Лекарства

Бинафин

Производитель: ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ Пвт.Лтд.

БИНАФИН
(BINAFIN)
terbinafine
Представительство:ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ Пвт.Лтд.
Владелец регистрационного
удостоверения:SHREYA LIFE SCIENCES, Pvt.Ltd.
код ATX: D01BA02
  

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с
желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
тербинафина гидрохлорид
141 мг,
?что соответствует содержанию тербинафина
125 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал, повидон, натрия
метилпарабен, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид
коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат,
тальк.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки от белого до белого с
желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
тербинафина гидрохлорид
283 мг,
?что соответствует содержанию тербинафина
250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал, повидон, натрия
метилпарабен, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид
коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат,
тальк.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
Крем 1% белого цвета, гомогенный, мягкой
консистенции.

1 г
тербинафина гидрохлорид
10 мг

Вспомогательные вещества: кетостеариловый спирт,
парафин белый мягкий, парафин жидкий, кетомакрогол,
метилпарабен, пропилпарабен, натрия фосфат кислый, вода
очищенная.

10 г — тубы (1) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Противогрибковый
препарат  

Регистрационные №№:

  • таб. 125 мг: 14 шт. — П №014467/01-2002,
    28.10.02
  • таб. 250 мг: 14 шт. — П №014467/01-2002,
    28.10.02
  • Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
    крем 1%: туба 10 г — П №014467/02-2002,
    28.10.02

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, представляет собой аллиламин.
Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грибов, вызывающих
заболевания кожи, волос и ногтей, таких как Trichophyton
(T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum,
T.violaceum), Micosporum canis, Epidermophyton floccosum, а
также дрожжеподобных грибов рода Candida (в т.ч. Candida
albicans) и Pityrosporum.

В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в
отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых
диморфных грибов. Действие на дрожжеподобные грибы может
быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от
вида гриба.

Тербинафин специфически ингибирует ранний этап
биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту
эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что
вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина
осуществляется путем ингибирования фермента
скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент
не относится к системе цитохрома P450.
Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или
других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250
мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и
составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8
ч. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность
тербинафина.

При местном применении крема всасывается менее 5%
дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%.

Период полураспределения составляет 4.6 ч. Быстро
проникает в дермальный слой кожи и накапливается в
липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в
секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких
концентраций в волосяных фолликулах, ногтях, и в коже,
богатой сальными железами. В течение первых нескольких
недель тербинафин накапливается в коже, волосах и ногтевых
пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное
действие, при приеме внутрь.

Тербинафин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Тербинафин быстро биотрансформируется в печени при
участии изоферментов CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8,
CYP2C19 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
Т1/2 составляет 17 ч. Каких-либо доказательств
кумуляции препарата в организме не имеется.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

Не выявлено изменений Css тербинафина в
зависимости от возраста.

У больных с нарушениями функции печени или почек
скорость выведения препарата может быть замедлена, что
приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме
крови. В фармакокинетических исследованиях после приема
разовой дозы Бинафина у пациентов с сопутствующими
заболеваниями печени была показана возможность снижения
клиренса тербинафина на 50%.

  

Показания

Для таблеток

— онихомикоз, вызванный дерматофитами;

— микозы волосистой части головы;

— микозы кожи туловища, голеней, стоп, вызванные
дерматофитами и дрожжеподобными грибами рода Candida в тех
случаях, когда локализация, выраженность и
распространенность инфекции обусловливают целесообразность
пероральной терапии.

Для крема

— грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами,
такими как Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum,
Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum,
Trichophyton violaceum, Trichophyton interdigitalis,
Trichophyton tonsurans, Trichophyton gipseum), Microsporum
canis и Epidermophyton floccosum;

— дрожжевые инфекции кожи, в основном вызванные Candida
(в т.ч. Candida albicans);

— разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый
Pityrosporum orbiculare (также известный под названием
Malassezia furfur).

В отличие от Бинафина в форме крема применение таблеток
для лечения разноцветного лишая неэффективно.

  

Режим дозирования

Детям в возрасте старше 2 лет препарат в форме
таблеток назначают 1 раз/сут. Разовая доза зависит от массы
тела ребенка.

Масса тела
Доза
менее 20 кг
62.5 мг (1/4 таб. по 250 мг или
1/2 таб. по 125 мг)
от 20 до 40 кг
125 мг (1/2 таб. по 250 мг или 1
таб. по 125 мг)
более 40 кг
250 мг (1 таб. по 250 мг)

Взрослым препарат в форме таблеток назначают по
250 мг 1 раз/сут. Длительность терапии зависит от показаний
и тяжести заболевания.

Вид микоза
Рекомендуемая
продолжительность лечения
дерматомикоз стоп (межпальцевый,
подошвенный или по типу носков)
2-6 недель
дерматомикоз туловища,
голеней
2-4 недели
кандидоз кожи
2-4 недели
микоз волосистой части головы
4 недели
онихомикоз кистей
6 недель
онихомикоз стоп
12 недель

При онихомикозе пациентам со сниженной скоростью
роста ногтя может потребоваться более длительное лечение.
Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько
месяцев после микологического излечения и прекращения
терапии. Это определяется периодом времени, который
необходим для отрастания здорового ногтя.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее
50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300
мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Поскольку клинические исследования по изучению курсового
применения Бинафина у пациентов с сопутствующими
нарушениями функции печени не проводились, его
назначение данному контингенту больных не
рекомендуется.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат в форме
крема назначают 1-2 раза/сут. Перед нанесением крема
необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи.
Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и
прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях,
сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в
межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой
области), крем можно наносить под повязку, особенно на
ночь.

