Рапиклав

• Регистрационные №№
• Показания
• Режим дозирования
• Побочное действие
• Противопоказания
• Особые указания
• Передозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Условия и сроки хранения
• Условия отпуска из аптек

---

РАПИКЛАВ
(RAPICLAV)

Amoxicillin + Clavulanic
acid

Представительство ИПКА ЛАБОРАТОРИЗ Лтд.

Состав, форма выпуска и упаковка

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы
пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором
бета-лактамаз

  

Регистрационные №№

• таб., покр. оболочкой, 250 мг+125 мг: 15
  или 21шт. — П №016024/01, 11.11.04
• таб., покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: 15
  или 21 шт. — П №016024/01, 11.11.04

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат, представляет собой
комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с
широким спектром антибактериальной активности и
клавулановой кислоты — необратимого ингибитора ?-лактамаз
(II, III, IV, V типа; в отношении I типа неактивен).
Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный
комплекс с указанными ферментами и предотвращает потерю
антибактериальной активности амоксициллина, вызванной
продукцией ?-лактамаз как основными возбудителями и
ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами.
Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную
активность Рапиклава.

Препарат обладает широким спектром антибактериального
действия. Активен в отношении чувствительных к
амоксициллину и продуцирующих ?-лактамазы штаммов
грамположительные аэробов: Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,
Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме
метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus
epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов),
Listeria spp., Enteroccocus spp.; грамотрицательных
аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter
jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis,
Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella
spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp.,
Salmonella spp., Shigella spp., Vibriocholerae, Yersenia
enterocolitica; анаэробов: Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides
spp., Actinimyces israelli.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и
клавулановой кислоты сходны.

Всасывание. Оба компонента хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема
препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень
всасывания. Cmax активных веществ в плазме
определяются приблизительно через 1 ч после приема
внутрь.

Распределение. Оба компонента характеризуются хорошим Vd и
распределяются в жидкости и ткани организма (в т.ч. в
легкие, среднее ухо, плевральную и перитониальную жидкости,
матку, яичники). Амоксициллин также проникает в
синовиальную жидкость, печень, предстательную железу,
небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет
придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через
ГЭБ когда мозговые оболочки не воспалены, но проникают
через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в
следовых концентрациях.

Связывание с белками плазмы у амоксициллина и
клавулановой кислоты низкое.

Метаболизм. Амоксициллин метаболизируется частично, клавулановая
кислота подвергается, по-видимому, интенсивному
метаболизму.

Выведение. Амоксициллин выводится почками в
практически неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой
фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем
клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.
Небольшие количества могут выводиться через кишечник и
легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой
кислоты составляет 1-1.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических
ситуациях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и
до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Оба вещества удаляются при гемодиализе, при
перитонеальном диализе — незначительно.

  

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний,
вызванных чувствительными к препарату
возбудителями:

• инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит,
  острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции органов дыхания (острые и хронические
  бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы,
  уретриты, пиелонефриты);
• гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит,
  сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт,
  пельвиоперитонит);
• инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический
  остеомиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона,
  раневая инфекция);
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• заболевания, передаваемые половым путем (гонорея,
  шанкроид);
• одонтогенные инфекции.

  

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не
разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела
более 40 кг) средняя доза для лечения заболевания легкой и
средней степени тяжести составляет 1 таб. 250 мг/125 мг
3 раза/сут.

При тяжелых инфекциях назначают по 2 таб. 250
мг/125 мг 3 раза/сут или по 1 таб. 500 мг/125 мг 3
раза/сут.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме
калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг и для детей
— 10 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для
взрослых — 6 г и для детей — 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней и устанавливается
индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Препарат нельзя принимать более 14 дней без повторного
медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях препарат назначают по
1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности и КК 10-30 мл/мин
препарат назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые 12 ч, при
КК менее 10 мл/мин — по 1 таб. 500 мг/125 мг каждые
24 ч.

При анурии интервал между приемом препарата
следует увеличить до 48 ч и более.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение
активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях —
холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный
колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные
высыпания; редко — мультиформная эритема, анафилактический
шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; крайне редко —
эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в
месте в/в введения.

Прочие: кандидоз, присоединение суперинфекции,
обратимое увеличение протромбинового времени.

  

Противопоказания

• инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при кореподобной
  сыпи);
• повышенная чувствительность к компонетам препарата, к
  цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с
тяжелой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в
т.ч. колит, связанный с
применением пенициллинов), хронической почечной
недостаточностью.

Беременность и лактация

С осторожностью назначают препарат при беременности и в
период лактации (грудного вскармливания).

  

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль
показателей состояния системы кроветворения, функции печени
и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со
стороны ЖКТ препарат следует принимать во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста
нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует
соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении препарата пациентам при сепсисе возможно
развитие реакции Яриша-Герксгеймера.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к
пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с
цефалоспориновыми антибиотиками.

Прием Рапиклава приводит к появлению амоксициллина в
моче. Высокие концентрации амоксициллина дают
ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при
использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга.
Рекомендуется проводить ферментативные реакции с
глюкозооксидазой.

  

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и
водно-электролитного баланса.

Лечение: при необходимости проводят
симптоматическую терапию. Гемодиализ эффективен.

  

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Рапиклавом антациды,
глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют
и снижают абсорбцию активных веществ; аскорбиновая кислота
повышает их абсорбцию.

При одновременном применении бактерицидные антибиотики (в
т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин,
рифампицин) оказывают синергидное действие с Рапиклавом;
бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол,
линкозамиды, тетрацеклины, сульфаниламиды) —
антагонистическое.

При одновременном применении Рапиклав повышает
эффективность непрямых антигоагулянтов (подавляет кишечную
микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый
индекс). Применение такой комбинации требует контроля
показателей свертываемости крови.

При одновременном применении Рапиклав уменьшает
эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола,
лекарственных средств, в процессе метаболизма которых
образуется параминобензойная кислота.

При одновременном применении, диуретики, аллопуринол,
фенилбутазон, НПВС и другие препараты, блокирующие
канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина
(клавулановая кислота выводится в основном путем
клубочковой фильтрации).

При одновременном применении с Рапиклавом, аллопуринол
повышает риск появления кожной сыпи.

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном
от света, недоступном для детей месте при температуре ниже
25°С. Срок годности — 1.5 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Рапиклав:

Торговое название	Производитель
Аугментин	GlaxoSmithKline Export