Лекарства

Кардилопин

Производитель: ЭГИС ОАО

КАРДИЛОПИН
(CARDILOPIN)

Amlodipine
Представительство ЭГИС ОАО

Состав, форма выпуска и упаковка

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки
картонные.

Таблетки белого или желтовато-белого
цвета, круглые, плоские, в форме диска с фаской с двух
сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы «Е» с
одной стороны и номером «252» — с другой, без запаха или
почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат
6.95 мг, что соответствует содержанию амлодипина
5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния
стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки
картонные.

Таблетки белого или желтовато-белого
цвета, круглые, плоские, в форме диска с фаской с двух
сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы «Е» с
одной стороны и номером «253» — с другой, без запаха или
почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат
13.89 мг,
?что соответствует содержанию амлодипина
10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния
стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки
картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор
кальциевых каналов  

Регистрационные №№

  • таб. 2.5 мг: 10 или 30 шт. — П
    №014354/01-2002, 04.09.02ППР
  • таб. 5 мг: 10 или 30 шт. — П
    №014354/01-2002, 04.09.02ППР
  • таб. 10 мг: 10 или 30 шт. — П
    №014354/01-2002, 04.09.02ППР


Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов.
Антигипертензивное действие обусловлено прямым
расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и
последующим снижением периферического сосудистого
сопротивления. Предполагается, что антиангинальное действие
Кардилопина связано с его способностью расширять
периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС,
т.е. постнагрузки; рефлекторная тахикардия при этом не
возникает. В результате происходит снижение потребности
миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной
мышцей. С другой стороны, Кардилопин вызывает расширение
коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол
как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это
обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах
коронарных артерий (стенокардия Принцметала).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата
1 раз/сут сопровождается клинически значимым снижением АД в
течение суток. В связи с
медленным развитием антигипертензивного действия резкое
падение АД маловероятно.

У пациентов со стенокардией однократный прием препарата
увеличивает общее время выполнения физической нагрузки (до
развития приступа стенокардии), а также время до появления
значимой депрессии сегмента ST, снижает частоту
возникновения приступов стенокардии и употребления количества таблеток
нитроглицерина.

Препарат не изменяет уровень липидов, глюкозы и мочевой
кислоты в плазме крови.

Кардилопин можно назначать пациентам с бронхиальной
астмой.

Гемодинамические исследования и клинические испытания
амлодипина у больных с сердечной недостаточностью (II-III
функциональный класс по NYHA) не выявили ухудшения
переносимости физической нагрузки и функции изгнания левого
желудочка, а также клинических симптомов. Результаты
исследований среди пациентов с сердечной недостаточностью
III-IV функционального класса (PRAISE) показали, что
амлодипин не увеличивает смертность от
заболеваний сердечно-сосудистой системы при совместном
применении с ингибиторами АПФ, диуретиками и/или сердечными
гликозидами.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь амлодипин хорошо
абсорбируется из ЖКТ; при этом Cmax амлодипина в
плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием
пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная
биодоступность составляет примерно 63%.

Распределение. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся
Vd — 21 л/кг). Связывание с белками плазмы
составляет 93-96%. Css достигается на 7-8 день
приема препарата и составляет 5-15 нг/мл.

Метаболизм и выведение. Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени,
примерно 90% — с образованием неактивных производных
пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для
больного с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в
виде метаболитов: 60% — почками, 20-25% — через кишечник,
около 10% выделяется в неизмененном виде почками.
T1/2 — 30-35 ч (что позволяет назначать препарат
1 раз/сут).

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются
при нарушении функции почек.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет
примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с нарушением функции
печени препарат следует назначать в меньших
дозах.

  

Показания

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в
    составе комбинированной терапии);
  • стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в
    составе комбинированной терапии);
  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия
    Принцметала) (в виде монотерапии или в составе
    комбинированной терапии).

  

Режим дозирования

Для лечения артериальной гипертензии или
стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1
раз/сут. С учетом реакции больного начальная доза может
быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Дозу Кардилопина не
изменяют в случае его одновременного применения с
диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или
ингибиторами АПФ.