Средняя продолжительность и кратность применения крема
зависят от вида микоза:

Вид микоза
Рекомендуемая
продолжительность лечения
дерматомикоз туловища,
голеней
1 неделя 1 раз/сут
дерматомикоз стоп
1 неделя 1 раз/сут
кандидоз кожи
1-2 недели 1 или 2 раза/сут
разноцветный лишай
2 недели 1 или 2 раза/сут

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно
отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного
применения или преждевременного прекращения лечения
существует риск рецидива заболевания. В случае, если через
2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует
провести верификацию диагноза.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в
тех же дозах, что и взрослым, однако при назначении
таблеток следует учитывать наличие сопутствующего нарушения
функции печени или почек у пациентов данной возрастной
группы.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: с частотой от
1 до 10% — диспепсия, боли в животе, чувство переполнения
желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда (от 0.1
до 1%) — нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату
(восстанавливается через несколько недель после прекращения
лечения); редко (от 0.01 до 0.1%) — гепатобилиарные
нарушения (холестаз). Имеются сообщения о случаях
печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к
летальному исходу или трансплантации печени, однако в
большинстве случаев пациенты имели серьезные сопутствующие
заболевания и их связь с применением Бинафина была
расценена как сомнительная.

Со стороны костно-мышечной системы: с частотой от
1 до 10% — миалгия, артралгия.

Аллергические реакции: с частотой от 1 до 10% —
кожная сыпь, крапивница; имеются сообщения об очень редко
(с частотой менее 0.01%) встречающихся серьезных кожных
реакциях — токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции. Если
развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Бинафином
следует прекратить.

Со стороны системы кроветворения: имеются
сообщения об очень редко встречающихся гематологических
нарушениях — нейтропения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения.

Прочие: имеются сообщения об очень редких случаях
алопеции, хотя причинная связь с применением препарата не
установлена.

Местные реакции: редко — гиперемия, ощущение зуда
или жжения в месте нанесения крема, которые редко приводят
к необходимости прекращения терапии.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Бинафина
обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий
характер.

  

Противопоказания

-повышенная чувствительность к тербинафину или любому
другому компоненту препарата.

Беременность и лактация

В связи с тем, что клинический опыт применения Бинафина
у беременных женщин ограничен, препарат при беременности
применять не рекомендуют за исключением случаев, когда
ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный
риск.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при
необходимости применения препарата в период лактации
грудное вскармливание следует прекратить.

  

Особые указания

Если в процессе лечения Бинафином у больного появляются
симптомы нарушения функции печени (слабость, тошнота,
отсутствие аппетита, рвота, желтуха, боли в правом
подреберье, потемнение мочи или осветление кала) следует
провести лабораторное подтверждение нарушений функции
печени (определение уровня АЛТ, АСТ) и отменить препарат.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться
к врачу в случае появления у него подобных симптомов.

С осторожностью следует назначать Бинафин вместе с
препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента
CYP2D6, такими как трициклические антидепрессанты,
бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В, особенно в
случаях, когда одновременно применяемый препарат имеет
малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин в форме крема предназначен только для
наружного применения. Следует избегать попадания крема на
слизистую оболочку глаз.

Использование в педиатрии

Данные о применении таблеток Бинафин у детей в
возрасте до 2 лет (масса тела которых менее 12 кг)
отсутствуют.

Не рекомендуется применение крема Бинафин у детей в
возрасте до 12 лет.

  

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки
Бинафина (принятая доза составила до 5 г).

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в
эпигастральной области, головокружение.

Лечение: промывание желудка с последующим
применением активированного угля. При необходимости
проводят симптоматическую терапию.

Данных о передозировке тербинафина при наружном
применении нет. Если же случайно препарат будет принят
внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений,
как и при передозировке таблеток.

    

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследований, проведенных у здоровых
добровольцев, показывают, что Бинафин обладает
незначительной способностью снижать или увеличивать клиренс
препаратов, которые метаболизируются при участии системы
цитохрома Р450 (циклосерин, толбутамид,
триазолам, пероральные контрацептивы).

В иcследованиях in vitro было выявлено, что тербинафин
подавляет CYP2D6-опосредуемый метаболизм. Это может
оказаться клинически значимым при одновременном назначении
препаратов, которые метаболизируются этим ферментом; таких
как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы,
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и
ингибиторы МАО типа В.

У пациенток, одновременно принимающих Бинафин и
пероральные контрацептивы, отмечается нерегулярность
менструального цикла, хотя частота этих нарушений остается
в пределах величин, отмечающейся у пациенток, применяющих
только пероральные контрацептивы.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться
лекарственными препаратами, которые ускоряют метаболизм
(рифампицин) и может замедляться лекарственными
препаратами, которые ингибируют цитохром P450
(циметидин). При необходимости одновременного применения
этих препаратов может потребоваться адекватная коррекция
дозы.

    

Лекарственное взаимодействие

Бинафина в форме крема не
описано.

  

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре
не выше 25°C. Крем следует хранить при температуре от 2° до
30°С. Срок годности — 3 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.

Препарат в форме крема разрешен к применению в качестве
средства безрецептурного отпуска.

Аналоги Бинафин:

Торговое название Производитель
Тербинокс
Экзифин
Фунготербин
Тербизил
Ламизил Novartis Consumer Health S.A.
Ламизил дермгель Novartis Consumer Health S.A.
Ламизил уно Novartis Consumer Health S.A.
Ламикон Фармак
Ламифен Фитофарм
Миконорм ratiopharm