарушении функции печени или почек суточную дозу следует снизить.Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе
В процессе необходимо периодическое наблюдение больного. Если у пациента в период приема препарата Ксефокам Рапид возникла пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, следует отменить прием препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия.Почечная недостаточность
Пациенты с легкой степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 150–300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально; с умеренной степенью почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 300–700 мкмоль/л) — должны быть обследованы с интервалом в 1–2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить.Пациенты с нарушением свертывания крови
Рекомендуется проведение тщательного клинического обследования и оценки лабораторных показателей (например определения протромбинового времени).Длительное лечение (более 3 мес)Рекомендуется регулярное проведение оценки состояния крови (уровня гемоглобина), функции почек (уровня креатинина) и печени (уровня печеночных ферментов).Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше), пациентам с массой тела меньше 50 кг, а также больным в период проведения хирургического вмешательства рекомендуется контроль за функцией печени и почек.Необходимо контролировать функцию почек у пациентов: перенесших обширное хирургическое вмешательство; при состояниях, приводящих к острому нарушению функции почек, например в результате значительной кровопотери или при выраженном обезвоживании организма; больным с признаками сердечной недостаточности, получающим одновременно лечение диуретиками, а также лекарственными средствами, приводящими к повреждению почек.Применение в период беременности и кормления грудью.
Безопасность препарата Ксефокам Рапид в этот период не установлена, поэтому назначать его следует только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода. На период лечения кормление грудью прекратить.Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых двигательных реакций, управления транспортными средствами и работы с механизмами. Противопоказано употребление алкоголя.

  

Взаимодействия:

взаимодействия, отмечаемые при совместном приеме препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств:•антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); повышается риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;•производные сульфанилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект последних;•другие НПВП: повышается риск развития побочных эффектов;•диуретики: снижается эффективность петлевых диуретиков;•ингибиторы АПФ: может снижать действие ингибиторов АПФ;•препараты лития: может вызвать повышение максимальных концентраций лития и, как следствие, увеличение побочных эффектов, связанных с приемом лития;•метотрексат и циклоспорин: повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в сыворотке крови;•циметидин: повышает уровень лорноксикама в плазме крови;•дигоксин: снижает почечный клиренс дигоксина.Взаимодействия между препаратом Ксефокам Рапид и ранитидином или антацидными средствами не выявлено.Лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYР 2C9 изоферментов (например с рифампицином).

  

Передозировка:

могут отмечать следующие симптомы: тошнота, рвота, симптомы со стороны ЦНС (головокружение, атаксия, судороги, вплоть до развития комы). Возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертывания крови.При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма; диализ не эффективен. Специфический антидот не известен. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка; активированный уголь эффективен только при условии его приема сразу после высокой дозы препарата Ксефокам Рапид. Лечение симптоматическое.

  

Условия хранения:

хранить при температуре 18–30 °С. Срок годности — 2 года

Аналоги Ксефокам рапид:

Торговое название Производитель
Ксефокам Nycomed