Лекарства

Рилептид

Производитель: ЭГИС ОАО

РИЛЕПТИД
(RILEPTID)

Risperidone
Представительство ЭГИС ОАО
Владелец регистрационного
удостоверения EGIS PHARMACEUTICALS, Ltd.
код ATX: N05AX08

  

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой
светло-зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с
гравировкой «Е752» на одной стороне и с риской — на другой,
без или почти без запаха.

1 таб.
рисперидон
2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния
стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия
лаурилсульфат.

Состав оболочки: краситель Opadry зеленый
03В21370 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400,
ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый
желтый алюминиевый лак).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого
цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «Е754»
на одной стороне и с риской — на другой, без или почти без
запаха.

1 таб.
рисперидон
4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния
стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия
лаурилсульфат.

Состав оболочки: краситель Opadry зеленый
03В21368 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400,
ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый
желтый алюминиевый лак).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Нейролептик  

Регистрационные №№

  • таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт. —
    ЛС-001392, 10.03.06
  • таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт. —
    ЛС-001392, 10.03.06


Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола.
Оказывает также седативное, противорвотное и
гипотермическое действие.

Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист,
обладает высоким сродством к серотониновым
5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам.
Cвязывается с ?1-адренорецепторами и несколько
слабее — с гистаминовыми H1-рецепторами и
?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к
холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой
допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено
блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга; противорвотное действие — блокадой
допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой
допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид снижает продуктивную симптоматику шизофрении
(бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает
подавление моторной активности и в меньшей степени
индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и
допамину может уменьшать склонность к таким побочным эффектам, как экстрапирамидные расстройства.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение
концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется
из ЖКТ, независимо от приема пищи. Cmax в плазме
достигается через 1-2 ч.

Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме.
Vd составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88%
связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на
77% (преимущественно с альбумином и кислым
альфа1-гликопротеином).

Css рисперидона в организме у большинства
пациентов достигается в течение 1 дня.

Css 9-гидрокси-рисперидона достигается в
течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме
пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических
доз).

Метаболизм. Рисперидон метаболизируется в печени при участии
изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона,
который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим
действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют
активную антипсихотическую фракцию. Другим путем
метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение. После приема внутрь T1/2 рисперидона из
плазмы составляет 3 ч. T1/2
9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции
составляют 24 ч.

70% дозы (из них 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона)
выводится с мочой, 14% — с калом.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной
недостаточностью после однократного приема препарата внутрь
наблюдались более высокие концентрации в плазме и
замедленное выведение рисперидона.

  

Показания

  • шизофрения и другие психотические
    расстройства с продуктивной и/или негативной
    симптоматикой;
  • аффективные расстройства при различных психических
    заболеваниях;
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при
    проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева,
    физическое насилие), нарушениях психической деятельности
    (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • в качестве средства вспомогательной терапии при
    лечении маний при биполярном аффективном расстройстве;
  • в качестве средства вспомогательной терапии
    расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых
    пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или
    задержкой умственного развития в случаях, если
    деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность,
    аутоагрессия) является ведущим в клинической картине
    болезни.

  

Режим дозирования

При шизофрении взрослым и детям старше 15
лет Рилептид назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза
— 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4
мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на
прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при
необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6
мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное
повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая
дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой
эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут
вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с
тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы
выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида для лечения
шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в
начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно
индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2
раза/сут.

При нарушениях функции печени и почек начальная
доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно
можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или
лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза
препарата составляет 2-4 мг.

При лечении поведенческих расстройств у больных с
деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по
250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно
индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще чем
через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой
является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам
показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован
прием препарата 1 раз/сут.

В случае биполярного аффективного расстройства при маниакальной фазе рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут
в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена
на 2 мг/сут, не чаще, чем через день. Для большинства
пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой
умственного развития и массой
тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза
препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости
эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем
через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой
является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов
предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым
требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Для пациентов с массой тела менее 50 кг
рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1
раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на
250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства
пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для
некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут,
тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750
мкг/сут.

