Производитель: ШЕРИНГ АГ


МАГНЕВИСТ
(MAGNEVIST)
gadopentetic acid
Представительство:ШЕРИНГ АГ
Владелец регистрационного
удостоверения:SCHERING, AG
код ATX: V08CA01
  

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения
1 мл
1 фл.
гадопентетовой кислоты димеглюминовая соль
469.01 мг
7 г

Осмоляльность при 37°C — 1.96 осм/кг Н2О;
плотность при 20°C — 1.21 кг/л, при 37°C — 1.195 кг/л;
вязкость при 20°C — 4.9 мПа х с, при 37°C — 2.9 мПа х с;
значение рН 7.0-7.9.

15 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения
1 мл
1 фл.
гадопентетовой кислоты димеглюминовая соль
469.01 мг
9.4 г

Осмоляльность при 37°C — 1.96 осм/кг Н2О;
плотность при 20°C — 1.21 кг/л, при 37°C — 1.195 кг/л;
вязкость при 20°C — 4.9 мПа х с, при 37°C — 2.9 мПа х с;
значение рН 7.0-7.9.

20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Контрастный
диагностический препарат для магнитной резонансной
томографии  

Регистрационные №№:

  • р-р д/в/в введения 7 г/15 мл: фл. 1 шт.
    — П №015832/01, 12.07.04
  • р-р д/в/в введения 9.4 г/20 мл: фл. 1
    шт. — П №015832/01, 12.07.04

Фармакологическое действие

Парамагнитный контрастный препарат для
магнитно-резонансной томографии. Контрастирующий эффект
обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата —
комплексом гадолиния с пентетовой кислотой
(диэтилентриаминпентауксусной кислотой — ДТПА). При
использовании соответствующей последовательности
сканирования для получения протонной магнитно-резонансной
визуализации гадолиниевый ион укорачивает время
спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов, что
увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность
изображения определенных тканей.

Димеглюмин гадопентетовой кислоты представляет собой
соединение с выраженными парамагнитными свойствами, сильно
укорачивающее времена релаксации даже в низких
концентрациях. Парамагнитная эффективность или
релаксационная способность, определяемая по влиянию на
время спин-решеточной релаксации протонов плазмы, равна
примерно 4.95 л/ммоль х сек (она слабо зависит от
напряженности магнитного поля).

ДТПА образует прочный комплекс с парамагнитным ионом
гадолиния с чрезвычайно высокой стабильностью (log
K=22-23).

Димеглюмин гадопентетовой кислоты характеризуется
высокой гидрофильностью (коэффициент распределения
n-бутанол/буфер при рН 7.6 равен примерно 0.0001). Это
вещество не связывается с белками в заметной степени и не
ингибирует активность ферментов (например, миокардиальную
Na+-K+-АТФ-азу). Магневист не
активирует систему комплемента и, следовательно, имеет
очень низкую потенциальную способность вызывать
анафилактоидные реакции.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики Магневиста у человека
показали, что она не зависит от дозы.

Распределение

После в/в введения соединение быстро распределяется во
внеклеточном пространстве. В дозах менее 0.25 ммоль
гадопентетата/димеглюмина на кг массы тела (эквивалентно
0.5 мл Магневиста/кг) после быстрой фазы распределения
(продолжительностью несколько мин) его концентрация в крови
уменьшается (время полувыведения 90 мин), соответственно
скорости элиминации почками. При дозе 0.1 ммоль
гадопентетата димеглюмина/г (эквивалентно 0.2 мл
Магневиста/кг) через 3 и 60 мин после введения его
концентрация в плазме крови равнялась 0.6 и 0.24 ммоль
соответственно.

Магневист не проникает через интактный ГЭБ или
гематотестикулярный барьер. Небольшое количество препарата,
проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из
организма плода.

Метаболизм и выведение

В организме не происходит отсоединения парамагнитного
иона или биотрансформации активного вещества.
Димеглюминовая соль гадопентетовой кислоты выводится из
организма почками в неизмененном виде путем клубочковой
фильтрации. Внепочечное выведение очень незначительно.

В среднем за 6 и 24 ч почками выводится 83% и 91% дозы
препарата соответственно, с калом выводится менее 1% за 5
дней. Почечный клиренс димеглюмина гадопентетата у человека
с площадью поверхности тела 1.73 м2 составляет
120 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 20
мл/мин) активное вещество практически полностью выводится
почками; T1/2 в плазме увеличивается
пропорционально степени нарушения функции почек; но
увеличения экстраренального выделения не происходит. Если у
пациентов с выраженной почечной недостаточностью
T1/2 составляет 30 ч, то возможно удаление
димеглюмина гадопентетата из организма с помощью
гемодиализа.

