Симвалимит

1 таб.
симвастатин
10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,
метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол,
аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, воск
карнаубский, краситель 33G 28707 Opadry белый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой
светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на
поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
симвастатин
20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,
метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол,
аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат,
красители 33G 28707 Opadry белый, 85F 24678 Opadry розовый,
воск карнаубский.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический
препарат  

Регистрационные №№

• таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт. — П
  №015509/01, 10.02.04
• таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт. — П
  №015509/01, 10.02.04

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов,
получаемый синтетическим путем из продукта ферментации
Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в
организме подвергается гидролизу с образованием
гидроксикислотного производного. Активный метаболит
ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий
начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.
Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет
собой ранний этап синтеза холестерина, то применение
симвастатина не вызывает накопления в организме
потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко
метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во
многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин вызывает снижение уровня ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и
общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной
семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при
смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание
холестерина является фактором риска. Повышает содержание
ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий
холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала
приема, максимальный терапевтический эффект — через 4-6
недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при
прекращении терапии содержание холестерина возвращается к
исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь абсорбция симвастатина
высокая. Cmax в плазме крови достигается через
1.3-2.4 ч после приема и снижается на 90% через 12 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 95%. Симвастатин и его
бета-гидроксикислотный метаболит связаны с протеинами
плазмы в большом соотношении (примерно 95%).

Метаболизм. Симвастатин метаболизируется в печени, подвергается
эффекту первого прохождения через печень (в основном
гидролизуется в свою бета-гидроксиксилоту; обнаружены и
другие активные, а также неактивные метаболиты).

Выведение. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. В
основном выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около
10-15% выводится почками в неактивной форме.

  

Показания

• первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при
  неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным
  риском возникновения коронарного атеросклероза),
  комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия,
  гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной
  диетой и физической нагрузкой;
• профилактика инфаркта миокарда (для замедления
  прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульт и
  преходящие нарушения мозгового кровообращения.

  

Режим дозирования

Назначают внутрь 1 раз/сут, вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии
начальная доза составляет 5 мг; при выраженной
гиперхолестеринемии — в начальной дозе 10 мг/сут. При
необходимости дозу можно увеличить не ранее чем через 4
недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При ИБС рекомендуемая начальная доза составляет
20 мг (1 раз/сут. вечером); при необходимости дозу
постепенно повышают через каждые 4 недели до 40 мг. Если
содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), а
содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3.6
ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью
(КК < 30 мл/мин), или получающих циклоспорин, фибраты,
никотинамид, начальная доза составляет 5 мг,
максимальная суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая
начальная доза составляет 5 мг/сут, максимальная суточная
доза составляет 5 мг/сут.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, запор или
диарея, метеоризм, гепатит, желтуха, возможно выраженное и
устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ,
КФК, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств:
астенический синдром, головокружение, головная боль,
бессонница, судороги, парестезии, периферическая
невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых
ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия,
миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперемия кожи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, зуд,
алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная
недостаточность (вследствие рабдомиолиза), приливы крови к лицу, одышка, тромбоцитопения, ревматическая полимиалгия, снижение
потенции, васкулит, волчаночноподобный синдром, лихорадка, .

  

Противопоказания

• печеночная недостаточность;
• острые заболевания печени (в активной форме);
• стойкое повышение активности печеночных трансаминаз
  неясной этиологии;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам
  препарата;
• повышенная чувствительность другим препаратам
  статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы в
  анамнезе).

С осторожностью следует назначать препарат
пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в
анамнезе заболевания печени, пациентам после трансплантации
органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в
связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и
почечной недостаточности); при состояниях, которые могут
привести к возникновению почечной недостаточности тяжелой
степени, таких как артериальная гипертензия, острые
инфекционные заболевания тяжелого течения, тяжелые
метаболические и эндокринные нарушения, нарушения
водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства
или травмы; при эпилепсии.

Беременность и лактация

Отмена гиполипидемических средств при беременности не
оказывает существенного влияния на результаты длительного
лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что
ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а
холестерин и продукты его синтеза играют существенную роль
в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных
мембран, симвастатин при назначении беременным оказывает
неблагоприятное воздействие на плод.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие Симвалимит, должны избегать
беременности.

Если в процессе лечения возникает беременность, препарат
следует отменить. Пациентку необходимо предупредить о
возможной опасности для плода.

  

Особые указания

Перед началом и во время лечения необходимо проводить
исследование функции печени: контролировать активность
печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3
месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося
первого года, и затем — 1 раз в 6 месяцев). У пациентов,
получающих Симвалимит в суточной дозе 80 мг, функцию печени
контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда
содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза выше
ВГН), лечение отменяют. У пациентов с миалгией, миастенией
и/или выраженным повышением активности КФК лечение
препаратом прекращают. Симвалимит не следует применять при
повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной
недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции,
артериальной гипертензии, планируемой большой хирургической
операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Симвастатин не показан в случаях, когда имеется
гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Препарат эффективен
как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами
желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен
находиться на гипохолестериновой диете.

В случае пропуска очередной дозы препарат необходимо
принять как можно скорее. Если наступило время следующего
приема, то дозу не следует удваивать.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени
лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о
необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно
если это сопровождается недомоганием и лихорадкой.

При необходимости назначения препарат пациентам с
непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1
таблетка Симвалимита 10 мг содержит 55.95 мг, а в 1
таблетке 20 мг — содержится 111.9 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

  

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочного
действия.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, назначить
адсорбенты. Проведение симптоматической терапии.
Следует контролировать функции печени и почек, активность
КФК в сыворотке крови.

  

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Симвалимит усиливает
действие непрямых антикоагулянтов и повышает риск развития
кровотечений.

Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол,
итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах,
иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы
протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

Симвастатин способствует повышению концентрации
дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность
симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч
после приема указанных препаратов, при этом отмечается
аддитивный эффект).

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для
детей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности — 2 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.