Лекарства

Зофран

ЗОФРАН
(ZOFRAN)
ondansetron
Представительство:ГлаксоСмитКляйн
Владелец регистрационного
удостоверения:GLAXO WELLCOME, GmbH & Co
код ATX: A04AA01
  

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки для рассасывания белого
цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой
стороны.

1 таб.
ондансетрон
4 мг
-«-
8 мг

Вспомогательные вещества: желатин, маннитол,
аспартам, натрия метилгидроксибензоат, натрия
пропилгидроксибензоат, клубничный ароматизатор, вода
очищенная.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Противорвотный
препарат центрального действия, блокирующий серотониновые
рецепторы  

Регистрационные №№:

  • таб. д/рассасывания 4 мг: 10 шт. — П
    №015809/01, 01.07.04
  • таб. д/рассасывания 8 мг: 10 шт. — П
    №015809/01, 01.07.04

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, селективный антагонист
серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса
путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на
уровне нейронов как центральной, так и периферической
нервной системы. На этом механизме действия основано
предупреждение и лечение послеоперационных и вызванных
цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты,
связанных с повышением уровня серотонина, который путем
активации вагусных афферентных, содержащих
5НТ3-рецепторы волокон, вызывает рвотный
рефлекс.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется
из ЖКТ и подвергается эффекту «первого прохождения» через
печень. Cmax достигается приблизительно через
1.5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается
при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме
антацидов.

Распределение

Распределение ондансетрона одинаково при приеме внутрь,
в/м и в/в введении; Vd при достижении
равновесного состояния — около 140 л. Связывание с белками
плазмы — 70-76%.

Метаболизм и выведение

Из системного кровотока ондансетрон элиминируется
главным образом в результате метаболизма в печени при
участии нескольких ферментных систем. Отсутствие фермента
CYP2D6 (полиморфизм дебрисоквина) не влияет на
фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой
выводится менее 5% введенной дозы. T1/2
составляет приблизительно 3 ч.

При применении в дозах, превышающих 8 мг, содержание в
крови ондансетрона увеличивается непропорционально, т.к.
при приеме высоких доз внутрь может уменьшаться эффект
«первого прохождения» через печень.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются
при его повторном приеме.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

У пациентов с клиренсом креатинина 15-60 мл/мин снижены
как системный клиренс, так и Vd ондансетрона,
результатом чего является небольшое и клинически незначимое
увеличение T1/2 (до 5.4 ч).

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у
пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся
на гемодиализе.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко
снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего
увеличивается T1/2 (до 15-32 ч), а
биодоступность при пероральном приеме достигает 100%
вследствие снижения пресистемного метаболизма.

У лиц пожилого возраста T1/2 может достигать
5 ч.

  

Показания

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных
проведением цитостатической химио- или радиотерапии;

— предупреждение и устранение послеоперационной тошноты
и рвоты.

  

Режим дозирования

Для предупреждения и устранения тошноты и рвоты при
цитостатической химиотерапии или радиотерапии выбор
режима дозирования определяется эметогенностью
противоопухолевой терапии. Суточная доза для
взрослых, как правило, составляет 8-32 мг. При
умеренноэметогенной химиотерапии и радиотерапии
рекомендуемая доза составляет 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до
начала проведения основной терапии с последующим приемом
еще 8 мг через 12 ч. При высокоэметогенной
химиотерапии рекомендуемая доза составляет 24 мг
ондансетрона одновременно с приемом дексаметазона внутрь в
дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты,
возникающей через 24 ч, следует продолжить прием
Зофрана в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Детям ондансетрон обычно вводят в виде раствора
для инъекций однократно в/в непосредственно перед началом
химиотерапии с последующим приемом Зофрана внутрь в дозе 4
мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии
необходимо продолжать прием сиропа Зофран в дозе 4 мг 2
раза/сут в течение 5 дней.

Для предупреждения и устранения тошноты и рвоты в
послеоперационном периоде взрослым рекомендуют
прием 16 мг Зофрана за 1 ч до проведения наркоза. Для
купирования послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуют
применение ондансетрона в виде раствора для в/в
инъекций.

Детям для предотвращения и купирования
послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают в
виде раствора для инъекций.

При применении у лиц пожилого возраста изменения
режима дозирования не требуется. При почечной
недостаточности не требуется специальной коррекции
дозы, частоты приема или способа применения.

При назначении препарата пациентам с нарушениями
функции печени суточная доза препарата не должна
превышать 8 мг.

При назначении Зофрана пациентам с медленным
метаболизмом спартеина/дебрисоквина коррекции суточной
дозы или частоты приема не требуется.

Способ применения

Таблетки для рассасывания не следует выдавливать из
фольги. Таблетки из упаковки следует доставать
непосредственно перед употреблением. Таблетку для
рассасывания помещают на кончик языка, после растворения ее
нужно проглотить.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: икота,
сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное
преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в
грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST,
аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение,
спонтанные двигательные расстройства и судороги, временное
нарушение остроты зрения.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм,
ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара,
гипокалиемия, гиперкреатининемия.

  

Противопоказания

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность
применения не изучалась);

— повышенная чувствительность к компонентам
препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и
в период лактации (грудного вскармливания).

  

Особые указания

В ряде случаев у лиц, имеющих в анамнезе повышенную
чувствительность к другим антагонистам серотониновых
5НТ3-рецепторов, отмечены аллергические реакции
к ондансетрону.

Т.к. ондансетрон увеличивает время прохождения
содержимого по толстой кишке, после применения препарата
требуется специальный контроль состояния пациентов с
признаками непроходимости кишечника.

С осторожностью назначают таблетки для рассасывания
пациентам с фенилкетонурией в связи с наличием в составе
аспартама.

  

Передозировка

Имеются ограниченные данные по передозировке
ондансетрона.

Симптомы: в большинстве случаев симптомы похожи
на побочные реакции при применении препарата в
рекомендованных дозах.

Лечение: проводят симптоматическую терапию,
специфического антидота нет. Применять ипекакуану при
передозировке Зофрана не следует, т.к. эффективность ее
маловероятна.

  

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или
ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых
в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами
системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и
CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из
ферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с
чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона
маловероятно. Следует учитывать вероятность взаимодействия
и соблюдать осторожность при совместном применении
ондансетрона с индукторами CYP2D6 и CYP3A, такими как
барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид,
гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон,
фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин,
толбутамид; а также с ингибиторами CYP2D6 и CYP3A, такими
как аллопуринол, антибиотики макролиды,
антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин,
пероральные эстрогеносодержащие контрацептивы, дилтиазем,
дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия,
флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол,
ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин,
хинин, верапрамил.

По данным специальных исследований установлено, что
ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом,
фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для
детей месте при температуре ниже 30 °C. Срок годности — 3
года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Зофран:

Торговое название Производитель
Эметрон
Золтем Nobel
Ондансетрон Борщаговский ХФЗ
Сетронон Teva