При нарушении функции почек и лицам пожилого
возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При назначении Кардилопина пациентам с нарушением
функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5
мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2
препарата.

  

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые
побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы —
периферические отеки (частота возникновения для дозы 2.5 мг
— 1.8%, для 5 мг — 3.0% и для 10 мг — 10.8%), приливы (для
2.5 мг — 0.7%, для 5 мг — 1.4%, для 10 мг — 2.6%),
сердцебиение (для 2.5 мг — 0.7%, для 5 мг — 1.4%, для 10 мг
— 4.5%). У пациентов с тяжелой окклюзионной формой
коронарной болезни (как и при применении других блокаторов
кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование
симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии
(фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые
невозможно дифференцировать от естественного
прогрессирования основного заболевания.

Со стороны ЦНС: частые побочные эффекты (>1%),
зависящие от дозы, — головокружение (частота возникновения
для дозы 2.5 мг — 1.1%, для 5 мг и 10 мг — 3.4%); частые
побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы, — головная
боль — 7.3%, повышенная утомляемость — 4.5%, сонливость —
1.4%; редко — астения.

Со стороны пищеварительной системы: частые
побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы — тошнота —
2.9%, боли в животе — 1.6%; редко — диспепсия, гиперплазия
десен; очень редко — нарушения функции печени, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: редко —
артралгии, миалгии, мышечные спазмы.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь,
зуд; очень редко — мультиформная эритема.

Прочие: редко — сексуальные нарушения (как у
мужчин, так и у женщин), диспноэ, поллакиурия; очень редко
— гинекомастия.

  

Противопоказания

  • нестабильная стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца
    после него;
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • повышенная чувствительность к компонентам
    препарата.

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата Кардилопин при
беременности следует соотнести предполагаемую пользу для
матери и потенциальный риск для плода в связи с отсутствием
достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность
применения препарата в этот период.

При необходимости применения препарата в период лактации
следует прекратить грудное вскармливание.

В период применения Кардилопина женщины детородного
возраста должны применять надежные способы
контрацепции.

  

Особые указания

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию амлодипина
в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и
не сопровождается клинически значимым снижением АД.

Амлодипин можно назначать с тиазидоподобными
диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами
пролонгированного действия, препаратами нитроглицерина для
сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и
пероральными гипогликемическими средствами.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достоверных клинических данных препарат
не рекомендуется применять у детей и подростков до 18
лет.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты психомоторных реакций, следует решать только после
оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Поскольку в начале лечения Кардилопин может вызвать
снижение способности к концентрации внимания
(головокружение и сонливость), амбулаторным пациентам
следует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих
повышенной концентрации внимания.

  

Передозировка

Симптомы: симптомы периферической вазодилатации,
рефлекторная тахикардия.

Лечение: больному следует придать горизонтальное
положение с приподнятыми ногами. Специфического антидота
нет. Проводят промывание желудка, мониторинг жизненно
важных функций организма и общие мероприятия, направленные
на их поддержание, в/в вводят раствор кальция глюконата,
возможно использование сосудосуживающих препаратов.
Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания
амлодипина с белками плазмы крови.

  

Лекарственное взаимодействие

При проведении клинических исследований со здоровыми
добровольцами установили, что амлодипин не изменяет
концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный
клиренс.

При совместном применении Кардилопина с циметидином не
выявлено изменений фармакокинетических показателей
амлодипина.

В исследованиях in vitro установлено, что амлодипин не
нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и
индометацина с белками плазмы крови человека.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового
времени, вызываемые варфарином у здоровых испытуемых
мужчин.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (от
15° до 25°C) в защищенном от света, недоступном для детей
месте. Срок годности — 2 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Кардилопин:

Торговое название Производитель
Амловас
Азомекс Actavis Group
Амлодил босналек Bosnalijek
Амлодипин Артериум Корпорация
Амлодипин-кв Киевский витаминный завод
Амлосандоз Sandoz
Дуактин Pharma International
Норваск Pfizer Inc.
Нормодипин Gedeon Richter
Тенокс KRKA