Лекарства

Утрожестан

Производитель: Besins Healthcare

УТРОЖЕСТАН
(UTROGESTAN)
progesterone
Представительство:Лаборатории БЕЗЕН
ИНТЕРНАСИОНАЛЬ
Владелец регистрационного
удостоверения:Laboratoires BESINS
INTERNATIONAL,
код ATX: G03DA04
  

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы круглые, мягкие, блестящие,
желтоватого цвета; содержимое капсул — масляная беловатая
гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.

1 капс.
прогестерон натуральный микронизированный
100 мг

Вспомогательные вещества: масло арахисовое,
лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Капсулы овальные, мягкие, блестящие,
желтоватого цвета; содержимое капсул — масляная беловатая
гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.

1 капс.
прогестерон натуральный микронизированный
200 мг

Вспомогательные вещества: масло арахисовое,
лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Гестаген  

Регистрационные №№:

  • капс. 100 мг: 30 шт. — ЛС-000186,
    22.04.05
  • капс. 200 мг: 14 шт. — ЛС-000186,
    22.04.05

Фармакологическое действие

Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан,
является гормоном желтого тела. Способствует образованию
нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает
переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в
секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее
переходу в состояние, необходимое для развития
оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и
сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует
развитие концевых элементов молочной железы. Обладает
антиандрогенной активностью за счет регуляции образования
активного метаболита, дигидротестостерона; способствует
увеличению диуреза за счет антиальдостеронового
действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ.
Уровень прогестерона в плазме крови повышается в течение
первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после
приема.

Фармакокинетические исследования, проведенные на
добровольцах, показывают, что концентрация прогестерона в
плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл
через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37
нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8
ч.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме
крови, являются
20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и
5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них
составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном
3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме
крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при
физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении

Всасывание

Абсорбция происходит постепенно, обеспечивая постоянный
уровень прогестерона в плазме крови. Cmax
прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после
введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут
средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в
течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация
прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа,
5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме
не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть
составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это
подтверждается постепенным повышением его концентрации
(Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

  

Показания

Состояния, связанные с дефицитом прогестерона, в
т.ч.:

для приема внутрь

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— синдром предменструального напряжения;

— нарушения менструального цикла вследствие нарушения
овуляции или ановуляции;

— фиброзно-кистозная мастопатия;

— заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с
эстрогенными препаратами).

для интравагинального применения

— заместительная гормонотерапия в случае дефицита
прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках
(при донорстве яйцеклеток);

— поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к
экстракорпоральному оплодотворению;

— поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или
индуцированном менструальном цикле;

— преждевременная менопауза;

— заместительная гормонотерапия (в сочетании с
эстрогенными препаратами);

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— профилактика привычного или угрожающего аборта
вследствие прогестиновой недостаточности;

— профилактика миомы матки;

— профилактика эндометриоза.

  

Режим дозирования

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в
зависимости от клинической ситуации.

При приеме внутрь в большинстве случаев при
недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана
составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и
вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром
предменструального напряжения, нарушения менструального
цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея,
пременопауза) препарат следует принимать внутрь в суточной
дозе 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером),
в течение 10-12 дней (обычно 16-25 день цикла).

При заместительной гормонотерапии в пременопаузе
на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200
мг/сут в течение 10-12 дней; в менопаузе на фоне приема
эстрогенов — по 100 мг/сут в непрерывном режиме.

Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном,
запивая водой.

При полном отсутствии прогестерона у женщин с
нефункционирующими (отсутствующими) яичниками
(донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на
фоне эстрогенной терапии по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни
цикла, затем по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день
цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза
возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая
максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая
доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения
цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется
вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со
дня инъекции хорионического гонадотропина до 8 недели
беременности; далее по показаниям в течение всего срока
беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или
индуцированном менструальном цикле, при бесплодии,
связанном с нарушением функции желтого тела,
рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сут,
начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае
задержки менструации и диагностики беременности лечение
должно быть продолжено.

При угрозе прерывания беременности или в целях
профилактики привычных абортов, возникающих на фоне
недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по
200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в I и II
триместрах беременности.

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

  

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, скоро проходящее
головокружение, появляющиеся через 1-3 ч после приема
препарата.

Со стороны половой системы: редко —
межменструальные кровотечения.

Прочие: аллергические реакции.

  

Противопоказания

— склонность к тромбозам (для приема внутрь);

— острый флебит или тромбоэмболии (для приема
внутрь);

— кровотечения из половых путей неясной этиологии;

— неполный аборт;

— порфирия;

— установленные или подозреваемые злокачественные
новообразования молочных желез или половых органов;

— выраженные нарушения функции печени (для приема
внутрь).

С осторожностью применяют при заболеваниях
сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии,
хронической почечной недостаточности, сахарном диабете,
бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии,
гиперлипопротеинемии.

Беременность и лактация

Утрожестан показан к применению в I и II триместрах
беременности. С осторожностью применяют в III триместре
беременности (из-за риска возникновения нарушений функции
печени) и в период лактации.

  

Особые указания

Утрожестан не следует использовать с целью
контрацепции.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата внутрь следует соблюдать
осторожность при занятии потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и скорости
психомоторных реакций.

  

Передозировка

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о
передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы
препарата.

  

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Утрожестан усиливает действие
диуретиков, антигипертензивных препаратов,
иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Утрожестан уменьшает лактогенный эффект
окситоцина.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 3 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Утрожестан:

Торговое название Производитель
Прогестерон Биофарма
Прожестожель Besins Healthcare
Эндометрин Ferring International Center