Длительный прием препарата у подростков должен
проводиться под контролем врача.

  

Побочное действие

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога,
головная боль; иногда — сонливость, утомляемость,
головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение
четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор,
ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая
дистония). Возможны мания или гипомания, инсульт (у пожилых
пациентов с предрасполагающими факторами), гиперволемия
(либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной
секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные
ритмические движения преимущественно языка и/или лица),
злокачественный нейролептический синдром (гипертермия,
мышечная ригидность, нестабильность автономных функций,
нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения
терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор,
диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение
активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или
гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или
снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия,
повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения,
тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны
галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла,
аменорея, развитие гипергликемии или ухудшение течения
сахарного диабета.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения
эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь,
ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: сухость кожи,
гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, недержание мочи.

  

Противопоказания

  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в
т.ч. при хронической сердечной недостаточности,
перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости),
при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового
кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в
анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности,
при злоупотреблении лекарственными средствами или
лекарственной зависимости, при состояниях,
предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт»
(нарушение электролитного баланса,
сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих
интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости,
в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе
(т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать
симптомы этих состояний), при беременности, пациентам в
возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность
применения препарата не установлены).

Беременность и лактация

Безопасность применения рисперидона при беременности не
изучена. Применение Рилептида при беременности возможно
только в том случае, если ожидаемая польза превышает
потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в
грудное молоко, при необходимости применения препарата в
период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

  

Особые указания

При шизофрении в начале лечения Рилептидом рекомендуется
постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически
оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии
депо формами антипсихотических препаратов, то терапию
Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей
запланированной инъекции. Периодически следует оценивать
необходимость в продолжении текущей терапии
антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида
может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в
период начального подбора дозы. При возникновении
артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о
снижении дозы. У пациентов с заболеваниями
сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании,
гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует
увеличивать постепенно.

Следует учитывать, что возникновение экстрапирамидных
симптомов является фактором риска для развития поздней
дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней
дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического
синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной
ригидностью, нестабильностью вегетативных функций,
нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо
отменить все антипсихотические препараты, включая
Рилептид.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных
ферментов доза Рилептида должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом следует
рекомендовать воздержаться от переедания в связи с
возможностью увеличения массы тела.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных
попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует
проводить под строгим врачебным контролем.

В период лечения Рилептидом следует воздерживаться от
употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения
Рилептида у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому
назначение препарата данной категории пациентов не
рекомендуется.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующей высокой концентрации внимания и скорости
психомоторных реакций.

  

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного
действия, угнетение сознания, тахикардия, артериальная
гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в редких случаях —
удлинение интервала QT.

Лечение: следует обеспечить проходимость дыхательных путей для адекватной
оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка
(после интубации, если больной без сознания) и назначение
активированного угля в сочетании со слабительным. Следует
немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления
возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот
отсутствует. Проводят симптоматическую терапию. Постоянное
медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать
до исчезновения симптомов интоксикации.

  

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Рилептид оказывает воздействие в
первую очередь на ЦНС, его следует применять с
осторожностью в сочетании с другими препаратами
центрального действия и алкоголем.

Рилептид уменьшает эффективность леводопы и других
агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Рилептида и карбамазепина
отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической
фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут
наблюдаться при использовании других индукторов печеночных
ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом фенотиазины,
трициклические антидепрессанты и некоторые
бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации
рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию
активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рилептидом флуоксетин
может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в
меньшей степени концентрацию активной антипсихотической
фракции.

При применении Рилептида вместе с другими препаратами, в
высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически
выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой
фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность
снижения АД на фоне приема Рилептида.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте
при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Рилептид:

Торговое название Производитель
Сперидан
Рисполепт ЯНССЕН-СИЛАГ
Рисполепт конста ЯНССЕН-СИЛАГ
Ридонекс Gedeon Richter
Рисперон Интерфарма Украина
Риссет Teva