ТРАНСТЕК
(TRANSTEC)
buprenorphine
Представительство:ГРЮНЕНТАЛЬ ГмбХ
1 шт. — индивидуальная упаковка (5) — пачки
картонные.
1 шт. — индивидуальная упаковка (10) — пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система
(ТТС) — прямоугольный пластырь с закругленными углами
на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с
основой телесного цвета; в центре имеется резервуар,
содержащий активную субстанцию — светло-коричневая липкая
масса с площадью контактной поверхности 37.5 см2
и скоростью высвобождения бупренорфина 52.5 мкг/ч,
нанесенная на тканевую основу пластыря.

1 ТТС
бупренорфин
30 мг

Состав адгезивной матрицы, содержащей
бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)олеат, повидон К90,
4-оксопентановая кислота, поли(акриловая
кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат)
(5:15:75:5) поперечно-связанный.

Состав адгезивной матрицы, не содержащей
бупренорфин: поли(акриловая
кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат)
(5:15:75:5) поперечно-связанный.

1 шт. — индивидуальная упаковка (3) — пачки
картонные.
1 шт. — индивидуальная упаковка (5) — пачки
картонные.
1 шт. — индивидуальная упаковка (10) — пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система
(ТТС) — прямоугольный пластырь с закругленными углами
на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с
основой телесного цвета; в центре имеется резервуар,
содержащий активную субстанцию — светло-коричневая липкая
масса с площадью контактной поверхности 50 см2 и
скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч, нанесенная
на тканевую основу пластыря.

1 ТТС
бупренорфин
40 мг

Состав адгезивной матрицы, содержащей
бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)олеат, повидон К90,
4-оксопентановая кислота, поли(акриловая
кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат)
(5:15:75:5) поперечно-связанный.

Состав адгезивной матрицы, не содержащей
бупренорфин: поли(акриловая
кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат)
(5:15:75:5) поперечно-связанный.

1 шт. — индивидуальная упаковка (3) — пачки
картонные.
1 шт. — индивидуальная упаковка (5) — пачки
картонные.
1 шт. — индивидуальная упаковка (10) — пачки
картонные.

  

Клинико-фармакологическая группа:

Частичный агонист
опиоидных рецепторов. Анальгетик  

Регистрационные №№:

  • ТТС 35 мкг/ч (20 мг/25 см2):
    3, 5 или 10 шт. — П №015004/01-2003, 27.05.03
  • ТТС 52.5 мкг/ч (30 мг/37.5
    см2): 3, 5 или 10 шт. — П №015004/01-2003,
    27.05.03
  • ТТС 70 мкг/ч (40 мг/50 см2):
    3, 5 или 10 шт. — П №015004/01-2003, 27.05.03

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов и
антагонист капа-рецепторов. По фармакологическому действию
превосходит морфин в 25-50 раз. В меньшей степени, чем
морфин, угнетает дыхательный центр. Характеризуется меньшим
риском развития лекарственной зависимости, чем
морфин.

Фармакокинетика

Всасывание

После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через
кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и
через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня —
100 пг/мл.

Постоянное и стабильное поступление активного вещества в
организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной
системой.

Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35
мкг/ч Cmax в плазме крови составляет 305 пг/мл и
достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека
со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч
Cmax составляет 624 пг/мл и достигается через 59
ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Бупренорфин метаболизируется в печени.

После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме
крови снижается, T1/2 составляет 30 ч.

Выводится через кишечник и почками.

  

Показания

Хронический болевой синдром (средней и сильной
интенсивности):

— при онкологических заболеваниях;

— при болях, не купирующихся неопиоидными
анальгетиками.

  

Режим дозирования

Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее
не получали анальгетики или получали неопиоидные
анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью
высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.

Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью
высвобождения активного вещества при переходе от
опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в
таблице.

Предшествующая терапия опиоидными анальгетиками
(мг/сут)
Слабые
опиоидные анальгетики:
дигидрокодеин (внутрь)
120-240
до 360
трамадол (парентерально)
100-200
до 300
до 400
трамадол (внутрь)
150-300
до 450
до 600
Сильные
опиоидные анальгетики:
бупренорфин (парентерально)
0.3-0.6
до 0.9
до 1.2
до 2.4
бупренорфин (сублингвально)
0.4-0.8
до 1.2
до 1.6
до 3.2
морфин (парентерально)
10-20
до 30
до 40
до 80
морфин (внутрь)
30-60
до 90
до 120
до 240
Транстек
35 мкг/ч
52.5 мкг/ч
70 мкг/ч
2 х 70 мкг/ч

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч
после наложения ТТС.

ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного
обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо
наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки,
либо наложением ТТС со следующей дозировкой.

Транстек следует применять не более необходимого срока.
Если требуется длительное применение из-за выраженного
болевого синдрома, необходим постоянный врачебный
контроль.

Правила применения ТТС

ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без
волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней
части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но
не мыла.

ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия
защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется
записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке.
Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое
место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6
суток.

  

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия,
заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление
скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение
АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная
сыпь.

  

Противопоказания

— физическая лекарственная зависимость;

— угнетение дыхательного центра;

— прием ингибиторов МАО;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при следующих
заболеваниях и состояниях:

— дыхательная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность;

— микседема;

— гипотиреоз;

— надпочечниковая недостаточность;

— угнетение ЦНС;

— черепно-мозговая травма;

— токсический психоз;

— гиперплазия предстательной железы;

— стриктура уретры;

— хронический алкоголизм.

С особой осторожностью следует применять препарат
при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при
травме головы, при потере сознания неясного генеза, при
повышенном внутричерепном давлении.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и
в период лактации.

  

Особые указания

Пациента следует проинформировать о том, что
использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной
внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном
порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть
врачу.

Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься
деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.

  

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный
миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и
сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная
вентиляция легких.

  

Лекарственное взаимодействие

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков,
производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных,
снотворных средств, препаратов для общей анестезии,
этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

  

Условия и сроки хранения

Список II. Препарат следует хранить в соответствии с
требованиями хранения опиоидных анальгетиков, при
температуре не выше 25°C.

  

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по специальному рецепту.

Аналоги Транстек:

Торговое название Производитель
Бупренорфина гидрохлорид
Tagged: