Лекарства

Рисполепт

Производитель: ЯНССЕН-СИЛАГ

РИСПОЛЕПТ
(RISPOLEPT)
risperidone
Представительство:ЯНССЕН-СИЛАГ
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой
светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с
риской, с надписью «Ris» и «2» на одной стороне; на изломе
— белого цвета.

1 таб.
рисперидон
2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал
кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана
диоксид, оранжево-желтый S.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого
цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью
«Ris» и «3» на одной стороне; на изломе — белого цвета.

1 таб.
рисперидон
3 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал
кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана
диоксид, хинолиновый желтый.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого
цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью
«Ris» и «4» на одной стороне; на изломе — белого цвета.

1 таб.
рисперидон
4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал
кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана
диоксид, хинолиновый желтый, индиготиндисульфонат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный,
бесцветный.

1 мл
рисперидон
1 мг

Вспомогательные вещества: винная кислота,
бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

30 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с
градуированной пипеткой — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с
градуированной пипеткой — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Нейролептик  

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 или 60
    шт. — П №014824/01-2003, 03.03.03
  • таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 или 60
    шт. — П №014824/01-2003, 03.03.03
  • таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 или 60
    шт. — П №014824/01-2003, 03.03.03
  • таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 или 60
    шт. — П №014824/01-2003, 03.03.03
  • р-р д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 30 мл
    или 100 мл — П №012226/01-2000, 08.09.05ППР

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола.
Оказывает также седативное, противорвотное и
гипотермическое действие.

Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист,
обладает высокой аффинностью к серотониновым
5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам.
Cвязывается с ?1-адренорецепторами и несколько
слабее — с гистаминовыми H1-рецепторами и
?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к
холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой
допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено
блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга; противорвотное действие — блокадой
допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой
допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении
(бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей
мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей
степени индуцирует каталепсию, чем классические
нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к
серотонину и допамину может уменьшать склонность к
экстрапирамидным побочным действиям и расширять
терапевтическое воздействие препарата на негативные и
аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение
концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется
из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому
Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме.
Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон
связывается с альбумином и
альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88%
связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на
77%.

Css рисперидона в организме у большинства
пациентов достигается в течение 1 дня.

Css 9-гидрокси-рисперидона достигается в
течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме
пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических
доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии
изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона,
который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим
действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют
активную антипсихотическую фракцию. Другим путем
метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у больных с психозом T1/2
рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2
9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции
составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с
мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон плюс
9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное
количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной
недостаточностью после однократного приема препарата внутрь
наблюдались более высокие концентрации в плазме и
замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации
рисперидона в плазме оставались без изменений.

  

Показания

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая
терапия:

— острой и хронической шизофрении и других психотических
расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;

— аффективных расстройств при различных психических
заболеваниях;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при
проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое
насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или
психотических симптомах;

— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых
пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или
задержкой умственного развития в случаях, если
деструктивное поведение (агрессия, импульсивность,
аутоагрессия) является ведущим в клинической картине
болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при
биполярных расстройствах (в качестве средства
вспомогательной терапии).

  

Режим дозирования

При шизофрении взрослым и детям старше 15
лет Рисполепт назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная
доза Рисполепта — 2 мг/сут. На второй день дозу следует
увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо
сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально
скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой
является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано
более медленное повышение дозы и более низкие начальная и
поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой
эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут
вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с
тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы
выше этого уровня применять нельзя.

К терапии Рисполептом можно добавить бензодиазепины,
если требуется дополнительный седативный эффект.

Сведения по использованию Рисполепта для лечения
шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в
начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозировку можно
индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2
раза/сут.

При нарушениях функции печени и почек начальная
доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно
можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или
лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза
препарата составляет 2-4 мг.

При лечении поведенческих расстройств у больных с
деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по
250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно
индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще,
чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой
является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам
показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован
прием препарата 1 раз/сут.

При биполярных расстройствах при маниях
рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут
в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена
на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства
пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой
умственного развития или с доминированием в клинической
картине деструктивных тенденций пациентам с массой
тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза
препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости
эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем
через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой
является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов
предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым
требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая
начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При
необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут,
не чаще чем через день. Для большинства пациентов
оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для некоторых
пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как
некоторым требуется увеличение дозы до 750
мкг/сут.

