Цетиризин ГЕКСАЛ

1 мл
цетиризина дигидрохлорид
10 мг

Вспомогательные вещества: бензойная кислота,
глицерол 85%, пропиленгликоль, вода дистиллированная,
натрия ацетат тригидрат.

10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки
картонные.
20 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки
картонные.

• Сироп прозрачный, бесцветный, без
  посторонних частиц, с запахом банана.

5 мл
цетиризина дигидрохлорид
5 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол 70%, глицерол
85%, пропиленгликоль, натрия ацетат, метил
пара-гидроксибензоат, пропил пара-гидроксибензоат, натрия
сахарин, уксусная кислота 20%, банановый
ароматизатор.

75 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной
ложкой 5 мл — пачки картонные.
150 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной
ложкой 5 мл — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор
гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический
препарат  

Регистрационные №№

• таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 35
  или 50 шт. — ЛС-000065, 23.03.05
• капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или
  20 мл — ЛС-001055, 23.12.05
• сироп 5 мг/5 мл: фл. 75 мл или 150 мл в компл. с мерной
  ложкой — ЛС-001056, 23.12.05

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Оказывает противоаллергическое действие. Практически не
обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых
дозах и практически не оказывает антихолинергического и
антисеротонинового действия, предупреждает развитие и
облегчает течение аллергических реакций. Обладает
противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение
медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие
отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет
кожную реакцию, которая появляется при действии гистамина, специфических
аллергенов, а также охлаждении (при холодовой
крапивнице). Цетиризин значительно понижает
гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ
на высвобождение гистамина у больных бронхиальной
астмой.

Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем
через 60 мин после приема. На фоне курсового приема
толерантность не развивается.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно
абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через
40-60 мин.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на
величину абсорбции, однако в этом случае скорость
всасывания незначительно снижается.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно
93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин
не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.

Метаболизм. Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в
печени с образованием неактивного метаболита. При
применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не
наблюдается.

Выведение. Выводится преимущественно почками (70%) в основном в
неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54
мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг
T1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2
снижается до 5-6 ч.

При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин)
и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7
мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный
клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого
возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и
уменьшение системного клиренса на 40%.

Показания

• круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в
  качестве симптоматической терапии);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический
  дерматит, нейродермит);
• аллергический конъюнктивит.

Режим дозирования

Таблетки

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют
принимать по 10 мг (1 таб.) цетиризина, предпочтительно
вечером.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее
30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб.) вечером; с массой тела
более 30 кг — по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием
по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).

Сироп

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют
принимать по 10 мг (10 мл /2 мерные ложки/) цетиризина,
предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее
30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой
тела более 30 кг — по 10 мл (2 мерные ложки) вечером.
Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и
вечером).

Капли

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют
принимать по 10 мг (20 капель) цетиризина, предпочтительно
вечером.

Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по
2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут; в возрасте 2-6 лет —
по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5
мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет — по 5
мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг
(20 капель) вечером.

Пациентам с почечной недостаточностью следует
уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функции печени дозу необходимо
подбирать индивидуально, особенно осторожно — при
одновременной почечной недостаточности.

Лицам пожилого возраста с нормальной функцией
почек корректировки дозы не требуется.

При сезонном аллергическом рините длительность
терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6
недель, а при кратковременном воздействии аллергена
достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность
терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет
от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии
аллергена достаточно приема в течение 1 недели.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не
разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости,
предпочтительно вечером.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во
рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость,
утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: кожная сыпь,
ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления
возникают редко и имеют преходящий характер.

Противопоказания

• тяжелые заболевания почек;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам
  препарата.

С осторожностью назначают препарат при
хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести
(требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого
возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации
у этой категории пациентов).

Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен
для детей в возрасте старше 1 года.

Препарат в форме сиропа предназначен для детей в
возрасте старше 2 лет.

Препарат в форме таблеток предназначен для детей в
возрасте старше 6 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных
средств, угнетающих ЦНС.

На фоне применения препарата не следует употреблять
алкоголь.

При назначении препарата больным сахарным диабетом
следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01
ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола
(800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ.

В связи с содержанием в составе сиропа глицерола,
пропиленгликоля, метил-4-гидроксибензоата,
пропил-4-гидроксибензоата, при приеме препарата в высоких
дозах возможны головная боль, расстройства ЖКТ,
бронхоспазм, крапивница.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата необходимо воздерживаться
от занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность,
слабость, головная боль, тахикардия, повышенная
раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость
(чаще всего при приеме цетиризина в суточной дозе 50
мг).

Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.
Проводят промывание желудка, назначают адсорбенты.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия
цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400
мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина
(кинетика теофиллина не изменяется).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте
при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат в форме капель для
приема внутрь следует использовать в течение 6 мес, в форме
сиропа — в течение 3 мес.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства
безрецептурного отпуска.