Лекарства

Зоватин

Производитель: ЭДЖЗАДЖИБАШИ

ЗОВАТИН
(ZOVATIN)
simvastatin
Представительство:ЭДЖЗАДЖИБАШИ
Владелец регистрационного
удостоверения:Eczacibasi Ilac Sanayi ve Ticaret,
A.S.
код ATX: C10AA01
  

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой
бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с
разделительной риской с одной стороны; на изломе — белые
или почти белые.

1 таб.
симвастатин
10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза водная, крахмал
кукурузный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота,
лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза,
гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, железа
оксид красный.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой
светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе —
белые или почти белые.

1 таб.
симвастатин
20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза водная, крахмал
кукурузный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота,
лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза,
гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, железа
оксид желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат,
корригирующий липидный обмен  

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт. — П
    №016020/01, 02.11.04
  • таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт. — П
    №016020/01, 02.11.04

Фармакологическое действие

Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор
ГМГ-КоА-редуктазы, получаемый синтетическим путем из
продукта ферментации Aspergillus terreus. Представляет
собой пролекарство (неактивный лактон), из которого в
организме путем гидролиза образуется активный метаболит.
Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент,
катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из
ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат
представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то
применение симвастатина не вызывает накопления в организме
потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко
метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих
процессах синтеза в организме.

Снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов
низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой
плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (при
гетерозиготной семейной и несемейной форм
гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда
повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП)
и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало действия препарата отмечается через 2 недели
приема, максимальный терапевтический эффект развивается
через 4-6 недель и сохраняется на протяжении всего периода
приема препарата. При прекращении терапии содержание
холестерина возвращается к исходному (до начала лечения)
уровню.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь симвастатин в высокой степени
абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови
достигается через 1.3-2.4 ч и снижается через 12 ч на 90%.
Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения»
через печень с образованием основного активного метаболита
(бета-гидроксикислота), обнаружены и другие активные и
неактивные метаболиты.

T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. В
основном (до 60%) выводится с калом в виде метаболитов,
около 10-15% — почками в неактивной форме.

  

Показания

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по
классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии
у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного
атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и
гипертриглицеридемия (при неэффективности специальной диеты
и физических нагрузок);

— гиперлипопротеинемия (не поддающаяся коррекции
специальной диетой и физической нагрузкой);

— профилактика инфаркта миокарда (для замедления
прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и
преходящих нарушений мозгового кровообращения.

  

Режим дозирования

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии
начальная доза Зоватина составляет 5 мг.

При выраженной гиперхолестеринемии препарат
назначают в начальной дозе 10 мг/сут. При необходимости
через 4 недели терапии возможно повышение дозы.
Максимальная суточная доза — 80 мг.

При ишемической болезни сердца начальная доза
составляет 20 мг. При необходимости ее постепенно повышают
через каждые 4 нед. до 40 мг.

Если содержание ЛПНП составляет менее 75 мг/дл (1.94
ммоль/л), а содержание общего Хс — менее 140 мг/дл (3.6
ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной
недостаточностью при КК менее 30 мл/мин или при
одновременном применении циклоспорина, фибратов,
никотинамида начальная доза препарата составляет 5 мг,
максимальная суточная доза — 10 мг.

При пропуске очередного приема препарат необходимо
принять как можно скорее. Если наступило время следующего
приема, то дозу удваивать не следует.

Таблетки принимают 1 раз/сут вечером.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, гастралгии, боли в животе, запор, диарея, метеоризм,
гепатит, желтуха, повышение активности печеночных
трансаминаз, ЩФ и КФК; редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
астенический синдром, головокружение, головная боль,
бессонница, судороги, парестезии, периферическая
невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых
ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия,
миалгия, мышечная слабость, артрит, артралгия; редко —
рабдомиолиз.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд,
алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек,
волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия,
васкулит, увеличение СОЭ, крапивница, фотосенсибилизация,
лихорадка, гиперемия кожи, одышка.

Со стороны системы кроветворения: анемия,
тромбоцитопения, эозинофилия,

Прочие: сердцебиение, острая почечная
недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение
потенции, приливы.

  

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острые заболевания печени;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного
генеза;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к.
безопасность и эффективность применения не
установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и
другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе.

С осторожностью назначают больным,
злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе
заболевания печени; пациентам после трансплантации органов,
принимающим иммунодепрессанты (в связи с повышенным риском
возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при
состояниях, которые могут привести к развитию выраженных
нарушений функции почек, таких как артериальная гипотензия,
острые инфекционные заболевания тяжелого течения,
выраженные метаболические и эндокринные нарушения,
нарушения водно-электролитного баланса, хирургические
вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы;
пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных
мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и
в период лактации. Во время применения препарата женщины
репродуктивного возраста должны избегать зачатия.

Следует иметь в виду, что отмена гиполипидемических
средств во время беременности не оказывает существенного
влияния на результаты длительного лечения первичной
гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы
ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин
и продукты его синтеза играют существенную роль в развитии
плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран),
симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на
плод. Если в процессе лечения возникает беременность,
препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена
о возможной опасности для плода.

  

Особые указания

До начала и во время терапии пациент должен находиться
на гипохолестериновой диете.

Перед началом применения препарата необходимо провести
исследование функции печени (контроль активности печеночных
трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем
каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1
раз в полгода). Пациентам, получающим Зоватин в суточной
дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. При
нарастании активности печеночных трансаминаз (превышение в
3 раза верхней границы нормы) препарат отменяют.

Пациентам с нарушениями функции почек терапию можно
проводить только при тщательном контроле состояния пациента
(прежде всего функции почек).

При появлении миалгии, миастении и/или выраженного
повышения активности КФК препарат следует отменить.

Зоватин (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не
следует применять при повышенном риске возникновения
рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой
острой инфекции, артериальной гипотензии, обширных
хирургических операций, травм, тяжелых метаболических
нарушений).

Зоватин не показан при гипертриглицеридемии I, IV и V
типов.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в
сочетании с секвестрантами желчных кислот.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости
немедленно сообщать врачу о появлении необъяснимых болей в
мышцах, вялости или слабости, особенно если это
сопровождается общим недомоганием или лихорадкой.

  

Передозировка

Лечение: искусственная рвота, активированный
уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Следует контролировать функции печени и почек, концентрацию
КФК в сыворотке крови.

  

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении симвастатин усиливает действие
непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения
кровотечений.

При совместном применении с симвастатином цитостатики,
противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол),
фибраты, никотиновая кислота (в высоких дозах),
иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы
протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При совместном применении симвастатин повышает
концентрацию дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность
симвастатина (прием препарата возможен через 4 ч после
приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный
эффект).

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для
детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2
года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Зоватин:

Торговое название Производитель
Зокор
Симвагексал ГЕКСАЛ АГ
Симвалимит
Симвакард ЗЕНТИВА
Зокор форте
Вабадин 10 мг Menarini Group
Вабадин 20 мг Menarini Group
Вабадин 40 мг Menarini Group
Вазилип KRKA
Симвастат Hemofarm