Симвагексал

1 таб.
симвастатин
10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный,
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,
аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния
стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III)
оксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой
светло-оранжевого цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и
надписью «SIM20» на одной стороне.

1 таб.
симвастатин
20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный,
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,
аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния
стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III)
оксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого
или практически белого цвета, овальные, выпуклые, с
насечкой и надписью «SIM30» на одной стороне.

1 таб.
симвастатин
30 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный,
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,
аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния
стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III)
оксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой розового
цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью «SIM40» на
одной стороне.

1 таб.
симвастатин
40 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный,
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,
аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния
стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III)
оксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа

Препарат,
корригирующий липидный обмен  

Регистрационные №№

• таб., покр. оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30,
  40 или 50 шт. — П №015775/01, 18.06.04
• таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20,
  30, 40 или 50 шт. — П №015775/01, 18.06.04
• таб., покр. оболочкой, 20 мг: 10, 20,
  30, 40 или 50 шт. — П №015775/01, 18.06.04
• таб., покр. оболочкой, 30 мг: 10, 20,
  30, 40 или 50 шт. — П №015775/01, 18.06.04
• таб., покр. оболочкой, 40 мг: 10, 20,
  30, 40 или 50 шт. — П №015775/01, 18.06.04

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим
путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является
неактивным лактоном, в организме подвергается расщеплению с
образованием гидроксикислотного производного. Активный
метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент,
катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из
ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат
представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то
применение симвастатина не вызывает накопления в организме
потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко
метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во
многих процессах синтеза в организме. Препарат вызывает
снижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего
холестерина (Хс) (в случаях гетерозиготной семейной и
несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной
гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина
является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение
ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала
приема, максимальный терапевтический эффект достигается
через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении
лечения, при прекращении терапии содержание холестерина
постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь
Cmax в плазме крови достигается примерно через
1.3-2.4 ч и снижается примерно на 90% через 12 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет около
95%.

Метаболизм. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Гидролизуется с образованием активного производного —
бета-гидроксикислоты; обнаружены также другие активные и
неактивные метаболиты.

Выведение. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9
ч.

Выводится преимущественно с калом (60%) в виде
метаболитов. Около 10-15% выводится почками в виде
неактивных метаболитов.

  

Показания

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по
  классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии
  с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных
  мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у
  пациентов с повышенным риском возникновения коронарного
  атеросклероза;
• комбинированная гиперхолестеринемия и
  гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной
  диетой и физической нагрузкой;
• ИБС: профилактика инфаркта миокарда (вторичная
  профилактика инфаркта миокарда) у пациентов с повышенным
  уровнем холестерина (>5.5 ммоль/л).

  

Режим дозирования

СимваГЕКСАЛ следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером,
запивая достаточным количеством воды.

При гиперхолестеринемии в зависимости от степени
выраженности начальная доза препарата составляет 5-10
мг/сут. Величина дозы устанавливается в зависимости от содержания холестерина в плазме, которое определяется с
интервалом как минимум в 4 недели. Суточная доза
составляет, как правило, 40 мг. При недостаточной
эффективности и при наличии риска развития патологии со стороны
сердечно-сосудистой системы допускается повышение дозы
максимум до 80 мг/сут.

При ИБС начальная доза составляет 20 мг/сут. При
необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 4 недели
до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94
ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл
(3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью
(КК<30 мл/мин) или принимающих одновременно
циклоспорин, фибраты или никотинамид начальная доза
составляет 5 мг, а максимальная суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая
начальная суточная доза — 5 мг, максимальная суточная доза
— 5 мг.

Длительность применения препарата определяется лечащим
врачом индивидуально.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли
в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия,
панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных
трансаминаз, ЩФ и КФК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
возможны астенический синдром, головная боль,
головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии,
периферическая невропатия, нарушение четкости зрения, нарушение
вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: возможны
миопатия, миалгия, слабость; редко — рабдомиолиз; ревматическая полимиалгия, артрит.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический
отек, крапивница.

Дерматологические реакции:
гиперемия кожи, фотосенсибилизация.

