Лекарства

Варфарин орион

Производитель: Orion

  

Состав и форма выпуска:

табл. 3 мг, № 30, № 100

Варфарин
3 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, красители (эритрозин Е127).

№ UA/5190/01/01 от 12.10.2006 до 12.10.2011

табл. 5 мг, № 30, № 100

Варфарин
5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, красители (эритрозин Е127).

Содержит варфарин в форме натриевой соли.

№ UA/5190/01/02 от 12.10.2006 до 12.10.2011

  

Фармакологические свойства:

механизм антикоагулянтного действия варфарина заключается в угнетении синтеза факторов свертывания крови, связанных с витамином К (II, VII и Х факторы). Варфарин также тормозит синтез протеинов С и S. Поскольку препарат не влияет на факторы свертывания, которые уже находятся в системном кровотоке, латентный период действия варфарина составляет 8–12 ч. Максимальный эффект развивается на протяжении 2–3 дней после начала лечения. Общая продолжительность действия препарата после однократного приема может достигать 5 дней.
Варфарин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Почти на 100% связывается с альбуминами плазмы крови. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, частично — с калом. Проникает через плацентарный барьер.

  

Показания:

лечение и профилактика тромбозов глубоких и проксимальных вен нижних конечностей, мозговых сосудов, тромбоэмболии легочной артерии, врожденной тромбофилии (особенно при дефиците протеинов С и S); для профилактики тромбообразования в сосудистом русле и предотвращения тромбоэмболии артерий головного мозга и сердца при фибрилляции предсердий, после инфаркта миокарда, протезирования клапанов сердца или трансплантации кровеносных сосудов; для профилактики и лечения некоторых форм ИБС и инсульта.

  

Применение:

оптимальная доза препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента с учетом состояния системы свертывания крови, которое оценивают по динамике международного нормализованного индекса (МНИ). Взрослым в начале лечения Варфарин обычно назначают внутрь по 5–10 мг/сут на протяжении 2 дней. Поддерживающую дозу определяют на основании МНИ.

День
МНИ
Доза Варфарина, мг/сут
1-й
—
10
2-й
—
10
3-й
<2,0
10
2,0–2,4
5
2,5–2,9
3
3,0–3,4
2,5
>4,0
Пропустить один день приема
4–6-й
<1,4
10
1,4–1,9
7,5
2–2,4
5
2,5–2,9
4,5
3–3,9
3
4–4,5
Пропустить один день, потом МНИ=1,5
>4,5
Пропустить два дня, потом МНИ=1,5
7-й
Недельная доза Варфарина
1,1–1,4
повышается на 20%
1,5–1,9
повышается на 10%
2–3
сохраняется
3,1–4
снижается на 10%
>4,5
Пропустить, пока МНИ не станет <4,5, потом продолжать лечение в дозе, сниженной на 20%

Оптимальное увеличение МНИ, которого стремятся достичь, зависит от характера и тяжести заболевания. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально (от 6 нед до применения в течение всей жизни). При развитии толерантности к Варфарину допускается повышение его дозы в 2–10 раз.
Необходимо строгое соблюдение режима дозирования и лабораторный контроль показателей свертывания крови. Терапию антикоагулянтами у детей следует проводить под наблюдением педиатра. Дозы подбирают с учетом данных, приведенных ниже.

Первый день
Если базовое значение МНИ находится в пределах 1–1,3, то ударная доза составляет 0,2 мг/кг массы тела
Дни со 2-го по 4-й, если значения МНИ составляют:
Мероприятия:
1–1,3
Повторить прием в ударной дозе
1,4–1,9
50% ударной дозы
2–3
50% ударной дозы
3,1–3,5
25% ударной дозы
>3,5
Прекратить прием препарата до достижения МНИ <3,5, потом возобновить в дозе, составляющей 50% предыдущей дозы
Поддерживающая терапия, если значения МНИ составляют:
Мероприятия (недельная доза):
1–1,3
Повысить дозу на 20%
1,4–1,9
Повысить дозу на 10%
2–3
Без изменений
3,1–3,5
Снизить дозу на 10%
>3,5
Прекратить прием препарата до достижения МНИ <3,5, потом возобновить лечение дозой, на 20% меньше, чем предыдущая

