Предуктал МВ

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Предуктал МВ предотвращает
снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения
энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии.
Таким образом, препарат обеспечивает нормальное
функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный
перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного
гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет
селективного ингибирования длинноцепочечной
3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению
окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между
гликолизом и окислительным декарбоксилированием и
обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение
окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе
антиангинального действия триметазидина.

Триметазидин обладает следующими свойствами:
поддерживает энергетический метаболизм сердца и
нейросенсорных органов в периоды ишемии; уменьшает
величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в
трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;
понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных
нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца,
уменьшает размер повреждения миокарда. Данные эффекты
триметазидина наблюдаются при отсутствии какого-либо
прямого гемодинамического эффекта.

У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин
увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие
ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня
терапии; ограничивает резкие колебания АД без каких-либо
значительных изменений сердечного ритма; значительно
снижает частоту приступов стенокардии, существенно
уменьшает потребность в приеме нитроглицерина, улучшает
сократительную функцию левого желудочка у больных с
ишемической дисфункцией.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь триметазидин быстро
абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более
24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем
75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не
влияет на фармакокинетические свойства препарата.

Распределение. Сss достигается через 60 ч. Vd
составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в
ткани.

Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in
vitro).

Выведение. Выводится из организма в основном почками в неизмененном
виде. T1/2 — около 7 ч, у пациентов старше 65
лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с
клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с
возрастом.

Было показано, что у пациентов пожилого возраста при
суточной дозе 2 таб. в 2 приема, увеличение концентрации в
плазме крови не приводит к какому-либо выраженному
эффекту.

  

Показания

• кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика
  приступов стенокардии (монотерапия или в составе
  комбинированной терапии);
• ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных
  нарушений ишемической природы (таких как головокружение,
  шум в ушах, нарушение слуха);
• офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с
  ишемическим компонентом.

  

Режим дозирования

Предуктал МВ назначают по 70 мг (1 таб.) 2 раза/сут во
время приема пищи утром и вечером. Продолжительность
терапии устанавливается индивидуально.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — слабо
выраженная тошнота, рвота.

  

Противопоказания

• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности из-за
отсутствия клинических данных о безопасности его
применения.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным
молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в
период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.

В экспериментальных исследованиях не установлено
тератогенное действие триметазидина.

  

Особые указания

Следует иметь в виду, что Предуктал МВ не предназначен
для купирования приступов стенокардии и не показан для
начального курса терапии нестабильной стенокардии или
инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации
или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует
пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию
или проведение реваскуляризации).

Из-за отсутствия соответствующих клинических данных
назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется
пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин,
а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции
печени.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достаточного количества клинических
данных не следует назначать препарат детям и подросткам в
возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

Предуктал МВ не влияет на способность к вождению
автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости
психомоторных реакций.

  

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата
Предуктал МВ не сообщалось.

  

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МВ не
описано.

  

Условия и сроки хранения

Специальных условий хранения не требуется. Срок годности
— 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.