Лекарства

Фликсоназе

ФЛИКСОНАЗЕ
(FLIXONASE)
fluticasone
Представительство:ГлаксоСмитКляйн
120 доз — флаконы темного стекла с дозирующим устройством и
адаптером (1) — пачки картонные.  

Клинико-фармакологическая группа:

ГКС для
интраназального применения  

Регистрационные №№:

  • спрей назальный дозир. 50 мкг/1 доза:
    фл. 60 доз или 120 доз — П №015682/01, 21.05.04

Фармакологическое действие

ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное
противовоспалительное, противоотечное и
противоаллергическое действие.

Противовоспалительное действие реализуется в результате
взаимодействия препарата с рецепторами
глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных
клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов.
Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов
воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч.
гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во
время ранней и поздней фазы аллергической реакции.
Оказывает быстрое противовоспалительное действие на
слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект
проявляется уже через 2-4 ч после первого применения.
Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа,
неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение
давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные
симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение
выраженности симптомов (особенно заложенности носа)
сохраняется в течение 24 ч после однократного применения
спрея в дозе 200 мкг.

Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов,
включая физическую и социальную активность.

При применении в рекомендуемых дозах препарат не
обладает системным действием и практически не угнетает
гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакокинетика

Всасывание

После интраназального введения флутиказона пропионата
(200 мкг/сут) Cmax в плазме крови у большинства
пациентов не определяется (т.е. составляет менее 0.01
нг/мл). Наиболее высокое значение Cmax
составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со
слизистой оболочки носовой полости ничтожно мала из-за
низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого
большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При
пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь
всасывается менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и
пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена
крайне низкая суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ
(проглоченного препарата).

Распределение

При достижении Css в плазме флутиказона
пропионат имеет значительный Vd — около 318
л.

Связывание с белками плазмы около 91%.

Метаболизм

Флутиказона пропионат подвергается эффекту «первого
прохождения» через печень, метаболизируется при участии
изофермента CYP3A4 с образованием неактивного
карбоксильного метаболита.

Выведение

Выводится главным образом с желчью в неизмененном виде и
в виде метаболитов.

  

Показания

— профилактика и лечение сезонного аллергического
ринита;

— профилактика и лечение круглогодичного аллергического
ринита.

  

Режим дозирования

Фликсоназе предназначен только для интраназального
применения. Для достижения полного терапевтического эффекта
препарат следует применять регулярно.

Взрослым и детям старше 12 лет для
профилактики и лечения сезонного аллергического ринита и
круглогодичного аллергического ринита назначают по 100
мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая доза 200
мкг/сут), предпочтительнее утром. После достижения контроля
симптомов можно назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую
ноздрю 1 раз/сут (общая доза 100 мкг/сут).

В некоторых случаях требуется применять по 100 мкг (2
дозы) в каждую ноздрю 2 раза/сут (общая доза 400 мкг/сут) в
течение непродолжительного времени с целью достижения
контроля за симптомами, после этого дозу можно уменьшить.
Максимальная суточная доза препарата составляет 400 мкг (по
4 дозы в каждую ноздрю).

Пациентам пожилого возраста не требуется
коррекции режима дозирования.

Детям в возрасте 4-12 лет для профилактики и
лечения сезонного аллергического ринита рекомендуется
назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза препарата составляет 200 мкг (по
2 дозы в каждую ноздрю).

Максимальное терапевтическое действие проявляется через
3-4 дня терапии. Для достижения полного терапевтического
эффекта необходимо регулярно применять препарат.

Способ применения

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон,
взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе
стороны от наконечника, а большой палец — под донышко. При
первом использовании препарата или перерыве в его
использовании более 1 недели, следует проверить исправность
распылителя (направив наконечник от себя, произвести
несколько нажатий, пока из наконечника не появится
небольшое облачко).

