Производитель: Артериум Корпорация


  

Состав и форма выпуска:

р-р д/ин. 40 мг/мл амп. 2 мл, № 10

Гентамицина сульфат
40 мг/мл

№ UA/7197/01/01 от 04.12.2007 до 04.12.2012

  

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты іn vitro подтверждают его активность относительно разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (включая пенициллин- и метициллинустойчивые штаммы).
Нижеперечисленные микроорганизмы, как правило, устойчивы к гентамицину: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitides, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Baаcteroides spp. или Clostridium sрр.Фармакокинетика. Гентамицин легко абсорбируется, достигая Cmax в плазме крови через 30–60 мин после в/м введения.
Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6–8 ч.
При в/в капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после в/м применения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 0–10%.
В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через ГЭБ, но при менингите концентрация в СМЖ повышается. Препарат проникает в грудное молоко.
Около 70% гентамицина на протяжении суток экскретируется в неизмененном состоянии в мочу путем клубочковой фильтрации. T1/2 из плазмы крови составляет около 2 ч. При нарушении выделительной функции почек существенно повышается концентрация и увеличивается T1/2 гентамицина.

  

Показания:

учитывая границы терапевтической широты гентамицина, его следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к другим антибиотикам. Гентамицина сульфат назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:
•сепсис;
•инфекции мочевыводящих путей;
•заболевания нижних отделов дыхательных путей;
•инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей;
•инфицированные ожоговые раны;
•инфекционные заболевания ЦНС (менингит) в комбинации с бета-лактамными антибиотиками;
•инфекции брюшной полости (перитонит).

  

Применение:

Гентамицина сульфат может применяться в/м или в/в.
Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента.  

Режим дозирования

Взрослые. Обычная суточная доза препарата для пациентов с умеренным и тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела в/м или в/в в 2–3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела в 3–4 введения.
Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов — 7–10 сут.
При необходимости в случае тяжелых и осложненных инфекций курс терапии может быть продлен. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль функции почек, слухового и вестибулярного аппарата, поскольку токсическое действие препарата проявляется после его применения более чем через 10 сут.Расчет массы тела для назначения гентамицина
Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). Если у пациента отмечают избыток массы тела, доза рассчитывается на долженствующую массу тела (ДМТ) по формуле:ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ — ИМТ).Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточная доза составляет: у новорожденных и детей грудного возраста — 2–5 мг/кг массы тела, у детей в возрасте 1 года–5 лет — 1,5–3 мг/кг, 6–14 лет — 3 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2–3 раза в сутки.
При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. Необходимо контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30–60 мин после в/в или в/м введения концентрация препарата в сыворотке крови должна составлять 5–10 мкг/мл. Начальная разовая доза гентамицина для пациентов со стабильным течением ХПН составляет 1–1,5 мг/кг массы тела, дальнейшую дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мл/мин
Креатинин сыворотки крови, мкмоль/л
Все последующие дозы,% от начальной дозы
Интервал между введениями, ч
70
1,2
100
8
40–69
2,2–1,3
100
12
30–39
3–2,3
50
8
20–29
4,2–3,1
50
12
15–19
6–4,3
50
16
10–14
8,5–6,1
50
24
5–9
12–8,6
50
36

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимо проведение диализа, назначают 1–1,5 мг гентамицина на 1 кг массы тела в конце каждого диализа.
При перитонеальном диализе у взрослых прибавляют 1 мг гентамицина к 2 л диализного р-ра.
При в/в введении обычный объем растворителя (0,9% р-р натрия хлорида или 5% р-р глюкозы) составляет 50–300 мл для взрослых, для детей объем растворителя должен быть соответственно уменьшен. Продолжительность в/в инфузии 1–2 ч, препарат вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин.
Концентрация гентамицина в р-ре не должна превышать 1 мг/мл — 0,1%.
В/в введение препарата проводят на протяжении 2–3 сут, после чего переходят на в/м инъекции.

  

Противопоказания:

выраженные нарушения функции почек (ОПН и ХПН), повышенная чувствительность организма к гентамицину и другим антибиотикам аминогликозидного ряда.
Препарат не назначают также при заболеваниях слухового нерва и вестибулярного аппарата, при азотемии, миастении.

