Виразол

1 мл
1 фл.
рибавирин
100 мг
1.2 г

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат
безводный, калия дигидрофосфат, вода д/и.

12 мл — флаконы (5) — лотки пластмассовые (1) — коробки
картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный
препарат  

Регистрационные №№

• концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 1.2
  г/12 мл: фл. 5 шт. — П №015481/01, 18.02.04

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Виразол активен в отношении
РНК-содержащих вирусов: аренавирусы, буньявирусы,
ретровирусы, парамиксовирусы; ДНК-содержащих
вирусов: аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус.
Препарат угнетает репликацию вирусов — возбудителей особо
опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in
vivo. Профилактическая и терапевтическая активность
Виразола показана в экспериментах на приматах для
геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами:
лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка;
буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго
геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами:
геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и
хантавирусный пульмональный синдром. При этом различные
штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса,
Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син
Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в
различных географических регионах мира, обладают высокой
чувствительностью к Виразолу.

Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки,
где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-,
ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие
Виразола обусловлено тремя различными механизмами действия.
Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин
трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез
нуклеиновых кислот вирусов. Во вторых, Виразол может
изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции
вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние
Виразола на активность полимеразы вирусов.

Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным
синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни:
уменьшается продолжительность таких симптомов, как
лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе, головная
боль. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и
креатинина свидетельствует об уменьшении степени
повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагии у
больных, принимавших Виразол, значительно сокращается.
Результатом ослабления тяжести течения болезни
является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев
смертельных исходов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. При в/в введении Виразола Cmax в плазме
достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43
мкмоль/л и 72 мкмоль/л для доз 600 мг и 1200 мг
соответственно. Период полураспределения — около 0.2 ч.
Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и
эритроцитах. Значительное количество активного метаболита
рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая
постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в
течение нескольких недель после применения.

Метаболизм. Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с
образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный)
метаболита; метаболизируется также до
1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется
дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом
триазольного кольца. Практически не связывается с белками
плазмы крови.

Выведение. После в/в введения 19% препарата в неизмененном виде
выводится почками в течение 24 ч и 24% — в течение 48 ч.
Через почки также выводится метаболит
1,2,4-триазолкарбоксамид. T1/2 составляет 0.5-2
ч.

  

Показания

• геморрагическая лихорадка с почечным
  синдромом.

  

Режим дозирования

Начальная нагрузочная доза составляет 33 мг/кг массы
тела. Через 6 ч после введения начальной дозы вводят по 16
мг/кг массы тела через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего
16 доз).

Через 8 ч после введения последней из этих доз начинают
применять препарат по 8 мг/кг каждые 8 ч в течение 3 дней
(9 доз).

Лечение Виразолом в данной дозе может быть продолжено в
зависимости от состояния больного, но не должно превышать
14 дней.

Рекомендуемый режим введения Виразола одинаков для
лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как
у взрослых, так и у детей. Данный режим в/в применения
Виразола основывается на многочисленных контролируемых
клинических наблюдениях.

Правила введения препарата

Доза Виразола концентрата для приготовления раствора для
инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в
зависимости от массы тела. Перед введением
концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо
развести 5% раствором глюкозы для инъекций или 0.9%
раствором натрия хлорида для инъекций, доведя общий объем
вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят
путем инфузии через перфузор в течение 30 мин.

Концентрат Виразола для в/в инфузий не содержит
консервантов и после разведения должен быть использован в
течение 24 ч.

  

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница,
астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение
АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая
анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения,
тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс,
диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции,
ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия,
тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении может
возникать озноб, в связи с чем препарат рекомендуется
вводить медленно, в течение 10-15 мин.

  

Противопоказания

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы,
  включая нестабильные или неконтролируемые
  сердечно-сосудистые заболевания в течение последних 6
  мес;
• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс
  креатинина менее 30 мл/мин) с проведением гемодиализа;
• тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный
  цирроз печени);
• гемоглобинопатии (талассемия, серповидно-клеточная
  анемия);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к рибавирину или к другим
  компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат
женщинам репродуктивного возраста, при декомпенсированном сахарном диабете (с
приступами кетоацидоза), при тромбоэмболии легочной артерии,
заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз),
депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе),
пациентам в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Препарат Виразол противопоказан при беременности и в
период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено
тератогенное действие препарата.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения
и в течение 7 мес после окончания терапии должны
использовать надежные средства контрацепции.

  

Особые указания

Препарат может применяться только в условиях стационара
со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом,
следует учитывать его тератогенность.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с
подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ
электролитов, креатинина, функциональных проб печени)
необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе
и далее — регулярно.

  

Передозировка

В настоящее время случаи передозировки Виразола не
описаны.

  

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с зидовудином Виразол
подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы
в виде трифосфата (антагонизм действия).

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном отсвета,
недоступном для детей месте, при температуре от 15° до
25°С. Срок годности — 3 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.