Роксигексал

Таблетки, покрытые оболочкой белого
цвета, круглые, выпуклые, с гладкой поверхностью, с
насечкой на одной стороне и нанесением «R150» на другой
стороне.

1 таб.
рокситромицин
150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, повидон К30, полоксамер 188, магния
стеарат, спирт изопропиловый, вода очищенная, титана
диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого
цвета, круглые, выпуклые, с гладкой поверхностью, с
насечкой на одной стороне и нанесением «R300» на другой
стороне.

1 таб.
рокситромицин
300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, повидон К30, полоксамер 188, магния
стеарат, спирт изопропиловый, вода очищенная, титана
диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы
макролидов  

Регистрационные №№

• таб., покр. оболочкой, 150 мг: 10 или 20
  шт. — П №016037/01, 22.11.04
• таб., покр. оболочкой, 50 мг: 10 или 20
  шт. — П №016037/01, 22.11.04
• таб., покр. оболочкой, 300 мг: 7, 10 или
  14 шт. — П №016037/01, 22.11.04

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Механизм
действия обусловлен торможением синтеза белка в рибосомах
микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий:
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae),
Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria
monocytogenes; в отношении аэробных грамотрицательных
бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli,
Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus
ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia,
Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurela
multocida; в отношении анаэробных бактерий:
Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp.
(кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp.,
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas
spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium
acnes.

Препарат также активен в отношении Borrelia
burgdorferi, Enterococcus spp., Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma
pneumoniae, Cryptosporidum spp., Mycobacterium
tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii,
Toxoplasma gondii.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus
influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae,
Bacteroides oralis, Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis,
Mycobacterium hominis, Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь рокситромицин быстро всасывается из
ЖКТ и уже через 15 мин определяется в крови.
Сmax в плазме крови определяется примерно через
2 ч. При однократном приеме внутрь препарата в форме
таблеток в дозе 150 мг концентрация рокситромицина в плазме
крови у взрослых в среднем составляет около 6.6 мг/л (от
5.4 до 7.9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к
принимаемой дозе нелинейна.

У взрослых при приеме препарата в таблетках по 150 мг с
интервалом 12 ч терапевтически активные концентрации
определяются даже через 24 ч. При приеме препарата по 150
мг 2 раза/сут в течение 10 дней Css достигается
между 2 и 4 днями и составляет около 9.3 мг/л; при приеме
300 мг 2 раза/сут в течение 11 дней — 10.9 мг/л.

При приеме препарата в дозе 300 мг с интервалом 24 ч в
течение 11 дней Cmax в плазме крови составляет
около 10.9 мг/л.

У пациентов пожилого возраста при приеме препарата в
дозе 300 мг Сmax в плазме определяется примерно
через 2.2 ч и составляет около 10.2 мг/л. Через 24 ч
концентрация рокситромицина в плазме составляет 3.3
мг/л.

У детей при дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема
Сmax в плазме крови достигается примерно через 2
ч и составляет 8.7-10.1 мг/л. Прием с интервалом 12 ч
обеспечивает поддержание эффективных концентраций в плазме
крови в течение 24 ч.

Распределение. Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в
легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также
стимулирует фагоцитарную активность нейтрофилов и моноцитов. Vd составляет 31.2 л.

Практически не проникает через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с кислым
гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и
липопротеинами) зависит от уровня концентрации, составляет
около 96% и уменьшается при увеличении концентрации
рокситромицина более 4 мг/л.

Метаболизм. Метаболизируется частично. Рокситромицин определяется в
плазме только в неизмененном виде.

Выведение. T1/2 рокситромицина из плазмы крови зависит
от дозы и составляет от 8.3 до 10.5 ч.

Основная часть активного вещества выводится с калом. C
мочой за 72 ч выводится около 12% от введенной дозы. В моче
рокситромицин определяется в неизмененном виде (50%) и в
виде 3 метаболитов. Основной метаболит — дезкладинозное
производное, другие — N-монодеметил- и
N-диметил-производные. В кале определяются такие же
метаболиты.

Почечный клиренс зависит от дозы и времени.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

У детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет T1/2
— до 20 ч.

У пациентов старшего возраста T1/2
увеличивается и составляет примерно 26-27 ч, AUC остается
неизменной. У пациентов с почечной недостаточностью
T1/2 составляет 16 ч. При тяжелом нарушении
функции печени T1/2 увеличивается до 25
ч.

  

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч.
  тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония,
  в т.ч. атипичная, бронхит);
• инфекции урогенитального тракта (за исключением
  гонококковых инфекций);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• одонтогенные инфекции;
• острый гастроэнтерит (в т.ч. вызванный Campylobacter
  jejuni);
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и
  хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori);
• инфекции, вызванные Mycoplasama spp., Chlamydia spp.,
  Legionella spp.;
• хронический простатит;
• профилактика ревматической лихорадки;
• другие инфекционные заболевания у пациентов с
  известной повышенной чувствительностью к антибиотиками
  группы пенициллинов.

  

Режим дозирования

Таблетки 50 мг

Детям с массой тела более 40 кг препарат назначают по 150 мг 2 раза/сут, с массой тела 40 кг — 5-7.5 мг/кг массы тела в 2
приема. Детям с массой тела от 27 до 40 кг
РоксиГЕКСАЛ назначают по 100 мг 2 раза/сут, с массой от 14 кг до 26 кг — по 50 мг 2 раза/сут, при массе тела от 7 кг до 13 кг — по 25 мг 2 раза/сут.

Таблетки 150 мг и 300 мг

Взрослым назначают по 150 мг 2 раза/сут с
интервалом 12 ч. Возможно назначение в дозе 300 мг 1
раз/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования
не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени необходимо
уменьшить дозу в 2 раза.