  

Противопоказания:

беременность, гемофилия, болезнь фон Виллебранда, тромбоцитопения (недостаточное количество или нарушение функции тромбоцитов) и прочие состояния, характеризующиеся повышенной склонностью к кровотечениям; хронические заболевания печени с нарушением ее функции (печеночная недостаточность, цирроз печени); декомпенсированная АГ; эндокардит или перикардит, в том числе экссудативный; наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений (в частности кровавая рвота, мелена, при перфорации язвы), а также почечные кровотечения (гематурия).

  

Побочные эффекты:

с частотой 1–10% — геморрагические осложнения: чаще всего незначительные носовые или кровотечения из десен, подкожные кровоизлияния, реже — гематурия, мелена, повышение интенсивности и увеличение продолжительности менструального кровотечения и т.п. Очень редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь), обратимое повышение активности печеночных ферментов, желчная колика, васкулит, преходящее выпадение волос, приапизм (особенно в начале лечения) и синдром «голубых пальцев» (мучительные пурпурные поражения кожи пальцев или стоп).

  

Особые указания:

с осторожностью назначают при дивертикулезе толстого кишечника; гипо- или гипертиреозе; ИБС с декомпенсированной сердечной недостаточностью (одышка, отеки ног); гепатите с нарушением функции печени (печеночная недостаточность); почечной недостаточности.
Необходимость во врачебной консультации и наблюдении возникает также при планировании или выявлении беременности и при планировании любого хирургического вмешательства. Варфарин не выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью курс лечения можно продолжать.

  

Взаимодействия:

действие Варфарина усиливают этиловый спирт, аллопуринол, амиодарон, ацетилсалициловая кислота, азопропазон, цефамандол, хлоралгидрат, хлорамфеникол, циметидин, ко-тримоксазол, даназол, дипиридамол, дисульфирам, эритромицин, этакриновая кислота, фенофибрат, этилэстрол, глюкагон, кетоконазол, меклофенамат, мефенамовая кислота, метронидазол, миконазол, норэтандролон, оксифенбутазон, парацетамол, фенилбутазон, пироксикам, сулиндак, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, токоферол. Эффективность Варфарина снижают аминоглутетимид и глутетимид, барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, пероральные контрацептивные средства, фитоменадион, примидон, рифампицин, спиронолактон и колестирамин.

  

Передозировка:

симптомы — кровотечения и кровоизлияния различной локализации (носовые, из десен, подкожные, почечные, желудочно-кишечные, маточные и др.).
При передозировке предпринимают такие терапевтические меры:

Уровень МНИ
Рекомендации
При отсутствии клинически значимых кровотечений
<5,0
Пропустить прием следующей дозы Варфарина и продолжать прием в более низких дозах при достижении терапевтического уровня МНИ
5,0–9,0
Пропустить прием 1–2 доз Варфарина и продолжить прием в более низких дозах при достижении терапевтического уровня МНИ или пропустить прием 1 дозы Варфарина и назначить витамин К в дозе 1–2,5 мг перорально
>9,0
Прекратить прием Варфарина, назначить витамин К в дозе 3–5 мг перорально
Показана быстрая отмена
5,0–9,0
Прекратить прием Варфарина и назначить витамин К по 2–4 мг внутрь приблизительно за 24 ч перед операцией; можно назначить дополнительную дозу 1–2 мг
>20 или сильное кровотечение
Назначить витамин К в дозе 10 мг путем медленной в/в инфузии. В зависимости от неотложности ситуации показана инфузия свежезамороженной плазмы крови или концентрата протромбинового комплекса. При необходимости можно повторять введение витамина К каждые 12 ч

  

Условия хранения:

при комнатной температуре 15–25 °С.

Аналоги Варфарин орион:

Торговое название Производитель
Варфарекс
Варфарин
Варфарин никомед Nycomed