Производитель: ЮСиБи С.А. Фарма Сектор


КСИЗАЛ®
(XYZAL®)
levocetirizine
Представительство:ЮСиБи С.А. Фарма Сектор
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.  

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор
гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический
препарат  

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 5 мг: 10 или 20
    шт. — П №016137/01, 11.01.05

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов,
энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных
антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым
H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше,
чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую
стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию
эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость,
ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических
реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным
действием, практически не оказывает антихолинергического и
антисеротонинового действия. В терапевтических дозах
практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема
в однократной дозе у 50% пациентов, через 1 ч наблюдается у
95% и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются
линейно и практически не отличаются от фармакокинетики
цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро
всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень
абсорбции, скорость ее уменьшается. После однократного
приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в
сыворотке достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл.
Биодоступность составляет 100%.

Распределение

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет
90%. Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем
O-деалкилирования с образованием фармакологически
неактивного метаболита, в отличие от других блокаторов
гистаминовых H1-рецепторов, которые
метаболизируются в печени с помощью зоферментов системы
цитохрома P450. Не кумулирует. Выделяется с
грудным молоком.

Выведение

T1/2 составляет 7-10 ч. Общий клиренс — 0.63
мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч.
85.4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетка в особых клинических
случаях

У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 40
мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а
T1/2 увеличивается, что требует соответствующего
изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина
удаляется в ходе гемодиализа.

  

Показания

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и
состояний у взрослых и детей старше 6 лет:

— круглогодичный и сезонный аллергический ринит и
аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея,
слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— крапивница (в т.ч. идиопатическая крапивница);

— отек Квинке;

— аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и
высыпаниями.

  

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или
натощак. Таблетки принимают, запивая небольшим количеством
воды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза 5 мг
(1 таб.).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при
КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб.
через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3
раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек
коррекции дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы
не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Для
лечения поллиноза препарат назначают в среднем в
течение 1-6 недель. При хронических заболеваниях
(круглогодичный ринит, атопический дерматит)
длительность лечения может увеличиваться до 18
месяцев.

  

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость; редко
— мигрень, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во
рту; редко — диспептические симптомы.

Прочие: утомляемость; редко — аллергические
реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница,
зуд).

  

Противопоказания

— хроническая почечная недостаточность тяжелой степени
(КК менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам
препарата;

— повышенная чувствительность к производным
пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при
хронической почечной недостаточности легкой и умеренной
степени (требуется коррекция режима дозирования), у
пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой
фильтрации).

Беременность и лактация

Не рекомендуется назначать препарат при беременности и в
период лактации (грудного вскармливания).

  

Особые указания

В период лечения следует воздерживаться от употребления
алкоголя.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению
автотранспорта и работе с механизмами достоверно не
выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении в
рекомендуемой дозе 5 мг, тем не менее целесообразно
воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

  

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, у детей —
беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: прекратить прием препарата, провести
промывание желудка, назначить активированный уголь;
проведение симптоматической терапии. Специфического
антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

  

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с макролидами или
кетоконазолом достоверных изменений на ЭКГ не
наблюдалось.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут)
общий клиренс левоцетиризина снижается на 16%,
фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

При применении в терапевтических дозах не получено
данных о взаимодействии с этанолом.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом
месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3
года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства
безрецептурного отпуска.

Аналоги Ксизал:

Торговое название Производитель
Алерон
Алерзин Egis
Алерон нео Actavis Group
Цетрилев Euro Lifecare
Зенаро
L-цет
Зилола
Гленцет
Супрастинекс
Левоцетиризин тева
Показать материалы по тегам: