Лекарства

Таваник

ТАВАНИК®
(TAVANIC)
levofloxacin
Представительство:САНОФИ-АВЕНТИС
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой
светло-персикового цвета, продолговатые, с разделительной
бороздкой.

1 таб.
левофлоксацин х 0.5 Н2О
512.5 мг,
?что соответствует содержанию левофлоксацина
500 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон,
метилоксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая,
октадецилгидрофумарат, натрия стеарилфумарат, макрогол
8000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный
(Е172), железа оксид желтый (Е172).

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.

Раствор для инфузий прозрачный,
зеленовато-желтого цвета.

1 мл
1 фл.
левофлоксацин (в форме гемигидрата)
5 мг
500 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид,
хлороводородная кислота концентрированная, натрия
гидроксид, вода д/и.

100 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки
картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный
препарат группы фторхинолонов  

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 250 мг: 3, 5, 7
    или 10 шт. — П №012242/01-2000, 19.09.05ППР
  • таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5, 7 или
    10 шт. — П №012242/01-2000, 19.09.05ППР
  • р-р д/инф. 500 мг/100 мл: фл. 1 шт. — П
    №012242/02-2000, 19.09.05ППР

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов,
левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром
противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и
топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку
разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие
морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и
мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов
микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК?2мг/мл) аэробные
грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium
diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus
faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.
(коагулазонегативные
метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно
чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus
epidermidis (метициллин-чувствителъные штаммы),
Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus
agalactiae, Streptococcus pneumoniae
(пенициллин-чувствительные/умеренно
чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus
pyogenes, Streptococcus viridans
(пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus
actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella
corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter
agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter
cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis,
Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae
(ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы),
Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella
spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae),
Moraxella cattaralis (штаммы, продуцирующие и
непродуцирующие ?-лактамазу), Morganella morganii,
Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и
непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis,
Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella
dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia
rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.
Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp.
(Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium
perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.,
Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие
микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella
pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч.
Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis),
Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp.,
Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК?4 мг/л) в
отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:
Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis,
Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis
(метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus
haemolyticus (метициллин-резистентны штаммы); аэробных
грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia
cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;
анаэробных микроорганизмов: Bacteroides
thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius,
Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы ( МПК?8 мг/л)
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus
(метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp.
(коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы:
Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически
полностью всасывается из ЖКТ.

При разовой дозе 250 мг Сmax в плазме крови
достигается через 1.6±1.0 ч и составляет 2.8±0.4 мкг/мл.
При разовой дозе 500 мг Сmax в плазме крови
достигается через 1.3±0.6 ч и составляет 5.1±0.8 мкг/мл.
Биодоступность — 99%.

После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500
мг здоровым добровольцам средняя Сmax в плазме
составила 6.2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет
линейный характер и предсказуема при однократном и
многократном введении препарата. Плазменный профиль
концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен
таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в
пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до
112 л (после однократного и многократного в/в введения в
дозе 500 мг).

Выведение

После приема в разовой дозе 250 мг Т1/2
составляет 7.3±0.9 ч, при разовой дозе 500 мг
Т1/2 составляет 6.3±0.6 ч.

После разового в/в введения в дозе 500 мг
T1/2 — 6.4±0.7 ч.

Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в
неизмененном виде. Средний конечный Т1/2
составляет от 6 до 8 ч после однократного и многократного
введения.

Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в
течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72
ч.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

При почечной недостаточности уменьшение клиренса
препарата и его выведения почками зависит от степени
снижения клиренса креатинина.

  

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней
степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату
микроорганизмами:

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита тяжелого течения;

— негоспитальные пневмонии;

— осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей,
включая пиелонефрит;

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

— простатит;

— септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше
показаниями (для раствора для инфузий);

— инфекции брюшной полости (для раствора для
инфузий);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых
форм туберкулеза.

  

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь или вводят в/в по 250-500 мг
1-2 раза/сут.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а
также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной
функцией почек (КК>50 мл/мин) для лечения острого
синусита препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1
раз/сут.

При тяжелом обострении хронического бронхита —
внутрь по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14
дней.

При негоспитальной пневмонии назначают
внутрь или в/в по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14
дней.

При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь или
в/в 250 мг 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях доза для в/в
введения может быть увеличена. Курс лечения — 7-10
дней.

При простатите — по 500 мг 1 раз/сут в течение 28
дней.

