ТРАМАЛ
(TRAMAL)
tramadol
Представительство:ГРЮНЕНТАЛЬ ГмбХ
Владелец регистрационного
удостоверения:GRUNENTHAL, GmbH
код ATX: N02AX02
  

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы
1 капс.
трамадола гидрохлорид
50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, натрий карбоксиметиламилопектин,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки капсулы: индиготин, железа оксид
желтый, титана диоксид, желатин, вода.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки
картонные.

Капли для приема внутрь
1 мл
трамадола гидрохлорид
100 мг

10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки
картонные.

Раствор для инъекций
1 мл
трамадола гидрохлорид
50 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) —
пачки картонные.

Раствор для инъекций
1 мл
1 амп.
трамадола гидрохлорид
50 мг
100 мг

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) —
пачки картонные.

Суппозитории ректальные
1 супп.
трамадола гидрохлорид
100 мг

5 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки
картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Опиоидный
анальгетик со смешанным механизмом действия  

Регистрационные №№:

  • капс. 50 мг: 20 шт. — П №014289/01-2002,
    28.11.02
  • капли д/приема внутрь 100 мг/1 мл:
    фл.-капельн. 10 мл — П №014289/02-2002,
    28.11.02
  • р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 шт. — П
    №014289/03-2002, 28.11.02
  • р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 шт. —
    П №014289/03-2002, 28.11.02
  • суппозитории рект. 100 мг: 5 шт. — П
    №014289/04-2002, 28.11.02

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное
анальгезирующее действие, которое обусловлено
агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС.
Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет
собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным
способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+)
является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-)
угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует
центральную нисходящую норадренергическую систему, что
нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую
субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют
синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамадол практически не
оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает
функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и
лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее
выражены по сравнению с морфином.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%.
Биодоступность — 68% (увеличивается при многократном
применении). После в/м введения время достижения
Cmax составляет 1 ч. Трамадол проникает через
ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком
(0.1%). Связывание с белками плазмы — 20%. Vd —
306 л.

Метаболизм и выведение

Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и
О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой
кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых
моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает
фармакологической активностью. T1/2 во второй
фазе для трамадола — 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9
ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний
кумулятивный показатель почечного выведения — 94%.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

У пациентов старше 75 лет T1/2 трамадола —
7.4 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью
T1/2 трамадола — 13.3±4.9 ч,
моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3
ч и 36 ч соответственно.

При хронической почечной недостаточности (КК менее 5
мл/мин) T1/2 трамадола — 11±3.2 ч,
моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.

  

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности
различной этиологии:

— в послеоперационном периоде;

— при травмах;

— при болях, вызванных инфарктом миокарда (для
парентерального применения);

— у онкологических больных;

— при проведении болезненных диагностических или
лечебных манипуляций.

  

Режим дозирования

Раствор для инъекций назначают в/в, в/м или п/к.

Внутрь препарат можно принимать до, во время и после
приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим
количеством жидкости, капли — на кусочке сахара или
растворив в небольшом количестве жидкости.

Суппозитории следует вводить в прямую кишку.

Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности
болевого синдрома.

Трамал не следует назначать дольше, чем это
терапевтически необходимо.

Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая
доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1
суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после
однократного применения не наступила удовлетворительная
анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно
назначить повторно.

При сильных болях в качестве начальной дозы можно
назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли
обычно бывает достаточно 400 мг/сут.

Для лечения болей, связанных с онкологическими
заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном
периоде препарат можно применять в более высоких
дозах.

Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме
раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают
в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела.
Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне
достаточной.

У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в
связи с возможностью замедленного выведения интервал между
приемами препарата может быть увеличен в соответствии с
индивидуальными особенностями.

При заболеваниях почек и печени возможно
пролонгирование действия Трамала. Для этой категории
пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами
разовых доз.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны
тошнота, сухость во рту; редко — рвота, запор, боли в
животе, вздутие; в единичных случаях — изменение
аппетита.

Со стороны нервной системы: возможны
головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность
сознания; редко — головная боль, изменение настроения
(преимущественно улучшение, реже — депрессия), изменение
активности (преимущественно подавление, реже — повышение),
нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в
отдельных случаях — церебральные судороги (наблюдались
почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили
в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены
нейролептики).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в
единичных случаях — перебои сердечного ритма, тахикардия,
обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент
находится в вертикальном положении или при физических
нагрузках).

Дерматологические реакции: редко — покраснение,
сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: в единичных
случаях — мышечная слабость (моторная слабость).

Со стороны дыхательной системы: до настоящего
времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при
применении Трамала в форме капсул и ректальных
суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью
исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза
Трамала, или пациент одновременно получает другие
препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.

Прочие: возможно повышенное потоотделение
(особенно при быстром в/в введении); в единичных случаях —
затруднение при глотании воды.

  

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или
выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем,
снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками,
психотропными средствами);

— синдром отмены наркотических веществ;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10
мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный
период после их отмены;

— повышенная чувствительность к препарату и другим
опиоидным анальгетикам.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации назначение Трамала
возможно только по жизненным показаниям, применение должно
быть ограничено только разовым приемом.

  

Особые указания

С осторожностью и под наблюдением врача следует
назначать препарат больным с нарушениями функций почек и
печени, при черепно-мозговой травме, повышенном
внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с
лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной
полости неясного генеза («острый живот»), при спутанности
сознания неясного генеза, нарушениях со стороны
дыхательного центра или функции дыхания.

Состояние пациентов с судорогами центрального генеза
следует тщательно мониторировать во время лечения
Трамалом.

После длительного применения Трамала нельзя полностью
исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Поэтому только врач должен принимать решение о длительности
лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о
необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы
и длительности лечения и не передавать препарат другим
лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме
следует проводить только по строгим показаниям.

Употребление алкоголя в период применения любых
лекарственных форм Трамала следует исключить.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от
всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и
быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля,
работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно
сильное влияние на психофизические способности (в т.ч.
снижение внимания, замедление реакций).

  

Передозировка

Симптомы: от обморочного до бессознательного
состояния (кома), эпилептические судороги, падение АД,
сердцебиение (тахикардия), сужение или расширение зрачков,
затруднение дыхания вплоть до остановки.

Лечение: Трамал является агонистом опиатов. В
связи с этим его эффекты могут быть купированы с помощью
антагонистов морфина (например, налоксоном). Судороги,
появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с
помощью препаратов из группы бензодиазепинов.

  

Лекарственное взаимодействие

Трамал усиливает действие средств, оказывающих
угнетающее влияние на ЦНС, а также этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч.
карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность
анальгетического эффекта и длительность действия
трамадола.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или
барбитуратов стимулирует развитие перекрестной
толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического
эффекта трамадола, продолжительность анестезии
увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон
активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения
опиоидных анальгетиков.

При одновременном применении с трамадолом ингибиторов
МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков — риск
развития судорог (снижение порога судорожной
готовности).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и
снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за
счет конкурентного ингибирования изофермента
CYP2D6.

  

Условия и сроки хранения

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ
Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить при температуре не выше
25°С.

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций —
5 лет, капсул — 5 лет, капель для приема внутрь — 4 года,
суппозиториев — 5 лет.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Трамал:

Торговое название Производитель
Трамадол KRKA
Трамал ретард
Показать материалы по тегам: