Лекарства

Зитролид

Производитель: ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВА ОАО

ЗИТРОЛИД®
(ZITROLID)
azithromycin
Представительство:ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВА ОАО
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки
картонные.

Зитролид® Форте

Капсулы твердые желатиновые, размер
№00, с белым корпусом и оранжево-желтой крышечкой;
содержимое капсул — порошок от белого до белого с
желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицин
500 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат,
целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид,
хинолиновый желтый, азорубин, понсо 4R.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки
картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы
макролидов — азалид  

Регистрационные №№:

  • капс. 250 мг: 6 или 100 шт. — Р
    №000756/01-2001, 26.10.01ППР
  • капс. 500 мг: 3шт. — Р №003955/01,
    24.01.05

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем
подгруппы азалидов. Обладает широким спектром
противомикробного действия. При создании в очаге воспаления
высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных
кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C,
F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella
parapertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila,
Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria
gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных
микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium
perfringens, Peptostreptococcus spp.

Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis,
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema
pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид неактивен в отношении грамположительных
бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро абсорбируется из
ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и
липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг
Cmax азитромицина в плазме крови достигается
через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность
составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы
и ткани урогенитального тракта (в частности, в
предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая
концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме
крови) и длительный T1/2 обусловлены низким
связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также
его способностью проникать в эукариотические клетки и
концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы.
Это, в свою очередь, определяет большой Vd и
высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина
накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна
для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что
фагоциты доставляют азитромицин в места локализации
инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.
Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно
выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и
коррелирует со степенью выраженности воспалительного
процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах,
азитромицин не оказывает существенного влияния на их
функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в
очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней
дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и
5-дневные) курсы лечения.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2
этапа: T1/2 составляет 14-20 ч (?-фаза) и 41 ч
(?-фаза), что позволяет применять препарат 1
раз/сут.

  

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и
ЛОР-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний
отит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей
(бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

— скарлатина;

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго,
вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции мочеполовой системы (неосложненный уретрит
и/или цервицит);

— болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной
стадии (erythema migrans);

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки,
ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе
комбинированной терапии).

  

Режим дозирования

Зитролид назначают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч
после приема пищи.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних
отделов дыхательных путей назначают 500 мг/сут в
течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г
в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день
(курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовой системы
(неосложненный уретрит или цервицит) назначают
однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной
стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по
500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3
г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки,
ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат
назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе
комбинированной терапии.

Детям Зитролид назначают из расчета 10 мг/кг
массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10
мг/кг, затем в течение 4 дней — по 5 мг/кг/сут (курсовая
доза — 30 мг/кг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной
стадии (erythema migrans) детям назначают в дозе 20
мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й
день.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%),
тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее —
диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая
желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у
детей — запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль,
сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего
отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна
(1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный
кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация,
отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость; у детей —
конъюнктивит, зуд, крапивница.

  

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к азитромицину или другим
макролидам.

С осторожностью применяют препарат при
беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых
аритмий и удлинение интервала QT), у детей с выраженными
нарушениями функции печени или почек.

Зитролид форте не назначают детям в возрасте до 12
месяцев.

Беременность и лактация

При беременности Зитролид следует применять с
осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии
для матери значительно превышает потенциальный риск для
плода.

Препарат противопоказан к применению в период лактации
(грудного вскармливания). При необходимости применения
Зитролида в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

  

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном
применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у
некоторых пациентов могут сохраняться, что требует
специфической терапии под наблюдением врача.

  

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря
слуха, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, проведение
симптоматической терапии.

  

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища
замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в
обычных дозах) изменения протромбинового времени не
выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии
макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного
эффекта, пациентам необходим тщательный контроль
протромбинового времени.

При совместном применении с дигоксином повышается
концентрация дигоксина.

При одновременном применении с эрготамином и
дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие
(вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении с триазоламом снижается
клиренс и усиливается фармакологическое действие
триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию
в плазме и токсичность циклосерина, непрямых
антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также
препаратов, подвергающихся микросомальному окислению
(карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал,
алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид,
бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические
средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет
ингибирования азитромицином микросомального окисления в
гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность
азитромицина.

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном
от света и недоступном для детей месте при температуре не
выше 25°C. Срок годности — 2 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Зитролид:

Торговое название Производитель
Сумамед Teva
Азивок ВОКХАРД ЛИМИТЕД
Азитрокс
Азитромицин ООО «Астрафарм»
Азакс Nobel
Азимед Артериум Корпорация
Азинорт American Norton Corporation
Азитрал Alembic Ltd
Азитрал 250 Alembic Ltd
Азитрал 500 Alembic Ltd