При септицемии/бактериемии вводят в/в (в виде
инфузии) по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При инфекции брюшной полости вводят в/в (в виде
инфузии) по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней в
комбинации с антибактериальными препаратами, действующими
на анаэробную флору.

При инфекциях кожи и мягких тканей внутрь
назначают по 250-500 мг 1-2 раза/сут, в/в — по 500 мг 2
раза/сут.

В составе комплексной терапии лекарственно устойчивых
форм туберкулеза Таваник назначают по 500-1000 мг (1-2
таб. по 500 мг) 1-2 раза/сут до 3 мес.

Пациентам с нарушением функции почек требуется
коррекция режима дозирования в зависимости от величины
КК.

Клиренс
креатинина
Дозы для
приема внутрь или в/в введения
250 мг/24 ч
500 мг/24 ч
500 мг/12 ч
первая доза 250 мг
первая доза 500 мг
первая доза 500 мг
50-20 мл/мин
затем 125 мг/24 ч
затем 250 мг/24 ч
затем 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин
затем 125 мг/48 ч
затем 125 мг/24 ч
затем 125 мг/12 ч
<10 мл/мин (включая гемодиализ
и ДАПД*)
затем 125 мг/48 ч
затем 125 мг/24 ч
затем 125 мг/24 ч

* — длительный амбулаторный перитонеальный
диализ.

После гемодиализа или ДАПД не требуется введения
дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального
подбора доз, поскольку Таваник метаболизируется в печени в
крайне незначительной мере.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая
достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При
подборе доз таблетки можно ломать по разделительной
бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое
время между приемами пищи.

Препарат Таваник в форме раствора вводят в/в капельно
медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500
мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина)
должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата
Таваник совместим со следующими инфузионными растворами:
физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор
Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для
парентерального питания (аминокислоты, углеводы,
электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с
гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с
раствором натрия бикарбоната).

При положительной динамике клинического состояния
больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в
капельного введения на пероральный прием препарата Таваник
в той же дозе.

Продолжительность лечения в зависимости от течения
заболевания составляет не более 14 дней. При проведении
клинических испытаний продолжительность терапии острого
синусита составляла 10-14 дней, обострения
хронического бронхита — 7-10 дней, пневмонии —
7-14 дней, инфекций мочевых путей — 7-10 дней,
инфекций кожи и мягких тканей — 7-14 дней.

Как и при применении других антибиотиков, лечение
препаратом Таваник рекомендуется продолжать в течение
минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или
после достоверной эрадикации возбудителя.

Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее
возобновить прием и далее продолжать принимать Таваник по
рекомендованной схеме.

Пациента необходимо предупредить о недопустимости
самостоятельного перерыва или досрочного прекращения
терапии.

  

Побочное действие

Частота побочных эффектов определяется согласно
следующей таблицы:

часто
у 1-10 больных из 100
иногда
менее чем у 1 больного из 100
редко
менее чем у 1 больного из
1000
очень редко
менее чем у 1 больного из 10
000
в отдельных случаях
еще реже

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение
кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции
(проявляющиеся такими симптомами, как крапивница,
бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также — в редких
случаях — отеки лица, гортани); очень редко — внезапное
падение АД, шок; в отдельных случаях — синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная
эритема.

Дерматологические реакции: редко —
фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: часто —
тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда —
потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения
пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови;
редко — диарея с кровью (в очень редких случаях это может
являться признаком воспаления кишечника или
псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко —
гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита,
нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях —
обострение имеющейся порфирии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
иногда — головная боль, головокружение и/или скованность,
сонливость, нарушения сна; редко — парестезии в кистях рук,
дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и
спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и
слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния,
понижение тактильной чувствительности, психотические
реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства
движений (в т.ч. при ходьбе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко —
тахикардия, падение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в
отдельных случаях — удлинение интервала QT (при в/в
введении).

Со стороны костно-мышечной системы: редко —
поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и
мышечные боли; очень редко — разрыв ахиллова сухожилия
(может носить двусторонний характер и проявляться в течение
48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое
значение для больных миастенией); в отдельных случаях —
рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко —
повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко
— ухудшение функции почек вплоть до острой почечной
недостаточности (например, вследствие аллергических реакций
— интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда —
эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения,
тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или
кровотечениям); очень редко — выраженный агранулоцитоз
(сопровождается стойким или рецидивирующим повышением
температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением
самочувствия с возможным развитием тяжелых инфекций); в
отдельных случаях — гемолитическая анемия,
панцитопения.

