Лекарства

Пропанорм

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

ПРОПАНОРМ®
(PROPANORM®)
propafenone
Представительство:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Владелец регистрационного
удостоверения:PRO.MED.CS Praha, a.s.
код ATX: C01BC03
  

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого
или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пропафенона гидрохлорид
150 мг,
?что соответствует содержанию пропафенона
135.7 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный,
коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия
лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана
диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого
или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пропафенона гидрохлорид
300 мг
?что соответствует содержанию пропафенона
271.05 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный,
коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия
лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана
диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Антиаритмический
препарат. Класс I C  

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 150 мг: 50 шт. —
    ЛС-001169, 19.01.06
  • таб., покр. оболочкой, 300 мг: 50 шт. —
    ЛС-001169, 19.01.06

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые
натриевые каналы. Обладает слабой ?-адреноблокирующей
активностью (соответствует примерно 1/40 части активности
пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом.
Антиаритмический эффект основывается на
местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем
действии на миокардиоциты, а также на блокаде
адренергических ?-адренорецепторов и кальциевых
каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно
соответствует активности прокаина.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает
дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает
фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах
Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает
автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.
Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и
предсердиям. При применении пропафенона происходит
удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до
25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме.
Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный
рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных
пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается
каких-либо значительных изменений интервала QT.
Электрофизиологические эффекты более выражены в
ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает
отрицательное инотропное действие, которое обычно
проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка
ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема
внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12
ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбируется более 95%
пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно
с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы
со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг — до
40-50%). Cmax достигается через 2-3 ч и
составляет 500-1500 мкг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов
составляет 85-97%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Vd — 3-4 л/кг.

Метаболизм

Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11
метаболитов препарата, фармакологически активными являются
5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие
сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью.
Окислительный метаболизм зависит от специфического
цитохрома, активность которого генетически
детерминирована.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в
плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.

Выведение

T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом
составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным
метаболизмом — от 10 до 32 ч.

Выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в
неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и
сульфатов).

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

При печеночной недостаточности выведение
снижается.

    

Показания

— профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых
экстрасистолий;

— профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма
(наджелудочковые — фибрилляция и трепетаний предсердий,
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);

— профилактика и лечение предсердно-желудочковой
re-entry тахикардии;

— профилактика устойчивой мономорфной желудочковой
тахикардии.

    

Режим дозирования

    

Режим дозирования

устанавливается индивидуально и
корректируется врачом.

Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут
(разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг
(разделенная на 3 приема).

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS
или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными
значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%,
удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение
частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или
временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой
тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу
дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция)
Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от
обычной.

При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин)
начальная доза составляет 50% от исходной.

Препарат принимают после еды. Таблетки следует
проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим
количеством воды.

  

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии,
стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у
больных со сниженной функцией левого желудочка),
синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения
внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые
тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая
гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение
вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение
аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея;
редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха,
холестаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения,
агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения,
тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны половой системы: олигоспермия,
снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд,
экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный
синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические
высыпания на коже.

  

Противопоказания

— тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в
стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая
сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок (за исключением артериальной
гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического
шока);

— выраженная брадикардия;

— выраженная артериальная гипотензия;

— синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного
проведения;

— блокада ножек пучка Гиса;

— внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и
AV-блокада II и IIIстепени (без установки
электрокардиостимулятора);

— синдром слабости синусового узла;

— синдром «тахикардии-брадикардии»;

— инфаркт миокарда;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены);

— интоксикация дигоксином;

— повышенная чувствительность к пропафенону и другим
компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при
хронической обструктивной болезни легких, миастении (в т.ч
миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция
выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной
гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной
недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть
обязательно скорректированы до назначения пропафенона),
пациентам в возрасте старше 70 лет, больным с постоянным
или временным электрокардиостимулятором, при одновременном
назначении с другими антиаритмическими средствами
аналогичного действия.

Беременность и лактация

Применение пропафенона при беременности, особенно в I
триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.

  

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии
необходимо ЭКГ-мониторирование.

Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара,
поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с
применением пропафенона.

Применение Пропанорма должно проводиться под контролем
электролитного баланса крови (особенно концентрации калия)
и ЭКГ; периодически следует определять активность
печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон
эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB
классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени
биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких
пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный
контроль лабораторных параметров.

    

Показания

и дозу особенно осторожно необходимо
определять для больных с установленным
электрокардиостимулятором.

Необходимо проводить клиническое и лабораторное
наблюдение за больными, проходящими долгосрочное лечение
антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при
одновременном применении Пропанорма.

В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная
блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся
экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия,
препарат рекомендуется применять только по назначению и под
контролем врача.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта или управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

  

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающую
суточную дозу, симптомы интоксикации появляются через 1 ч,
максимум — через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость
во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные
расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение
интервала QT, нарушения внутрипредсердной и
внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии,
пароксизмы полиморфной желудочковое тахикардии,
синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома,
судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция,
введение добутамина, диазепама; при необходимости —
искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.
Гемодиализ не эффективен.

  

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается
кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении пропафенон повышает
концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина
(увеличивается риск развития гликозидной интоксикации),
антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме
крови.

При одновременном применении пропафенон усиливает
действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами,
трициклическими антидепрессантамии возможно усиление
антиаритмического действия.

При одновременном применении с местными анестетиками
увеличивается риск поражения ЦНС.

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают
концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин —
снижает.

При одновременном применении с пропафеноном амиодарон
повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и
обладающие отрицательным инотропным действием при
одновременном применении с пропафеноном повышают риск
развития побочных эффектов .

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при
одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск
миелосупрессии.

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном
от света, недоступном для детей месте при температуре от
15° до 25°C. Срок годности — 2 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Пропанорм:

Торговое название Производитель
Ритмонорм