При почечной недостаточности коррекции дозы, как
правило, не требуется, т.к. выведение рокситромицина и его
метаболитов почками составляет примерно 10% от принятой
дозы.

При одновременной почечной и печеночной
недостаточности следует контролировать концентрацию
рокситромицина в плазме крови и при необходимости проводить
коррекцию дозы.

Длительность приема зависит от тяжести течения
заболевания. После исчезновения симптомов лечение следует
продолжать, как минимум, еще 2 дня.

Длительность лечения при заболеваниях дыхательных
путей и ЛОР-органов составляет 5-12 дней; при
хроническом остеомиелите — до 2-2.5 месяцев; при
хламидийной и микоплазменной пневмониях — 14 дней;
при легионеллезной пневмонии — до 21 дня; при
стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах,
цервиковагинитах — не более 10 дней.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая
достаточным количеством воды, примерно за 15 мин до
еды.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны
тошнота, рвота, боли в желудке, диарея; редко — повышение
активности АСТ, АЛТ, ГГТ; крайне редко — обратимая
печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: редко — эритема,
кожная сыпь, отеки.

Прочие: в единичных случаях — повышение
температуры тела, головные боли, тиннит (звенящий шум в ухе), увеличение
количества эозинофилов.

Частота развития побочных эффектов составляет 3-4%. Как
правило, отмены препарата не требуется.

  

Противопоказания

• порфирия;
• I триместр беременности;
• одновременное применение с алкалоидами спорыньи (в
  т.ч. с эрготамином, дигидроэрготамином);
• одновременное применение с терфенадином, астемизолом,
  цизапридом, пимозидом;
• повышенная чувствительность к рокситромицину и другим
  компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим антибиотикам
  группы макролидов.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре
беременности.

Адекватных и строго контролируемых исследований
безопасности применения РоксиГЕКСАЛа при беременности не
проводилось. Назначение препарата во II и III триместрах
беременности возможно только по жизненным показаниям и под
контролем врача.

Рокситромицин в незначительных количествах (около 0.05%)
выделяется с грудным молоком, поэтому назначение препарата
в период грудного вскармливания возможно только под
тщательным контролем врача.

В экспериментальных исследованиях показано
отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия
препарата.

  

Особые указания

С осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной
недостаточностью. При необходимости применения препарата у
этой категории пациентов следует проводить регулярный
контроль функции печени и коррекцию дозы.

С особой осторожностью и при условии регулярного
контроля ЭКГ следует назначать препарат пациентам с
гипокалиемией, нарушениями AV-проводимости, с аритмией или
при увеличении продолжительности интервала QT.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в
возрасте старше 65 лет (возможно повышение Css в
плазме крови). В таких случаях требуется коррекция дозы
препарата.

В случае длительной диареи либо при подозрении на
наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит)
РоксиГЕКСАЛ необходимо отменить. Не следует принимать
препараты, уменьшающие перистальтику кишечника.

При развитии тяжелых реакций повышенной чувствительности
(например, анафилаксия) следует немедленно отменить прием
препарата и провести неотложные мероприятия, такие как
применение кортикостероидов,
симпатомиметиков, антигистаминных средств, а при необходимости — искусственную
вентиляцию легких.

Между рокситромицином и эритромицином существует
перекрестная резистентность.

При длительном или повторном применении возможно
развитие устойчивых микроорганизмов или грибковых
инфекций.

1 таблетка РоксиГЕКСАЛа соответствует менее 0.01
ХЕ.

  

Передозировка

Лечение: промывание желудка, проведение
симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Специфический антидот отсутствует.

  

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении макролидов и
дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с
сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма —
спазм артериальных сосудов вплоть до развития некроза
конечностей (одновременный прием противопоказан).

При одновременном приеме РоксиГЕКСАЛа с теофиллином
уменьшается выведение теофиллина из организма и усиливаются
проявления его побочного действия (рекомендуется регулярный
контроль концентрации теофиллина в плазме крови, особенно,
если до начала приема рокситромицина она составляла 15 мг/л
или более).

Рокситромицин усиливает действие непрямых
антикоагулянтов. При одновременном применении с
антагонистами витамина K возможно увеличение
протромбинового времени.

При одновременном приеме с дигоксином возможно повышение
концентрации дигоксина в плазме крови и усиление его
побочных эффектов. Так же проявляется взаимодействие при
применении РоксиГЕКСАЛа и с другими сердечными
гликозидами.

При одновременном приеме с мидазоламом увеличиваются его
AUC и T1/2, поэтому возможно повышение
интенсивности и длительности действия мидазолама.

Рокситромицин уменьшает степень связывания дизопирамида
с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации
свободного дизопирамида в плазме крови.

При одновременном приеме терфенадина и антибиотиков
группы макролидов возможно повышение концентрации
терфенадина в плазме крови. Это может привести к развитию
тяжелой аритмии типа «пируэт» (несмотря на отсутствие таких
данных относительно рокситромицина, одновременный прием
РоксиГЕКСАЛа и терфенадина противопоказан).

При одновременном применении РоксиГЕКСАЛа с астемизолом,
цизапридом или пимозидом повышаются концентрации этих
препаратов в плазме крови (одновременный прием
противопоказан).

При одновременном приеме с циклоспорином возможно
незначительное повышение концентрации циклоспорина в плазме
крови (коррекции дозы, как правило, не требуется).

Лекарственное взаимодействие  РоксиГЕКСАЛа с антацидами,
блокаторами гистаминовых H1-рецепторов,
карбамазепином и варфарином отсутствует.

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не
выше 25°C. Срок годности — 3 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.