Прочие: иногда — астения; очень редко —
лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные реакции: часто — боль, покраснение,
флебит.

  

Противопоказания

— эпилепсия;

— тендиниты, связанные с приемом хинолонов в
анамнезе;

— детский и подростковый возраст;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к
другим хинолонам.

Беременность и лактация

Клинические данные о безопасности применения препарата
Таваник при беременности и в период лактации ограничены.
Учитывая это, а также вероятность отрицательного действия
хинолонов на суставные хрящи в период роста, следует
избегать применения препарата Таваник при беременности и в
период лактации (грудного вскармливания).

  

Особые указания

При назначении препарата пациентам старческого возраста
следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют
нарушения функции почек.

У пациентов с предшествующим поражением головного мозга
(в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга)
применение препарата Таваник может спровоцировать
судороги.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом
следует иметь в виду, что Таваник может вызывать
гипогликемию.

При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком,
применение препарата Таваник может быть недостаточно
эффективным.

Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa,
могут потребовать применения комбинированной терапии.

Тяжелым аллергическим реакциям могут иногда
предшествовать более легкие кожные проявления. Однако эти
реакции могут развиваться уже после первой дозы — через
несколько минут или часов после применения препарата.

Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует
избегать пребывания на солнце или УФ-облучения.

Больного следует проинформировать о том, что при
появлении тяжелой, стойкой диареи (в т.ч. с примесью крови)
необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть
причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При
подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно
отменить Таваник и начать соответствующее лечение. В таких
случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие
моторику кишечника.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата
Таваник вероятность развития тендинита увеличивается. При
применении ГКС, по-видимому, повышается риск разрыва
сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно
отменить Таваник и начать соответствующее лечение,
обеспечив состояние покоя в области поражения.

Таваник следует принимать не менее чем за 2 ч до или
через 2 ч после приема сукральфата, магний- или
алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей
железа.

С осторожностью следует назначать Таваник одновременно с
пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальцевую
секрецию. Это касается прежде всего больных с нарушением
функции почек.

В период лечения следует избегать употребления
алкоголя.

При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться
изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у
человека. По этой причине возможно развитие суперинфекции
(возбудители которой устойчивы к препарату), которая в
редких случаях может потребовать дополнительного
лечения.

Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том,
что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный
эффект не исключается и при применении препарата
Таваник.

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.
Учитывая это, лечение Таваником данной категории пациентов
следует проводить с особой осторожностью.

Следует строго придерживаться рекомендуемой
продолжительности введения, которая должна составлять не
менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт
применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии
может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное
падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс.
Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД,
введение немедленно прекращают

Использование в педиатрии

Таваник противопоказан для лечения детей и подростков
ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

Таваник может вызывать головокружение или скованность,
сонливость, нарушения зрения, а также снижать способность к
концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это
следует учитывать при необходимости применения препарата у
лиц, деятельность которых связана с управлением
автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с
выполнением работ в неустойчивом положении.

  

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение,
нарушения сознания и приступы судорог, тошнота, поражения
слизистых оболочек. В клинико-фармакологических
исследованиях при применении левофлоксацина в дозах,
превышающих средние терапевтические, наблюдалось удлинение
интервала QT.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Таваник не выводится путем диализа. Специфического антидота
не существует.

Ошибочный прием одной лишней таблетки 250 мг препарата
Таваник не оказывает существенного отрицательного
действия.

  

Лекарственное взаимодействие

Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч.
фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог
судорожной готовности.

Действие препарата Таваник значительно уменьшается при
одновременном применении с сукральфатом, магний- или
алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с
солями железа (интервал между приемом Таваника и этих
лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч).

Выведение (почечный клиренс) Таваника слегка замедляется
под действием циметидина и пробенецида, что практически не
имеет клинического значения.

Таваник вызывает небольшое увеличение T1/2
циклоспорина из плазмы крови.

Одновременный прием с ГКС повышает риск развития разрыва
сухожилий.

  

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует
хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок
годности — 5 лет. Не применять препарат после истечения
срока годности, указанного на упаковке.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25°С. Срок годности — 3 года. При комнатном освещении
раствор может храниться без светозащиты не более 3
дней.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Таваник:

Торговое название Производитель
Левофлоксацин
Тайгерон
Лево-фк American Norton Corporation
Левобакт Micro Labs
Леволет Dr. Reddy’s
Лефлоцин Юрия-Фарм
Локсоф Ranbaxy
Таксацин Cipla
Лефлок