  

Показания

Повышение контрастности при проведении
магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного и спинного
мозга (краниальной и спинальной томографии):

— для обнаружения опухолей, в т.ч. небольших и плохо
визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного
вмешательства или лучевой терапии, метастазов;

— для дифференциальной диагностики при подозрении на
менингиому, невриному слухового нерва, опухоли с
инфильтративным ростом в близлежащие ткани (например,
глиома);

— для дифференциальной диагностики некоторых редких
опухолей (гемангиобластома, эпендимома, небольшие аденомы
гипофиза);

— для улучшения визуализации интракраниального
распространения внемозговых опухолей.

Дополнительно Магневист применяют при проведении
спинальной МРТ:

— для дифференциальной диагностики интрамедуллярных и
экстрамедуллярных опухолей;

— для определения размеров солидных опухолей в спинном
мозге;

— для оценки распространенности интрамедуллярных
опухолей.

Усиление контрастности изображения при проведении МРТ
всего тела (включая исследования лицевого черепа, области
шеи, грудной и брюшной полости, молочных желез, органов
таза, опорно-двигательного аппарата и получение изображения
сосудов всего тела):

— для выявления опухоли, воспалительного процесса,
повреждений сосудов;

— для определения распространенности и границ указанных
патологических изменений;

— для дифференциальной диагностики внутренней структуры
патологических изменений;

— для оценки кровоснабжения нормальных и патологических
изменений тканей;

— для дифференциальной диагностики опухолей от рубцовой
ткани после терапии;

— для выявления рецидива выпадения межпозвонкового диска
после операции;

— для одновременной визуализации почек и
полуколичественной оценки их функции.

  

Режим дозирования

Магневист следует вводить только в/в. МРТ с
контрастированием следует начинать сразу же после введения.
Магневист не применяется для введения под оболочки
мозга.

В диапазоне от 0.14 до 1.5 Тл рекомендации по применению
Магневиста не зависят от напряженности магнитного поля.

Магневист следует набирать в шприц непосредственно перед
применением. Неиспользованные при обследовании остатки
контрастного средства к дальнейшему применению не
допускаются.

При краниальной и спинальной МРТ взрослым
и детям (в т.ч. грудным) и подросткам рекомендуемая
доза составляет 0.2 мл Магневиста на 1 кг массы тела. В
случаях, когда остается серьезное клиническое подозрение на
наличие патологического очага, возможно проведение
повторного контрастного исследования. Повторное введение в
дозе 0.2 мл/кг или 0.4 мл/кг (взрослым) следует проводить
через 30 мин после первого введения с незамедлительным
проведением МРТ.

Введение взрослым пациентам повышенной дозы Магневиста
0.6 мл/кг повышает достоверность диагностики при
метастатических поражениях или рецидивах опухолей.

При МРТ всего тела взрослым и детям
рекомендуют введение Магневиста в дозе 0.2 мл/кг. При
расположении объекта исследования в области с бедной
васкуляризацией и/или с небольшим внеклеточным
пространством для получения адекватного контрастирующего
эффекта может потребоваться введение препарата в дозе 0.4
мл/кг, особенно при использовании коротких
Т1-взвешенных последовательностей при
сканировании.

Введение в дозе 0.6 мл/кг может повысить достоверность
диагностики при ряде патологических повреждений или
рецидивах опухолей.

Для визуализации сосудов в зависимости от области
исследования и используемой методики МРТ может
потребоваться введение взрослым дозы Магневиста 0.6
мл/кг.

Подготовка пациента

Для в/в введения целесообразно использовать гибкий
катетер. Препарат применяют только в условиях стационара
при наличии оборудования для проведения реанимационных
мероприятий.

За 2 ч до обследования пациент должен воздержаться от
приема пищи (для уменьшения риска аспирации).

Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности
при проведении магнитно-резонансной томографии: отсутствие
кардиостимуляторов, ферромагнитных имплантатов.

Во время внутрисосудистого введения контрастного
средства пациент должен находиться в горизонтальном
положении. После инъекции следует наблюдать за пациентом в
течение 30 мин.

У взрослых и детей старше 2 лет в/в введение
Магневиста следует осуществлять «ручным» способом или с
помощью автоматического инжектора. У новорожденных и у
детей в возрасте до 2 лет требуемую дозу следует
вводить «ручным» способом.

Для исследований с применением контрастирования при
сканировании обычно используют Т1-взвешенные
последовательности.

  

Побочное действие

Использовались следующие критерии оценки частоты
встречаемости нежелательных явлений: понятие «часто»
употребляют в случае, если нежелательные явления отмечаются
более чем у 1% пациентов; понятие «иногда» — у ?1%, но
>0.1%; понятие «редко» — у ?0.1%.

Со стороны организма в целом: иногда — чувство
жара, головная боль; редко — боль в спине, боль в груди или
в суставах, недомогание, повышенное потоотделение, обморок,
повышение температуры тела.