Далее необходимо:

— прочистить нос (слегка высморкаться);

— закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую
ноздрю;

— наклонить голову немного вперед, продолжая держать
аэрозольный флакон вертикально;

— начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать,
произвести однократное нажатие пальцами для распыления
препарата;

— выдохнуть через рот.

Повторить процедуру для второго распыления в эту же
ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить
описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю.

После использования следует промокнуть наконечник чистой
салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. С
этой целью необходимо осторожно снять наконечник, промыть
его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для
просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем
осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней
части коричневого флакона. Надеть защитный колпачок. Если
отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять
описанным выше способом и оставить на некоторое время в
теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды,
просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать
отверстие наконечника булавкой или другими острыми
предметами.

  

Побочное действие

Местные реакции: сухость и раздражение
носоглотки, неприятный привкус и запах, носовые
кровотечения, чувство жжения, заложенность носа; очень
редко (менее 1/10 000 случаев) — перфорация носовой
перегородки (особенно при хирургических вмешательствах в
полости носа в анамнезе).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, отек
лица и языка; очень редко (менее 1/10 000 случаев) —
анафилактические реакции и бронхоспазм.

Прочие: головная боль.

  

Противопоказания

— детский возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к флутиказона пропионату и
другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при
наличии герпеса, а также инфекции носовой полости или
придаточных пазух носа. При инфекционных заболеваниях носа
требуется проведение соответствующего лечения. Инфекционные
заболевания носа не являются противопоказанием для
применения Фликсоназе.

С осторожностью следует назначать препарат после
недавно перенесенной травмы носа или после операции в
полости носа, а также при наличии язвенных поражений
слизистой оболочки носа.

С осторожностью следует назначать Фликсоназе
одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с
ритонавиром, кетоконазолом), поскольку эти препараты могут
вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в
плазме.

С осторожностью следует назначать препарат
одновременно с другими лекарственными формами
кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства
для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или
глазные спреи и назальные капли.

Беременность и лактация

Не рекомендуется назначать Фликсоназе при беременности.
При необходимости применения препарата у этой категории
пациентов следует учитывать предполагаемую пользу терапии
для матери и потенциальный риск для плода.

  

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов
с системной терапии кортикостероидами на лечение с
применением Фликсоназе, если есть основания предполагать
нарушение функции надпочечников.

При длительном применении препарата требуется регулярный
контроль функции коры надпочечников.

Пациента следует предупредить о том, что если через 7
дней постоянного применения препарата улучшения не
наступает, то следует обратиться к врачу.

При постоянном применении препарата более 6 месяцев
необходим врачебный контроль состояния пациента.

В большинстве случаев применение Фликсоназе позволяет
успешно контролировать симптомы сезонного аллергического
ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой
концентрации в воздухе аллергенов в летнее время, может
потребоваться дополнительная терапия.

Для купирования офтальмологических проявлений на фоне
успешной терапии сезонного аллергического ринита может
потребоваться дополнительное лечение.

  

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки препарата
не зарегистрировано. При интраназальном введении здоровым
добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в
течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на функцию
гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

  

Лекарственное взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций флутиказона
пропионата в плазме крови после применения Фликсоназе
клинически значимое взаимодействие маловероятно.

При одновременном применении Фликсоназе с ритонавиром,
который является сильным ингибитором изофермента CYP3A4,
возможно значительное повышение концентрации флутиказона
пропионата в плазме крови. В результате этого происходит
резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке и
развиваются побочные эффекты, обусловленные системным
действием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и
угнетение функции коры надпочечников.

При одновременном применении Фликсоназе с другими
ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается ничтожно малое
(с эритромицином) или незначительное (с кетоконазолом)
повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме
крови, что не вызывает заметного уменьшения концентраций
кортизола в сыворотке.

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не
выше 30°С. Срок годности — 2 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Фликсоназе:

Торговое название Производитель
Фликсотид GlaxoSmithKline
Кутивейт GlaxoSmithKline
Назофан Teva
Фликсотид небулы GlaxoSmithKline