Прочие: возможны приливы, одышка,
волчаночноподобный синдром, анемия, сердцебиение, острая
почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза),
снижение потенции, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, лихорадка,

  

Противопоказания

• печеночная недостаточность, острые заболевания печени,
  стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной
  этиологии;
• порфирия;
• миопатия;
• одновременный прием кетоконазола, итраконазола,
  препаратов для лечения ВИЧ-инфекции;
• повышенная чувствительность к симвастатину и другим
  компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим препаратам
  статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в
  анамнезе.

Беременность и лактация

Не следует назначать СимваГЕКСАЛ при беременности. В
связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят
синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его
синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая
синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может
оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Имеются
сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери
которых принимали симвастатин.

В период лечения женщинам детородного возраста следует
использовать надежные методы контрацепции. Если на фоне приема препарата наступила
беременность, то прием СимваГЕКСАЛа следует отменить и
предупредить женщину о возможной опасности для плода.

Данные о выделении симвастатина с грудным молоком
отсутствуют. Следует иметь в виду, что многие лекарственные
препараты выделяются с грудным молоком, поэтому при
необходимости применения СимваГЕКСАЛа в период лактации
грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не
оказывает существенного влияния на результаты длительного
лечения первичной гиперхолестеринемии.

  

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с
хроническим алкоголизмом; при указаниях в анамнезе на
заболевания печени; пациентам после трансплантации органов,
получающим иммунодепрессанты (в связи с повышенным риском
развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); при
состояниях, которые могут привести к развитию тяжелой
почечной недостаточности (в т.ч. при артериальной
гипертензии, острых инфекционных заболеваниях с тяжелым течением, тяжелых метаболических и эндокринных нарушениях,
нарушениях водно-электролитного баланса, хирургических
вмешательствах, включая стоматологические, травмах);
пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных
мышц неясной этиологии; при эпилепсии; пациентам в возрасте
до 18 лет.

В начале лечения симвастатином возможно преходящее
повышение уровня печеночных ферментов (трансаминазы).

Контроль функции печени следует проводить до начала
терапии, регулярно в процессе терапии (определение
активности печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение
первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение 9 месяцев
и затем 1 раз в год), а также при увеличении дозы
препарата. При увеличении дозы до 80 мг необходимо
контролировать функцию печени каждые 3 месяца. При стойком
повышении активности печеночных трансаминаз (в 3 раза по
сравнению с исходным уровнем) прием СимваГЕКСАЛа следует
прекратить.

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы,
не следует применять при повышенном риске развития
рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой
острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой
объемной хирургической операции, травм, тяжелых
метаболических нарушений).

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы
(гипотиреоз) или при нефротическом синдроме при повышении
уровня холестерина следует сначала проводить терапию
основного заболевания.

В целях своевременной диагностики развития миопатии в
период лечения рекомендуется регулярно проводить контроль
содержания КФК. У пациентов с миалгией, миастенией и/или
выраженным повышением активности КФК лечение препаратом
прекращают. Пациенты должны сообщать врачу о каких-либо
проявлениях со стороны мышечной системы.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение
проводят под контролем функции почек.

СимваГЕКСАЛ эффективен как в виде монотерапии, так и в
сочетании с секвестрантами желчных кислот.

СимваГЕКСАЛ не показан в тех случаях, когда имеется
гипертриглицеридемия (тип I, IV и V по классификации
Фредриксона).

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо
принять как можно скорее. Если наступило время приема
следующей дозы, то дозу не удваивать.

До начала и во время лечения пациент должен находиться
на гипохолестериновой диете.

Грейпфрутовый сок может увеличить степень выраженности
побочных явлений, связанных с приемом СимваГЕКСАЛа, поэтому
следует избегать их одновременного приема.

Использование в педиатрии

У детей и подростков в возрасте до 18 лет
безопасность и эффективность СимваГЕКСАЛа не
установлены.

  

Передозировка

Ни в одном из известных случаев передозировки
(максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов
выявлено не было.

Лечение: следует вызвать рвоту, принять
адсорбенты; показано проведение симптоматической
терапии. Следует контролировать функции печени и почек,
содержание КФК в сыворотке крови.

  

Лекарственное взаимодействие

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол,
итраконазол), фибраты, кларитромицин, ингибиторы протеаз
повышают риск развития рабдомиолиза.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (например,
фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития
кровотечений (требуется контроль показателей свертывания
крови до начала и регулярно во время лечения).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность
(применение симвастатина возможно через 4 ч после приема
указанных средств, при этом отмечается аддитивный
эффект).

  

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не
выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 3
года.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.