Карвидил

1 таб.
карведилол
6.25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния
диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид
желтый.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки круглые, двояковыпуклые,
розового цвета с едва заметными вкраплениями, с риской на
одной стороне.

1 таб.
карведилол
12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния
диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый,
железа оксид красный.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки круглые, двояковыпуклые,
белого цвета, с риской на одной стороне.

1 таб.
карведилол
25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния
диоксид коллоидный, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-,бета2-адреноблокатор.
Альфа1-адреноблокатор  

Регистрационные №№

• таб. 6.25 мг: 28 шт. — ЛС-000682,
  02.09.05
• таб. 12.5 мг: 28 шт. — ЛС-000682,
  02.09.05
• таб. 25 мг: 28 шт. — ЛС-000682,
  02.09.05

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает
сочетанное неселективное ?1-, ?2- и
?1-блокирующее действие. Препарат не имеет
внутренней симпатомиметической активности, обладает
мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде
?-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение
сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Карведилол подавляет
ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством
блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение
активности ренина плазмы. Блокируя ?-адренорецепторы,
препарат может вызывать расширение периферических сосудов,
что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады ?-адренорецепторов и
вазодилатации препарат снижает АД при артериальной
гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и
антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и
недостаточности кровообращения — улучшает гемодинамические
показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь карведилол быстро всасывается из
ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в
плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность
препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность
карведилола.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер,
выделяется с грудным молоком.

Метаболизм. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных
метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата
метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и
адреноблокирующим действием.

Выведение. T1/2 составляет 6-10 ч.

Выведение препарата из организма происходит через
ЖКТ.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

При нарушении функции почек фармакокинетические
параметры карведилола существенно не меняются. У больных с
нарушением функции печени системная биодоступность
карведилола повышается за счет снижения метаболизма при
«первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях
функции печени карведилол противопоказан.

  

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в
  комбинации с диуретиками);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе
  комбинированной терапии);
• ИБС: стабильная стенокардия.

  

Режим дозирования

Назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза
составляет 6.25 — 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения.
Затем по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности
антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза
может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная
суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут
(возможно в 2 приема).

При ИБС начальная доза составляет 12.5 мг 2
раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза/сут.
При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели
терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная
рекомендованная суточная доза препарата составляет 100
мг/сут в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности дозу
подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача.
Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2
раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу
увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2
раз/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, далее — до 25 мг 2
раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая
хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела
менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у
пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза
составляет 75-100 мг/сут.

  

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль
(как правило, не сильные и в начале лечения), потеря
сознания, повышенная
утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, ортостатическая гилотензия, AV-блокада II-III
степени; редко — нарушение периферическою кровообращения,
прогрессирование сердечной недостаточности (в период
увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия,
выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во
рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе,
потеря аппетита, повышение активности печеночных
трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко —
тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела,
нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные
аллергические реакции, обострение псориаза; заложенность
носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и
бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: миастения (чаще в начале лечения), нарушение зрения, уменьшение
слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия,
артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота;
редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции
почек.

  

Противопоказания

• острая и декомпенсированная хроническая сердечная
  недостаточность, требующая в/в введения инотропных
  средств;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• AV-блокада II-III степени;
• выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
• СССУ;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм
  рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• ХОБЛ;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
  установлены);
• повышенная чувствительность к карведилолу или другим
  компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при
стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных
заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме,
псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени,
обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии,
сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии,
миастении.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований
применения карведилола при беременности не проводилось,
поэтому назначение препарата этой категории пациентов
возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии
для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения
карведилолом.

  

Особые указания

Терапию следует проводить длительно и не прекращать
резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к
ухудшению течения основного заболевания. В случае
необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в
течение 1-2 недель.

В начале терапии Карвидилом или при повышении дозы
препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может
отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при
вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при
подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной
недостаточности, появление отеков. При этом не следует
увеличивать дозу Карвидила, рекомендовано назначение
диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации
состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при
одновременном назначении Карвидила и блокаторов медленных
кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил)
и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими
средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с
хронической почечной недостаточностью, артериальной
гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с
применением общей анестезии следует предупредить
анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом.

Карвидил не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не
вызывает изменений показателей теста толерантности к
глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным
диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо
назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует
учитывать, что препарат может вызывать уменьшение
слезоотделения.

В период лечения следует избегать употребления
алкоголя.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии
и при увеличении дозы Карвидила. Следует воздержаться от
других видов деятельности, связанных с необходимостью
высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных
реакций.

  

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся
головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно
возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В
тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение
дыхания спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: проведение симптоматической терапии.
Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при
необходимости — в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение
м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин,
норэпинефрин).

  

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении карведилол может
потенцировать действие других антигипертензивных средств
или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект
(нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут
развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения
гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина
увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться
время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и
пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы
гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться,
поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется
регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин)
усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют
гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин,
ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной
гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается
концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной
дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать
гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты
карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и
гипотензивный эффекты карведилола.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом,
темном месте при температуре не выше 25°С. Срок годности —
2 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.