Местные реакции: редко — боли, чувство тепла или
холода, отек, воспалительный процесс, некроз тканей,
флебит, тромбофлебит.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический
отек, конъюнктивит, кашель, ринит, чиханье, бронхоспазм,
ларингоспазм, артериальная гипотензия, шок, кожные реакции
(крапивница).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
иногда — головокружение, головные боли, парестезии; редко —
возбуждение или нарушение сознания, нарушения речи, зрение,
слуха, судороги, тремор, астения, кома, сонливость.

Со стороны органа зрения: редко —
слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко —
снижение АД, аритмия; остановка сердца, периферическая
вазодилатация, артериальная гипотензия, рефлекторная
тахикардия; тяжелые нарушения, сопровождающиеся нарушением
дыхания, цианозом и нарушением сознания.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка,
дыхательная недостаточность, кашель, остановка дыхания,
отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: иногда —
тошнота, рвота; редко — боли в животе, диарея, изменение
вкусовых ощущений, саливация, транзиторное повышение
активности печеночных ферментов и уровня билирубина в
плазме крови.

Со стороны мочевыделительной системы: редко —
недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию; у
пациентов с предшествующей патологией почек — увеличение
уровня креатинина и острая почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: редко — кожный зуд,
покраснение кожи (за счет вазодилатации), сыпь.

Прочие: редко — транзиторное изменение содержания
железа в сыворотке крови.

Побочные эффекты, связанные с применением Магневиста,
обычно носят мягкий, умеренный и преходящий характер.
Однако нельзя исключить возможность развития тяжелых и
опасных для жизни реакций.

  

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам
препарата.

Беременность и лактация

Данные о применении Магневиста при беременности
отсутствуют. При необходимости применения препарата следует
соблюдать осторожность.

В экспериментальных исследованиях не установлено
тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата.

При в/в введении Магневист в очень ограниченных
количествах попадает в грудное молоко (по данным
клинических исследований максимально 0.04% введенной дозы).
Имеющийся опыт свидетельствует об отсутствии опасности для
детей, находящихся на грудном вскармливании.

  

Особые указания

С осторожностью применяют препарат у пациентов с
аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой,
при тяжелой сердечной недостаточности, эпилепсии.

При назначении МРТ с использованием Магневиста пациентам
с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20
мл/мин) следует тщательно сопоставить предполагаемую пользу
и потенциальный риск введения препарата, т.к. выведение
контрастного вещества у этой категории пациентов может
задерживаться.

На фоне применения Магневиста возможно развитие
серьезных аллергических реакций (включая анафилактический
шок), большинство из которых возникают в течение 30 мин
после введения препарата, однако в редких случаях возможно
развитие отсроченных реакций (от нескольких часов до
нескольких дней).

Пациенты с аллергическими реакциями в анамнезе имеют
повышенный риск развития таких осложнений.

Перед назначением препарата следует внимательно уточнить
анамнез пациентов на наличие сенной лихорадки, крапивницы,
аллергических реакций на морепродукты и реакций на
контрастные вещества, бронхиальной астмы. Этой категории
пациентов рекомендуется провести премедикацию (ГКС и
блокаторы гистаминовых H1-рецепторов).

Следует соблюдать осторожность при применении Магневиста
у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, и учитывать,
что у этой категории пациентов стандартная терапия
аллергических реакций бета-агонистами может быть
неэффективной.

При внутричерепных опухолях или метастазах, а также при
эпилепсии в анамнезе возможно повышение частоты
возникновения судорог после введения контрастных
средств.

При определении содержания железа в сыворотке крови
комплексонометрическими методами (например, с помощью
батофенантролина) в течение первых 24 ч количественный
показатель может быть снижен, что объясняется наличием в
растворе контрастного средства свободной ДТПА.

Использование в педиатрии

Опыт применения Магневиста при проведении МРТ всего тела
у детей младше 2 лет пока ограничен. В таких случаях
врач должен тщательно взвешивать соотношение предполагаемой
пользы и потенциального риска от проведения исследования с
Магневистом.

  

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата
Магневист не сообщалось.

Возможные симптомы, связанные с
гиперосмотичностью препарата: увеличение давления в
легочной артерии, осмотический диурез, гиперволемия,
дегидратация.

Лечение: гемодиализ эффективен. Необходимо
контролировать функцию почек (особенно у пациентов с
почечной недостаточностью).

  

Лекарственное взаимодействие

До настоящего времени лекарственное взаимодействие
препарата Магневист не описано.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте.
Срок годности — 5 лет.

После вскрытия флакона Магневист остается стабильным в
течение дня. Указанное время обусловлено возможностью
микробиологического загрязнения и не относится к
физико-химической стабильности.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Магневист:

Торговое название Производитель
Магнилек Unique Pharmaceutical Laboratories
Томовист Фармак

Добавить комментарий