  

Побочное действие

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога,
головная боль; иногда — сонливость, утомляемость,
головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение
четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (в т.ч.
тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия,
острая дистония). У больных с шизофренией возможны
гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома
неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия
(непроизвольные ритмические движения преимущественно языка
и/или лица), злокачественный нейролептический синдром
(гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность
вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня
КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор,
диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение
активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или
гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или
снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия,
повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие
инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими
факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения,
тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны
галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла,
аменорея; в единичных случаях — развитие гипергликемии или
ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм,
нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия,
недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь,
ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: сухость кожи,
гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия.

  

Противопоказания

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в
т.ч. при хронической сердечной недостаточности,
перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости),
при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового
кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в
анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности,
при злоупотреблении лекарственными средствами или
лекарственной зависимости, при состояниях,
предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт»
(брадикардия, нарушение электролитного баланса,
сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих
интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости,
в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе
(т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать
симптомы этих состояний), при беременности, пациентам в
возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность
применения препарата не установлены).

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Рисполепт при
беременности не изучена. Применение Рисполепта при
беременности возможно только в том случае, если ожидаемая
польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в
грудное молоко, при необходимости применения препарата в
период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

  

Особые указания

При шизофрении в начале лечения Рисполептом
рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если
это клинически оправдано. При этом, если пациенты
переводятся с терапии депо формами антипсихотических
препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать
вместо следующей запланированной инъекции. Периодически
следует оценивать необходимость в продолжении текущей
терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисполепта
может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в
период начального подбора дозы. При возникновении
артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о
снижении дозы. У пациентов с заболеваниями
сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании,
гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует
увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение
экстрапирамидных симптомов является фактором риска для
развития поздней дискинезии. Рисполепт реже вызывает
появление экстрапирамидных симптомов, чем классические
нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней
дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех
антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического
синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной
ригидностью, нестабильностью вегетативных функций,
нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо
отменить все антипсихотические препараты, включая
Рисполепт.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных
ферментов доза Рисполепта должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рисполептом следует
рекомендовать воздержаться от переедания в связи с
возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения
Рисполепта у детей младше 15 лет отсутствуют,
поэтому назначение препарата данной категории пациентов не
рекомендуется. Длительный прием Рисполепта у подростков
должен проводиться под постоянным контролем врача.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной
чувствительности к препарату, пациентам следует избегать
вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей
высокой концентрации внимания и скорости психомоторных
реакций.

  

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного
действия, тахикардия, артериальная гипотензия,
экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг
препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий
спектр безопасности препарата. В редких случаях при
передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

В случае острой передозировки при комбинированной
терапии следует проанализировать возможность вовлечения
других препаратов.

Лечение: следует обеспечить свободную
проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного
снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание
желудка (после интубации, если больной без сознания) и
назначение активированного угля вместе со слабительным.
Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления
возможных нарушений сердечного ритма.

Специфичного антидота не существует, должна проводиться
соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной
гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в
инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические
препараты. В случае развития острых экстрапирамидных
симптомов следует назначить антихолинергические препараты.
Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует
продолжать до исчезновения симптомов
интоксикации.

  

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Рисполепт оказывает воздействие в
первую очередь на ЦНС, его следует применять с
осторожностью в сочетании с другими препаратами
центрального действия и алкоголем.

Рисполепт уменьшает эффективность леводопы и других
агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Рисполепта и карбамазепина
отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической
фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут
наблюдаться при использовании других индукторов печеночных
ферментов.

При одновременном применении с Рисполептом фенотиазины,
трициклические антидепрессанты и некоторые
бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации
рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию
активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рисполептом флуоксетин
может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в
меньшей степени концентрацию активной антипсихотической
фракции.

При применении Рисполепта вместе с другими препаратами,
в высокой степени связывающимися с белками плазмы,
клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из
белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность
снижения АД на фоне приема Рисполепта.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C.
Раствор для приема внутрь нельзя замораживать. Срок
годности — 3 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Рисполепт:

Торговое название Производитель
Рилептид ЭГИС ОАО
Сперидан
Рисполепт конста ЯНССЕН-СИЛАГ
Ридонекс Gedeon Richter
Рисперон Интерфарма Украина
Риссет Teva