Лекарства

Вальтровир

Производитель: Артериум Корпорация

  

Состав и форма выпуска:

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 10

Валацикловир
500 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон низкомолекулярный (12600 ± 2700), кальция стеарат, opadry II Yelow.

Препарат содержит валацикловир в форме гидрохлорида.

№ UA/2951/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014

  

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Валацикловир — противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.Фармакодинамика. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека 6-го типа. В результате фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибирующий синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента — вирусной тимидинкиназы, которая имеется только в инфицированных вирусом клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом — фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (преобразования монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и в итоге — к блокированию репликации вируса.Фармакокинетика. Валацикловир и ацикловир обладают сходными параметрами фармакокинетики после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Cmax ацикловира в плазме крови после однократного приема 250–1000 мг валацикловира составляет 10–25 мкмоль (2,2–5,7 мкг/мл) и достигается через 1–1,5 ч после приема. Cmax валацикловира в плазме крови достигается в среднем через 30–60 мин после приема, через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется.
Связывание валацикловира с белками плазмы крови очень низкое (15%). T1/2 ацикловира после одно- и многократного приема валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (>80% дозы) и его метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится <1% препарата. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет около 14 ч.

  

Показания:

лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1-го и 2-го типа, в том числе впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса; профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес; лечение опоясывающего лишая; профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

  

Применение:

Взрослые: для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение рецидивов заболевания длится 3–5 дней; в случае первичного эпизода заболевания, течение которого может быть более тяжелым, 5–10 дней. Терапию желательно начинать в продромальный период или сразу же после появления первых симптомов заболевания.Лечение герпеса губ: по 2 г 2 раза в сутки на протяжении 1 дня с промежутком между приемами около 12 ч, но не менее чем 6 ч. Терапию следует начинать при появлении первых ранних симптомов губного герпеса (ощущения пощипывания, зуда или жжения в области губ).Лечение опоясывающего герпеса: по 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки на протяжении 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше.Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают по 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам с очень частыми обострениями (например ?10 эпизодов в год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом препарат назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки.
Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: взрослым гетеросексуальным лицам (с нормальным иммунным статусом), больным генитальным герпесом (инфицированный половой партнер), у которых отмечают ?9 обострений заболевания в году, Вальтровир необходимо назначать в дозе 500 мг 1 раз в сутки инфицированному партнеру. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.Дозирование при нарушении функции почек. Доза Вальтровира должна быть скорригирована с учетом нарушений функции почек, как указано ниже:

Функция почек (клиренс креатинина, мл/мин)
Коррекция дозирования Вальтровира
Herpes zoster
Herpes simplex
Снижение риска передачи вируса при генитальном герпесе
Лечение
Профилактика
Нормальный иммунитет
Иммунодефицит
15–30
1000 мг 2 раза в сутки
Не изменяется
Не изменяется
Не изменяется
Не изменяется
<15
1000 мг 1 раз в сутки
500 мг 1 раз в сутки
250 мг 1 раз в сутки
500 мг 1 раз в сутки
250 мг 1 раз в сутки

Для лечения Herpes labialis (oral Herpes simplex):

Клиренс креатинина, мл/мин
    

Режим дозирования

31–49
1 г 2 раза в сутки на протяжении 1 дня
15–30
500 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 дня
<15
500 мг однократно

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции рекомендуют следующие дозы:

Клиренс креатинина, мл/мин
    

Режим дозирования

?75
2 г 4 раза в сутки
50–75
1,5 г 4 раза в сутки
25–50
1,5 г 3 раза в сутки
10–25
1,5 г 2 раза в сутки
<10 или диализ
1,5 г 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат рекомендуется применять в той же дозе, что и больным с клиренсом креатинина <15 мл/мин. Препарат принимают после процедуры гемодиализа.Дозирование при нарушении функции печени. В коррекции дозы у больных с легким или умеренно выраженным циррозом печени нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при выраженном циррозе (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости в изменении дозирования, однако клинический опыт применения препарата в данной ситуации ограничен.

  

Противопоказания:

повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

  

Побочные эффекты:

критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто — ?1 на 10, часто — ?1 на 100 и ?1 на 10, нечасто — ?1 на 1000 и <1 на 100, редко — ?1 на 10 000 и <1 на 1000, очень редко — <1 на 10 000.Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота; редко — ощущение дискомфорта и боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту, метеоризм, анорексия.Со стороны ЦНС: часто — головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, потеря сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Как правило, эти симптомы имеют обратимый характер и наблюдаются у пациентов группы риска.Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб, иногда расценивающееся как гепатит.Со стороны почек: редко — нарушения функции почек, очень редко — боль в почках, которая ассоциируется с почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность.Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения/нейтропения (особенно у больных с иммунодефицитом), тромбоцитопения.Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, фотосенсибилизация; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.Прочие: нечасто — одышка. У больных с иммунодефицитом, длительно принимающих препарата в высоких дозах, возможны почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (иногда в комбинации).

  

Особые указания:

Период беременности и кормления грудью. Назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальтровир в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить.Дети. Данных о применении препарата у детей нет.Лица пожилого возраста. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации.
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, получающих Вальтровир для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов, частота развития неврологических реакций выше. Поэтому с осторожностью следует применять Вальтровир при печеночной недостаточности и трансплантации печени. Данных о применении валацикловира в более высоких суточных дозах (?4 мг) для лечения пациентов с заболеваниями печени нет. Специальных исследований относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводили; однако установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира снижает частоту инфицирования и заболеваний, вызванных цитомегаловирусом.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальтровиром рекомендуется придерживаться правил безопасного секса.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сообщений нет. Однако следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими механизмами, в связи с возможным риском развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

  

Взаимодействия:

никаких клинически значимых форм взаимодействия не выявлено. Циметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира вследствие снижения его почечного клиренса; тем не менее необходимости в коррекции дозы нет ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.
Другие лекарственные средства, влияющие на функцию почек, могут изменять уровень ацикловира в плазме крови.
С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Вальтровир совместно с нефротоксическими препаратами (циклоспорин, такролимус).
С осторожностью назначать Вальтровир в высоких дозах (4 г в сутки) для профилактики цитомегаловирусной инфекции совместно с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. Одновременное применение валацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови.

  

Передозировка:

Симптоматика. Возможны тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов является последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением врача для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.

  

Условия хранения:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Аналоги Вальтровир:

Торговое название Производитель
Валавир Фармак
Вальмакс Cipla
Вальтрекс GlaxoSmithKline