Перфалган

Раствор для инфузий прозрачный,
бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических
включений.

1 мл
1 фл.
парацетамол
10 мг
1 г

Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина
гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия
гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода
д/и, азот.

100 мл — флаконы (1) — коробки картонные.
100 мл — флаконы (12) — коробки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Анальгетик-антипиретик  

Регистрационные №№

• р-р д/инф. 500 мг/50 мл: фл. 1 или 12
  шт. — П №016008/01, 29.10.04
• р-р д/инф. 1 г/100 мл: фл. 1 или 12 шт.
  — П №016008/01, 29.10.04

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения.
Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие,
механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в
ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры болевой чувствительности и
терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы
нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что
объясняет практически полное отсутствие у него
противовоспалительного эффекта.

Препарат не влияет на синтез простагландинов в
периферических тканях, что обусловливает отсутствие
отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не
вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку
ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Cmax в плазме крови достигается через 15 мин
и составляет 15-30 мкг/мл. Vd составляет 1 л/кг.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол
слабо связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение. Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием
глюкуронидов и сульфатов, при этом небольшая часть (около
4%) метаболизируется с участием изоферментов системы
цитохрома Р450 с образованием промежуточного
метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных
условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом
и выводится с мочой после связывания с цистеином и
меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной
интоксикации количество этого токсичного метаболита
возрастает.

T1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс 18
л/ч.

Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом
90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в
основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%),
менее 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических
случаях

T1/2 у детей — 1.5-2 ч, у новорожденных — 3.5
ч.

При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30
мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а
T1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения
глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной
недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых
пациентов.

  

Показания

• болевой синдром умеренной интенсивности, особенно
  после хирургических вмешательств;
• лихорадочный синдром на фоне
  инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат показан для быстрого снятия боли и
лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема
парацетамола внутрь).

  

Режим дозирования

Препарат применяют в виде в/в инфузии в течение 15
мин.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от
35 до 50 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг
парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг
массы тела). Максимальная суточная доза не должна превышать
60 мг/кг.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела
более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г
парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная
доза — 4 г.

Минимальный интервал между введениями должен составлять
4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с
синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал
между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч и
суточная доза должна быть уменьшена.

Препарат, содержащийся в открытом и в неиспользованном
полностью флаконе, должен быть уничтожен. Допускается
дополнительное разведение препарата 0.9% раствором натрия
хлорида максимально в десять раз. Приготовленный таким
образом раствор следует использовать в течение 1 ч после
его приготовления (включая время инфузии).

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение
активности печеночных ферментов (как правило, без развития
желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения:
тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и
слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек
Квинке.

  

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к парацетамолу или
  пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или
  любому другому компоненту препарата.

С осторожностью препарат назначают при выраженной
почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин),
доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме
Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим
алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени),
лицам пожилого возраста, при дефиците
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация

С осторожностью назначают препарат при беременности и в
период лактации (грудного вскармливания).

  

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с
алкогольным гепатозом.

При применении Перфалгана показатели лабораторных
исследований при количественном определении содержания
мочевой кислоты в плазме искажаются.

При продолжительном применении препарата необходим
контроль картины периферической крови и функционального
состояния печени.

Во время применения препарата не следует употреблять
алкоголь.

  

Передозировка

Клиническая картина острой передозировки развивается в
первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе.
Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4
сут после повышения дозы препарата.

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение
аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе,
бледность кожных покровов. При одномоментном введении
парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям — более
140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и
необратимым некрозом печени, развитием печеночной
недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии,
которые могут привести к коме и летальному исходу. Через
12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение
активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина
и снижение уровня протромбина.

Симптомы хронической передозировки: развивается
гепатотоксический эффект, характеризующийся общими
симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное
потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение
печени. В результате может развиваться гепатонекроз.
Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться
развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления,
угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог,
угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением
свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома,
гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией,
коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается
молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью
(тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и
предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч
после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических
мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение
N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в
крови, а также временем, прошедшим после его
введения.

  

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении индукторы микросомальных
ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты,
рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты)
увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность
развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении
дозы.

При совместном применении с парацетамолом этанол
повышает вероятность развития острого панкреатита.

При совместном применении ингибиторы микросомальных
ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск
гепатотоксического действия.

Длительное использование барбитуратов снижает
эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и НПВС
повышает риск развития анальгетической нефропатии и
почечного папиллярного некроза, наступления терминальной
стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в
высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения
рака почки или мочевого пузыря.

При совместном применении дифлунисал повышает
концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает
риск развития гепатотоксических реакций.

  

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте
при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 2 года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.