  

Побочные эффекты:

ототоксичность (повреждение VIII пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты слуха и поражение вестибулярного аппарата (при симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения в некоторых случаях на первых этапах могут быть даже незамеченными). Особый риск может вызвать продленный курс лечения гентамицином — 2–3 нед.Нефротоксичность: частота и степень тяжести повреждений почек зависят от величины разовой дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств.
Поражение почек проявляется протеинурией, азотемией, реже — олигурией и, как правило, носит обратимый характер.
Другие побочные эффекты, которые отмечают редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АлАТ, АсАТ), билирубина, ретикулоцитов, а также тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, снижение уровня кальция в сыворотке крови, кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, головная боль, рвота, мышечная боль.
Очень редко возникают такие побочные эффекты: тошнота, повышенное слюноотделение, потеря аппетита, уменьшение массы тела, пурпура, отек гортани, боль в суставах, артериальная гипотензия и сонливость, возможны блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания.
В месте в/м введения гентамицина возможна болезненность, при в/в введении — развитие флебитов и перифлебитов.

  

Особые указания:

у пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови и функцию почек, а также слухового и вестибулярного аппарата.
При появлении симптомов нарушения функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата необходимо срочное прекращение терапии гентамицином или в исключительных случаях — коррекция его дозы.
Гентамицина сульфат следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом или гипокальциемией, а также у больных пожилого возраста.
Пациенты с заболеванием почек, потерей слуха, головокружением или шумом в ушах особенно чувствительны к гентамицину.
В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при таких состояниях:
•ожоги площадью >20%;
•цистофиброз;
•асцит;
•эндокардит;
•ХПН с применением гемодиализа;
•сепсис.
При продолжительном применении доза препарата должна обеспечивать уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных в группу риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови.Период беременности и кормления грудью. При назначении в период беременности гентамицин может оказывать вредное влияние на плод (ототоксичность), в связи с чем гентамицин назначают женщинам в период беременности исключительно по жизненным показаниям. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и в амниотическую жидкость.
При кормлении ребенка грудным молоком и одновременной необходимости назначения гентамицина сульфата матери следует либо прекратить кормление грудью, либо отменить прием этого антибиотика.
Детям в возрасте до 3 лет назначают исключительно по жизненным показаниям.Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. Однако у некоторых пациентов применение гентамицина сульфата в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, что сопровождается тошнотой и головокружением, даже после отмены лечения.

  

Взаимодействия:

следует избегать одновременного назначения с сильнодействующими диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект. Возможно возникновение нарушений функции дыхания вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с гентамицином назначаются миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики или в анамнезе отмечается предыдущее массивное переливание крови с применением цитратного антикоагулянта. Применение солей кальция и антихолинэстеразных средств может устранять явления нейромышечной блокады.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения других нейро- и/или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалоридин, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.
Риск нарушения функции почек повышается при одновременном применении с гентамицином индометацина и другими НПВП, а также хинидином, циклофосфаном, ганглиоблокаторами, верапамилом, полиглюкином. Гентамицин повышает токсичность дигоксина.
При одновременном введении аминогликозидов и пенициллинов уменьшается T1/2 и снижается их содержание в сыворотке крови.
Уменьшение T1/2 происходит у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.
При смешивании в одном объеме антибиотиков группы аминогликозидов с антибиотиками бета-лактамной группы (пенициллины, цефалоспорины) возможна взаимная инактивация. Также гентамицин фармакологически несовместим с амфотерицином, гепарином.

  

Передозировка:

в случае передозировки или при возникновении токсических реакций с признаками или симптомами нефротоксичности или ототоксичности и нервно-мышечной блокады с дыхательной недостаточностью выведению гентамицина из плазмы крови может способствовать проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе скорость выведения препарата значительно ниже. У новорожденных возможно проведение обменного переливания крови.
Лечение симптоматическое.

  

Условия хранения:

в защищенном от света месте при комнатной температуре 15–25 °С.

Аналоги Гентамицина сульфат:

Торговое название Производитель
Гентамицин Нижфарм
Гентамицин-к KRKA

Добавить комментарий